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PT-141 구조
- 시퀀스:T
- CAS 번호:T
- 분자 공식:T
- 분자량: T
PT-141이란 무엇인가요?
브레멜라노타이드라고도 알려진 PT-141은 여성용 비아그라라고도 불리는데, 이는 이 펩타이드가 이전에 여성 저활동성 성욕 장애(HSDD) 치료를 위한 인간 임상 2b상 시험에서 연구되었기 때문입니다.PT-141은 멜라노코르틴 4 수용체(MC-4R)와 MC-1R에 주로 결합하는 멜라노코르틴으로 2009년에는 급성 출혈 치료제로도 연구된 바 있습니다. PT-141은 합성 멜라노코르틴 멜라노탄 2(MT-2)의 또 다른 유도체입니다.
PT-141 효과
PT-141과 성적 각성
PT-141은 중추 신경계에서 성적 흥분을 일으키고 성적 행동에 영향을 미치는 것으로 알려진 MC-4R을 자극하기 때문에 독특한 펩타이드입니다. 생쥐를 대상으로 한 연구에 따르면 MC-4R에 결합한 작용제는 수컷과 암컷 모두에서 성적 흥분과 교미를 증가시키는 것으로 나타났습니다. PT-141의 작용 메커니즘은 비아그라와 같은 약물과는 다르기 때문에 생식기로 가는 혈류 감소 이외의 원인으로 인한 남성과 여성 모두의 성적 흥분 장애를 치료하는 데 유용할 수 있습니다.
실데나필(비아그라)에 반응하지 않는 발기부전(ED) 남성을 대상으로 한 연구에 따르면 약 1/3이 비강 스프레이를 통해 투여된 PT-141을 사용한 후 성관계를 위한 완전한 발기에 도달할 수 있었습니다. 또한 이 실험에서 용량에 따른 반응이 강하게 나타났으며, 이는 PT-141이 일부 경우에 효과가 있음을 시사합니다 []. 이는 PT-141이 실데나필 치료에 실패한 경우 발기부전을 교정하고 성선 기능 저하증의 핵심 원인에 대한 통찰력을 제공할 수 있음을 시사합니다.
흥미롭게도 PT-141은 HSDD 여성에게 사용하도록 승인되기 전에 임상 시험에서 철회되었습니다. 이는 이 약이 통계적으로 유의미한 방식으로 여성의 만족스러운 월별 성행위 횟수를 증가시키고 성적 고통의 점수를 감소시키며 심각한 부작용이 없는 것으로 나타났음에도 불구하고 그랬던 것입니다. 여성 성기능 장애(FSD) 치료 분야의 많은 전문가들은 긍정적인 결과에도 불구하고 이 펩타이드가 더 이상 진전되지 않았다는 사실에 실망했습니다. 이들은 여성 성기능 장애 임상시험에서 확립된 평가 변수가 부족하고 여성의 성 건강에 대한 사회 문화적 편견이 이 치료법이 절실히 필요하다고 생각하는 것을 승인하는 데 주요 장애물이라고 지적합니다. 이들은 이 주제에 더 많은 관심을 기울이고 FDA가 PT-141과 같이 도움이 될 수 있는 치료법을 평가하기 위한 보다 구체적인 가이드라인을 개발하기를 원합니다. 또한 전문가들은 이러한 조합이 시너지 효과를 낼 수 있고 PT-141과 같은 펩타이드가 초기 장벽을 극복하고 심리적 장애를 시작하는 데 도움이 될 수 있다고 믿기 때문에 성기능 장애에 대한 다른 기존 치료법과 함께 약물을 테스트하지 않은 것에 대해 실망감을 표했습니다. 치료 방식.
2017년에는 이전 임상시험의 중단에 대한 항의에 따라 PT-141 피하 주사를 이용한 FSD 치료를 위한 2상 임상시험인 리커넥트 임상시험이 시작되었으며, 최신 버전의 PT-141인 레킨다가 곧 미국에서 출시될 예정입니다. 그 시점이 되면 남성 및 여성 성기능 장애를 치료하기 위해 PT-141을 오프라벨로 사용하는 것이 합법화될 것입니다. 이 새로운 임상시험은 FSD 전문가들이 이러한 치료법의 승인을 지지하는 것으로 선전하는 수정된 평가변수에 의존하고 있습니다.
PT-141 및 출혈
2009년에 PT-141은 약간 수정되어 출혈성 쇼크에 대한 잠재적 치료제로 연구되었습니다. PT-141은 MC-1R과 MC-4R에 결합하기 때문에 저혈량성(출혈성) 쇼크의 경우 허혈을 줄이고 부적절한 혈액 공급으로부터 조직을 보호합니다. 이 약물은 정맥 투여 시 심각한 부작용을 일으키지 않습니다. 이 시험은 임상 2b상 시험의 마지막 단계입니다. PT-141의 수정된 버전은 PL-6983이라고 합니다.
PT-141 및 감염
MC-1R은 특정 진균 감염의 쥐 모델에서 중요한 항진균 및 항염증 작용을 하는 것으로 밝혀졌습니다. 현재의 항진균제는 작용 기전이 제한적이고 일부 환자에서 치료를 제한하는 심각한 부작용이 있기 때문에 이는 특히 중요합니다. 진균 감염을 치료할 수 있는 대체 방법이 있다면 특히 면역력이 저하된 환자의 이환율과 사망률을 크게 줄일 수 있습니다.
PT-141 및 암
MC-1R 수용체는 DNA 복구 경로의 중요한 자극제이므로 암 치료 및 예방에 중요합니다. 연구에 따르면 MC-1R 돌연변이를 가진 사람은 기저세포암과 편평세포암에 걸릴 위험이 높다고 합니다[11]. 변경된 PT-141은 이러한 돌연변이와 관련된 문제를 해결하고 이러한 암을 예방하거나 치료할 수 있습니다.
참조 인용
- M. Sandrock, A. Schulz, C. Merkwitz, T. Schöneberg, K. Spanel-Borowski 및 A. Ricken, "비만 멜라노코르틴-4 수용체 결핍 마우스에서 황체 수의 감소", Reprod. Biol. Endocrinol. RBE, vol. 7, p. 24, Mar.
- R. C. 로젠, L. E. 다이아몬드, D. C. 얼, A. M. 샤디악, P. B. 몰리노프, "건강한 남성 피험자와 비아그라에 부적절한 반응을 보인 환자에서 피하 투여된 멜라노코르틴 수용체 작용제인 PT-141의 안전성, 약동학 및 약력학 효과 평가," Int. J. Impot. Res., 16권, 2호, 135-142쪽, 2004년 4월. [PubMed]
- H. Wessells, V. J. Hruby, J. Hackett, G. Han, P. Balse-Srinivasan 및 T. W. Vanderah, "Ac-Nle-c [Asp-His-DPhe-Arg-Trp-Lys]-NH2는 뇌 및 척추 멜라노코르틴 수용체를 통해 음경 발기를 유도한다." Neuroscience, vol. 3, pp. 755-762, 2003. [PubMed]
- A.-S. Rössler, J. G. Pfaus, H. K 기아, J. 베르나베, L. 알렉산드레, F. 줄리아노, "멜라노코르틴 작용제인 멜라노탄 II는 암컷 쥐의 지각적 성 행동을 향상시킨다.", Pharmacol. Biochem. 행동, 85, no. 3, pp. 514-521, 11월 2006. [PubMed]]
- M. R. Safarinejad 및 S. Y. Hosseini, "브레 멜라노 타이드에 의한 실데나필 실패의 구제 : 무작위, 이중 맹검, 위약 대조 연구", J. Urol., 179, no. 3, pp. 1066-1071, Mar. 2008. [PubMed]]
- A. H. Clayton 외, "폐경 전 여성의 여성 성기능 장애에 대한 브레 멜라노 타이드 : 무작위 위약 대조 용량 찾기 시험,"여성 건강 런던. Engl., vol. 3, pp. 325-337, 2016. [PubMed]
- M. K. Miller, J. R. Smith, J. J. Norman 및 A. H. Clayton, "여성 성기능 장애 치료를 위한 기존 및 개발 중인 약물에 대한 전문가 의견", Expert Opin. Emerg. Drugs, vol. 3, pp. 223-230, 2018. [PubMed]
- "AMAG 제약과 팔라틴 테크놀로지스, 흔한 여성 성 장애의 잠재적 치료제인 레킨다TM(브레멜라노타이드)에 대한 북미 독점 라이선스 계약 체결 - AMAG 제약." . [MarketWatch].
- H. Ji 외, "합성 멜라노코르틴(CKPV)2는 대식세포 M2 분극 유도를 통해 칸디다 알비칸스 질염에 항진균 및 항염증 효과를 발휘한다", PLoS ONE, 8권 2호, 2013년 2월. [PLOS ONE]]
- V. 마레스카, E. 플로리, M. 피카르도, "피부 광형: 새로운 관점", 색소 세포 흑색종 연구, 28권, no. 4, pp. 378-389, Jul. [PubMed]]
- L. Feller, R. a. G. Khammissa, B. Kramer, M. Altini 및 J. Lemmer, "기저세포 암종, 편평세포 암종 및 머리와 얼굴의 흑색종," Head Face Med., 12권, 11면, 2016년 2월. [PubMed]
- 폐경 전 여성의 여성 성기능 장애에 대한 브레멜라노타이드: 무작위, 위약 대조 용량 찾기 임상시험. 여성 건강(런던). 2016;12(3):325–337. doi:10.2217/whe-2016-0018
- T. R. 맥밀란, M. A. M. 포스터, L. I. 쇼트, A. P. 루데키, D. L. 클라인, S. L. 그레이, "멜라노코르틴 작용제인 멜라노탄 II는 뇌하수체 아데닐레이트 시클라제 활성화 폴리펩티드 결핍 마우스의 손상된 열 발생 능력을 부분적으로 구출합니다,Exp. Physiol. , 106권 2호, 427-437쪽, 2021년 2월, 도이: 10.1113/EP088838."
- C. 스파나, R. 조던, S. 피쉬코프, "브레멜라노타이드가 비만 여성의 체중에 미치는 영향: 두 건의 1상 무작위 대조 임상시험 데이터,당뇨병 비만. Metab., 24권 6호, 1084-1093쪽, 2022년 6월, 도이: 10.1111/dom.14672. "
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HPLC 테스트 보고서
MS 테스트 보고서
제조업체 정보
- PT-141은 MOL 변경 공장에서 제조합니다.
- PT-141 공급업체 MOL 변경.
- 허용되는 최대 생산량: 100,000병.
- 콘텐츠 표준: 순 펩타이드.
- 순도: 모든 제품 ≥98%.
- 사용자 지정: 1mg-1g 크기 맞춤 설정 가능