멜라노탄-I

멜라노탄-I는 강력한 비선택적 멜라노코르틴 수용체(MCR) 작용제입니다.

 

 

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멜라노탄-I 구조
  • 시퀀스:Ser-Tyr-Ser-Nle-Glu-His-D-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val
  • CAS 번호:C78H111N21O19
  • 분자 공식:1646.874 g/mol
  • 분자량: 75921-69-6
멜라노탄-I란 무엇인가요?

멜라노탄 1은 알파 멜라닌 세포 자극 호르몬의 합성 유사체입니다. 유럽에서는 적혈구 형성 이상증 환자의 햇빛 관련 피부 손상(즉, 광독성)을 예방하기 위해 임상적으로 사용되고 있습니다. 멜라노탄 1은 원래 무태닝제로 개발되었지만 혈압, 수유 행동, 중추신경계 기능에 다양한 생리적 영향을 미치는 것으로 밝혀졌습니다. 이 펩타이드는 다형성 일광 발진 치료를 위한 임상 3상 시험과 햇빛에 의한 특정 유형의 피부 손상인 광선각화증 및 더 심각한 편평세포암 치료를 위한 임상 2상 시험이 진행 중입니다.

멜라노탄-I 효과
멜라노탄 1은 원래 무태닝을 위해 설계되었습니다.

MT-1은 자외선 노출 후 태닝에 미치는 영향에 대해 임상 1상 시험에서 연구되었습니다. 이 연구에 따르면 MT-1을 복용한 피험자는 태닝 가능성이 75% 더 높고 화상 가능성은 47% 더 낮은 것으로 나타났습니다. 대조군에 비해 멜라노탄 1을 복용한 피험자는 동등한 태닝 효과를 얻기 위해 자외선 노출을 50% 줄여야 했습니다. 또한 자외선에만 노출된 사람들에 비해 3주 동안 더 오래 태닝을 유지했습니다. 과학자들은 멜라노탄 1이 자외선이 강한 환경에서 선탠을 촉진하여 햇볕과 자외선에 의한 피부 손상의 장기적인 영향을 예방하는 데 사용될 수 있다는 결론을 내렸습니다. 이는 태닝 피부 타입(피츠패트릭 척도에 따라 유형 I 및 유형 II라고 함)을 가진 개인에게 특히 유용합니다.

변이형 MC1 수용체를 가진 사람들에 대한 연구에 따르면 이들은 일반인보다 태닝을 잘 하지 않는 것으로 나타났습니다. 이러한 경우 멜라노탄 1을 투여하면 멜라닌 밀도와 태닝 효능이 크게 증가하여 태닝이 잘 되지 않고 광선 차단이 가장 필요한 사람을 보호하는 데 도움이 되는 것으로 나타났습니다. 이러한 사람들은 자외선 차단제의 효과가 제한적이며, 피부암 예방을 위해 햇빛 노출을 엄격하게 제한해야 합니다. 이 연구는 더 나은 자외선 차단과 피부암 발생률을 크게 줄일 수 있는 길을 열어줄 수 있습니다.

멜라노탄 1을 백반증 치료에 사용하는 것에 대한 관심도 높아지고 있습니다. 소규모 1상 임상시험에 따르면 멜라노탄 1과 UVB 광선 요법을 병행하면 멜라닌 생성과 멜라닌 생성 멜라닌 세포의 증식이 촉진되는 것으로 나타났습니다. 치료받은 환자의 거의 절반이 백반증 병변이 개선되고 색소 침착이 더 빨라지는 것으로 나타났습니다. 연구에 따르면 멜라노탄 1 치료와 기존 백반증 치료를 병행하면 시너지 효과를 발휘하여 단기간에 미적 결과를 개선할 수 있는 것으로 나타났습니다. 백반증 치료가 성공적으로 이루어지면 멜라노탄 1을 저색소성 흉터 치료에 사용할 수 있습니다.

광선각화증은 자외선 과다 노출로 인해 피부에 딱딱하고 비늘 같은 각질이 생기는 질환입니다. 치료하지 않고 방치하면 결국 피부암의 일종인 편평세포암으로 이어질 수 있는 전암성 질환으로 간주됩니다. 매년 40만 건 이상의 사례가 발생하고 있습니다. 피부과 전문의나 외과의가 명백한 병변을 제거할 수 있지만, 대부분은 작고 눈에 보이지 않거나 손이 닿지 않는 경우가 많으며, 멜라노탄 1은 이러한 보이지 않는 병변을 치료하고 본격적인 피부암으로 진행되는 것을 예방할 수 있는 1차 약물로 연구되고 있습니다.

 

멜라노탄-1 연구와 혈압

고혈압 쥐를 대상으로 한 연구에 따르면 멜라노탄 1은 정상 혈압을 가진 동물에게 영향을 미치지 않고 고혈압을 예방하는 것으로 나타났습니다. 이는 현재의 항고혈압제가 저혈압을 유발하여 의식 상실, 뇌졸중, 심장 마비로 이어질 수 있기 때문에 중요합니다. 이러한 항고혈압제의 부작용은 부분적으로는 생리적 불안정성으로 인해 노인에게 더 흔하며, 멜라노탄 1은 심각한 저혈압을 유발하지 않고 고혈압을 조절하는 능력이 있어 향후 약물 개발을 위한 완벽한 후보 물질입니다.

 

인지 기능 저하, 알츠하이머병 및 멜라노탄 1

형질 전환 생쥐를 대상으로 한 연구에 따르면 멜라노탄 1은 인지 기능 저하와 알츠하이머병을 유발하는 손상으로부터 뇌를 보호하는 것으로 나타났습니다. 중등도 알츠하이머병(AD) 마우스 모델을 사용한 이 연구에 따르면 멜라노탄 1은 아주 적은 양으로도 뇌의 아밀로이드 플라크 수치를 낮추고 신경세포를 사멸로부터 보호하며 인지 기능의 임상적 측정과 시냅스 전달의 실험실 측정치를 개선하는 것으로 나타났습니다. 같은 연구에서 MC4 수용체에 대한 멜라노탄 1의 작용을 차단하면 펩타이드의 모든 유익한 효과가 나타나지 않았습니다.

다른 연구에서도 멜라노탄 1이 MC4 수용체 작용에 미치는 이점을 탐구했습니다. 쥐를 대상으로 한 연구에서도 MC4 수용체 자극이 신경 생성을 촉진하고 알츠하이머병 환자의 인지 회복으로 이어진다는 사실이 밝혀졌습니다. 이는 단순히 감소 속도를 늦추는 것이 아니라 개선 효과를 보여준 몇 안 되는 연구 중 하나이며, MT-1을 매일 투여하면 모든 AD 관련 바이오마커의 수치가 감소하여 펩타이드가 실제로 여러 병리 생리학적 경로를 통해 작용한다는 것을 시사합니다.

MC4 수용체는 성상교세포에서 발현되는 것으로 알려진 유일한 멜라노코르틴 수용체로, 신경세포를 보호하고 영양을 공급하는 역할을 합니다. 쥐를 대상으로 한 연구에 따르면 멜라노탄 1은 시냅스 안정성과 신경 생성을 보호하는 데 필수적인 뇌 유래 신경 영양 인자(BDNF)의 수준을 높여 성상 세포 기능을 개선하는 것으로 나타났습니다.

 

멜라노탄 1과 뇌졸중 후 기능 회복

MT-1 치료 후 개선되는 것은 알츠하이머병의 바이오마커뿐만이 아닙니다. 10분간 지속되는 뇌졸중 거빌 모델을 대상으로 한 연구에 따르면 나노몰 용량의 멜라노탄 2로 치료하면 신경세포 사멸을 포함한 뇌 손상이 감소하고 학습 및 기억력 회복이 개선되는 것으로 나타났습니다. 정말 흥미로운 점은 뇌졸중 발생 9시간 후에 멜라노탄 1을 투여했을 때도 이러한 효과가 나타났다는 것입니다. MT-1은 시냅스 가소성을 개선하고 뇌가 학습과 기억을 더 건강한 영역으로 이동시켜 지속적인 기능 회복을 촉진하는 복구 메커니즘을 활성화하는 것으로 여겨집니다. 이 과정의 핵심은 멜라노탄-1을 투여한 동물에서 과발현되는 Zif268 유전자의 발현인 것으로 보입니다. 동일한 유전자가 알츠하이머병 모델에서도 과발현되어 인지 능력이 개선된 것으로 나타났습니다.

 

멜라노탄 1은 심장과 혈액 순환에 영향을 미칩니다.

심장병 쥐를 대상으로 한 연구에 따르면 멜라노탄 1과 기타 멜라노코르틴은 심장 손상을 줄이고 순환계 매개변수를 개선하는 데 도움이 되는 것으로 나타났습니다. 심폐소생술 중 MT-1을 에피네프린과 함께 투여하면 기준 동맥압과 심박수를 회복하고, 대사성 산증을 역전시키고, 염증 표지자를 줄이고, 심장 기능과 관련된 유전자의 발현을 개선하는 데 도움이 되었습니다. 전반적으로 이 치료법은 생존율을 81%까지 향상시켰으며, 이는 멜라노탄 1 또는 이와 유사한 멜라노코르틴이 응급 심폐소생술의 근간이 될 수 있는 극적인 증가입니다.

 

멜라노탄 1 연구와 신경 염증성 질환

멜라노탄 1에 대한 연구에 따르면 MC1 수용체는 피부와 모발 색소 침착을 담당하는 것으로 밝혀졌습니다. 오랫동안 이것이 이 수용체의 유일한 기능이라고 생각했습니다. 그러나 최근 생쥐를 대상으로 한 연구에 따르면 이 수용체는 중추 신경계의 염증을 매개하는 역할을 하는 것으로 밝혀졌습니다. 예를 들어, 다발성 경화증에서 헬퍼 T 세포는 신경세포의 미엘린 결핍을 유발하여 신경세포 기능 장애와 심지어 사망에 이르게 합니다. 생쥐에게 멜라노탄 1을 투여하면 이 과정을 방해하고 미엘린 손실을 방지하여 신경 손상을 예방할 수 있습니다. 실제로 이러한 쥐에 MT-1을 투여한 결과, 수초 회복이 개선되고 신경 신호가 다시 회복되는 데 도움이 되었습니다.

통증과 시력 상실을 초래할 수 있는 눈의 염증성 질환인 포도막염의 마우스 모델에서도 위에서 설명한 것과 유사한 효과가 관찰되었습니다. 현재의 치료법은 다양한 부작용이 있기 때문에 과학자들은 스테로이드와 면역 억제제의 대안을 끊임없이 찾고 있습니다. 알파-MSH는 MC4 수용체를 통해 매개되어 MT-1에 의해 모방되는 특성인 T세포 기능을 억제합니다. 놀랍게도 MC4 수용체 작용제를 눈에 직접 국소 투여하는 것이 전신 투여만큼 효과적입니다. 이 투여 경로는 전신 부작용을 제거하는 데 도움이 됩니다.

 

멜라노탄 1의 지방 감량 임상시험 결과

멜라노탄 1은 MC5 수용체를 포함한 다양한 멜라노코르틴 수용체에 작용하며, MC5R의 자극은 지방산의 근육 산화를 촉진하고 지방 세포를 지방 저장에서 지방 연소로 전환합니다. 생쥐를 대상으로 한 이러한 연구 결과는 멜라노코르틴 자극에 의해 유도되는 지방 연소가 여러 수용체와 생리학적 경로를 포함하는 복잡한 과정임을 시사합니다.

참조 인용
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HPLC 테스트 보고서
Melanotan 1 HPLC
MS 테스트 보고서
Melanotan 1 MS
제조업체 정보

  • 멜라노탄-I는 MOL 체인지즈 공장에서 제조합니다.
  • 멜라노탄-I 공급업체 MOL 변경.
  • 허용되는 최대 생산량: 100,000병.
  • 콘텐츠 표준: 순 펩타이드.
  • 순도: 모든 제품 ≥98%.
  • 사용자 지정: 1mg-1g 크기 맞춤 설정 가능
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