スナップ-8 (アセチルオクタペプチド-1/アセチルオクタペプチド-3) タンパク質SNAP-25を模倣する8アミノ酸配列を含む合成ペプチドです。.
の拡張形です アセチルヘキサペプチド-8 (アルジルリン®)2つのアミノ酸が追加されて伸長しただけです – 安定性と抗シワ効果を向上させるアラニンとアスパラギン酸1.
その設計は、シナプトソーム関連の N 末端構造をモデルにしています。 プロテイン-25 (スナップ-25), この構造を模倣し、その位置をめぐって競争することで機能します。 スネアコンプレックス.
A型ボツリヌス毒素のようなもの (ボトックス), SNAP-8 は不随意な筋収縮を弱めながら軽減します, 小じわやしわの発生を防ぐために使用されます.
順序
Ac-Glu-Glu-Met-Gln-Arg-Arg-Ala-Asp-NH2
CAS番号
868844-74-0
分子式
C₄₁H₇₀N₁₆O₁₆S
分子量
1075.16
SNAP-8関連研究
1.生理学的背景: 神経筋収縮の分子基盤
通常の生理学的条件下では, の 神経伝達物質 表情筋の収縮を担当するのは、 アセチルコリン(ACh).
これはSNAREと呼ばれるタンパク質複合体に依存しています (可溶性 N-エチルマレイミド感受性因子 付着タンパク質 REceptor).
この複合体は、SNAP-25 とシンタキシンを含む 3 つのタンパク質で構成されています。 シナプス前膜, そしてVAMPの 小胞 膜.
この3つの形が正しく組み合わさると、, 彼らは安定した環境を作ります “分子ジッパー” アセチルコリンを含む小胞をシナプス前膜に向かって引っ張る, そこで融合して神経伝達物質を放出します。 シナプスの裂け目 筋肉の収縮を引き起こす.
2.SNAP-8のシワ改善メカニズム
SNAP-8 の抗シワメカニズム SNAP-8 の抗シワ活性も、SNARE 複合体との競合に基づいています2.
より具体的には, プロセスは次のとおりです:
(1).競争阻害
SNAP-8 のアミノ酸配列は、 N末端 SNAP-25タンパク質の領域.
したがって、SNAP-8が皮膚に入り、末端神経終末に接触すると、 “真似する” それ自体が SNAP-25 タンパク質の一部である, そして競合すると、SNARE複合体内で通常SNAP-25が占有するスペースを占有します。.
これにより、SNARE複合体とそのパートナータンパク質（シンタキシンやVAMP3など）の完全な組み立てが妨げられます。.
(2).神経伝達物質の放出の遮断
SNAP-8結合によって引き起こされるSNARE複合体の構造不安定性により、シナプス前膜と小胞融合の効率が低下します, アセチルコリンの放出レベルが大幅に低下するようにする.
神経伝達が弱まる, これは、顔の筋肉に送られる収縮信号が少なくなり、筋肉の弛緩が起こることを意味します。.
この筋肉の弛緩は、表情線の深さと長さにつながります。 (カラスの足跡, 額, 眉間), 新たなシワを防ぐために避けられるもの.
インビトロ研究では、 1.5 mM SNAP-8 は阻害することができます 43% グルタミン酸放出の, 臨床試験では、しわ誘発剤によって引き起こされるしわの深さを推定 30 ～ 62% 減少させることができます4.
(3).相乗効果の増幅
in vitro 評価により、SNAP-8 とロイファシルは独立して、しかし協力して相乗効果で作用することが明らかになりました。.
彼らは、以下の阻害活性を共有しました。 38% そして 7%, それぞれ, 関連する阻害アッセイで.
等モル用量で同時に試験した場合 (0.75 mM), 最大の抑制は 47%2.
3.実験および臨床研究の証拠
研究 リポテック S.A.U. SNAP-8のメーカー, そのパフォーマンスの証拠を提供する研究を発表しました.
インビトロ実験では、SNAP-8がSNARE複合体形成を部分的に阻害し、アセチルコリン放出を安定化できることが実証された.
in vivo臨床研究, 一定期間SNAP-8を配合した製剤を塗布した後のシリコーンレプリカ分析などの技術による評価により、しわの深さが大幅に減少しました。 (最大の 63.13% ある研究で記録された).
これらの結果は、SNAP-85 の抗しわ活性の最初の直接的な商業的証拠を示しています。.
4.A型ボツリヌス毒素とのメカニズムの比較
SNAP-8 の作用機序は A 型ボツリヌス毒素の作用機序と非常に似ています。 (BoNT/A).
どちらもSNARE複合体に作用するという共通点があります。.
しかし、基本的な違いは動作と安全性にあります。.
BoNT/A は プロテアーゼ SNAP-25タンパク質の不可逆的な切断を引き起こし、SNARE複合体の活性を完全に排除します。.
一方、SNAP-8は競合することで機能します。, の阻害をもたらします エキソサイトーシス これは可逆的であり、それほど深刻ではありません.
BoNT/Aは神経麻痺や顔の硬直などのリスクを伴う注射薬です, 適切な医師がどの責任を負うべきか.
スナップ-8, しかし, 局所的に使用され、注射によって投与されるのではなく、表皮と真皮のみに影響を与えます。,したがって、関連するリスクは伴いません, さらに便利になりました.
これにより、非常に便利で安全な代替手段になります.
5.結論と展望
結論は, 化粧品業界の新たな有効成分として, SNAP-8は放出に作用することで優れた抗シワ作用を示します。 (化学療法/エキソサイトーシス) 神経伝達物質アセチルコリンの, SNAP-25と競合してSNARE複合体の形成を減少させ、それによりグルタミン酸の放出をブロックし、筋肉の収縮を減少させることが確認されています。.
この概念はボツリヌス毒素に似ていますが、非侵襲的なアプローチを提供します。.
このようなペプチドの皮膚透過性と有効性は、ナノカプセル化などの技術によってさらに強化されると考えられています6.
COA
HPLC
MS
