SNAP-8 (Acetil Octapeptide-1/Acetil Octapeptide-3) è un peptide sintetico contenente una sequenza di 8 aminoacidi che imita la proteina SNAP-25.
È una forma estesa di Acetil esapeptide-8 (Argireline®)appena allungato con due amminoacidi aggiuntivi – Alanina e acido aspartico per migliorare la stabilità e l'effetto antirughe1.
Il suo design è modellato sulla struttura N-terminale del sinaptosoma associato proteina-25 (SNAP-25), funziona imitando questa struttura e competendo per la sua posizione all’interno del sistema Complesso RULLANTE.
Come la tossina botulinica di tipo A (Botox), SNAP-8 riduce le contrazioni muscolari involontarie in modo attenuato, ed è utilizzato per prevenire lo sviluppo di linee sottili e rughe.
Sequenza
Ac-Glu-Glu-Met-Gln-Arg-Arg-Ala-Asp-NH2
Numero CAS
868844-74-0
Formula molecolare
C₄₁H₇₀N₁₆O₁₆S
Peso Molecolare
1075.16
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1.Sfondo fisiologico: Basi molecolari della contrazione neuromuscolare
In normali condizioni fisiologiche, IL neurotrasmettitore responsabile della contrazione dei muscoli dell'espressione facciale è acetilcolina(ACh).
Ciò dipende da un complesso proteico chiamato SNARE (Fattore solubile sensibile alla N-etilmaleimmide Recettore della proteina di attacco).
Il complesso è composto da una triade di proteine tra cui SNAP-25 e Syntaxin membrana presinaptica, e VAMP sul vescicola membrana.
Quando queste tre forme si assemblano correttamente, creano una stalla “cerniera molecolare” che attira le vescicole contenenti acetilcolina verso la membrana presinaptica, dove si fondono e rilasciano il neurotrasmettitore fessura della sinapsi per provocare la contrazione muscolare.
2.Meccanismo antirughe di SNAP-8
Meccanismo antirughe di SNAP-8 L'attività antirughe di SNAP-8 si basa anche sulla sua competizione con il complesso SNARE2.
Più specificamente, il processo è il seguente:
(1).Inibizione competitiva
La sequenza aminoacidica di SNAP-8 è modellata dopo Terminale N regione della proteina SNAP-25.
Quindi, quando SNAP-8 entra nella pelle ed entra in contatto con le terminazioni nervose terminali, può farlo “imitare” stesso come una sezione della proteina SNAP-25, e in competizione occuperanno lo spazio che normalmente sarebbe occupato da SNAP-25 nel complesso SNARE.
Ciò impedisce l'assemblaggio completo del complesso SNARE con le sue proteine partner come Syntaxin e VAMP3.
(2).Blocco del rilascio dei neurotrasmettitori
L'instabilità conformazionale del complesso SNARE innescata dal legame SNAP-8 determina una scarsa efficienza della fusione delle vescicole con la membrana presinaptica, in modo che l'acetilcolina venga rilasciata a livelli radicalmente ridotti.
Le trasmissioni nervose sono indebolite, ciò significa che vengono inviati meno segnali di contrazione ai muscoli facciali e quindi si verifica il rilassamento muscolare.
Questo rilassamento del muscolo porta ad una profondità e lunghezza delle rughe di espressione (zampe di gallina, fronte, glabellare), che può essere evitato per prevenire nuove rughe.
Studi in vitro lo hanno dimostrato 1.5 mM SNAP-8 può inibire 43% del rilascio di glutammato, e può ridurre la profondità delle rughe causate da agenti che le inducono di circa il 30–62% negli studi clinici4.
(3).Amplificazione della sinergia
Valutazioni in vitro rivelano che SNAP-8 e Leuphasyl agiscono in modo indipendente ma collaborativo sul sinergismo.
Condividevano le attività inibitorie di 38% E 7%, rispettivamente, nei relativi test di inibizione.
Se testati simultaneamente a dosi equimolari (0.75 mm), l'inibizione massima era 47%2.
3.Evidenza della ricerca sperimentale e clinica
Ricerca Lipotec S.A.U. il produttore di SNAP-8, hanno pubblicato studi per fornire prove delle sue prestazioni.
Gli esperimenti in vitro dimostrano che SNAP-8 potrebbe inibire parzialmente la formazione del complesso SNARE e stabilizzare il rilascio di acetilcolina.
Negli studi clinici in vivo, la valutazione mediante tecniche come l'analisi delle repliche del silicone dopo l'applicazione di formulazioni con SNAP-8 per un periodo di tempo ha prodotto una significativa riduzione della profondità delle rughe (un massimo 63.13% è stato registrato in uno studio).
Questi risultati rappresentano la prima prova commerciale diretta dell’attività antirughe di SNAP-85.
4.Confronto meccanicistico con la tossina botulinica di tipo A
Il meccanismo d’azione di SNAP-8 è molto simile a quello della tossina botulinica di tipo A (BoNT/A).
Entrambi hanno in comune il fatto di agire sul complesso SNARE.
Ma la differenza fondamentale resta nell'azione e nella sicurezza.
BoNT/A è un proteasi che provoca la scissione irreversibile della proteina SNAP-25 e quindi elimina totalmente l'attività del complesso SNARE.
Mentre SNAP-8 fa il suo lavoro competendo, comporta l'inibizione di esocitosi che è reversibile e meno grave.
BoNT/A è un farmaco iniettabile che comporta rischi quali paralisi dei nervi e rigidità del viso, di cui dovrebbe essere responsabile il medico competente.
SNAP-8, Tuttavia, viene utilizzato localmente e colpisce solo l'epidermide e il derma anziché essere somministrato tramite un'iniezione,e quindi non comportano rischi associati, inoltre più conveniente.
Ciò lo rende un’alternativa altamente conveniente e sicura.
5.Conclusione e prospettive
Insomma, come ingrediente attivo emergente nell’industria cosmetica, SNAP-8 mostra una buona attività antirughe agendo sul rilascio (chemio/esocitosi) del neurotrasmettitore acetilcolina, in cui è stato verificato che riduce la formazione del complesso SNARE in modo competitivo con SNAP-25 bloccando così il rilascio di glutammato e riducendo la contrazione muscolare.
Questo concetto è simile alla tossina botulinica ma fornisce un approccio non invasivo.
Si ritiene che la permeazione cutanea e l'efficacia di tali peptidi siano ulteriormente migliorate da tecnologie come la nanoincapsulazione6.
COA
HPLC
SM
