Melanotan-I (MT-I), he tika ake ranei [Nle4,D-Phe7]-α-MSH, he tairitenga o α-MSH (melanocyte-stimulating hormone). He tridecapeptide raina, whakatairanga ana melanini hanga na roto i te whakahohenga whiriwhiri o te MC1R (melanocortin-1 kaiwhiwhi).
Ko nga taunakitanga whakamatautau e tautoko ana i tana ahua kore-paitini me te kore-mate pukupuku, i roto i te vivo me nga momo tauira in vitro. Ka whakaritea ki te α-MSH taiao, Melanotan-I mau te haurua-ora tino roa; kua angitu te hokohoko i roto i te Kotahitanga o Europi.
Raupapa
Ac-Ser-Tyr-Ser-Nle-Glu-His-D-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val-NH₂
Tau CAS
75921-69-6
Tātai rāpoi
C78H111N21O19
Taumaha rāpoi
1646.85
Rangahau o Melanotan-I
Ko te melanocortin Ko te punaha e rima nga kaiwhakawhiwhi rereke (MC1-R mai MC5-R), nga peptides melanocortin kua kiia ake nei (Proopiomelanocortin/POMC peptides i ahu mai), me te rua nga antagonists endogenous.
Ko te Melanotan-I ka herea me te whakahohe i te kaiwhiwhi tuatahi, MC1R. Ko te raupapa matua (Tona-Phe-Arg-Trp) kei a ia te kawenga mo tenei taunekeneke motuhake.
Ko te whakahoahoatanga o te kaiwhiwhi ka arahi ki te intracellular adenosine monophosphate huringa (puni) me nga mea katoa o muri mai PKA-ara whakawhirinaki; whākōkī melanin-synthesizing (Ko te tyrosinase te tauira nui) i te mutunga ka piki ake te mahi.
Kua piki ake eumelanin ko te hanga i roto i te kiri ka hua ake te ahua o te kiri – he arai waahanga engari he mea nui ki te whakaeke i te ultraviolet me te urunga marama. Te hamuraa i nga momo hāora tauhohenga a te UV (DNA, pūmua, me te kino o te lipid) e whakaponohia ana hoki na te eumelanin te takawaenga.
Melanotan-I whakapau kaha ahau ki te whakanui ake i tenei eumelanin whakamarumaru motuhake. I inehia e te whakamatautau matapo rua nga tawhā o te whakamarumaru whakaahua; i whakawhiwhia nga kaupapa iti e pa ana ki te werawera 3 huringa o werohanga subcutaneous.
Kua piki ake te kiato kiri melanin pera i te korero o mua, a, ko te nuinga o nga pūtau kirikiri kirikiri i whakahekehia. Tiaki whakaahua, i te iti rawa ki te tohu nui, he whainga mutunga nui o te rongo kiri tangata ki te UVR.
Ko te Melanotan-I ka whakapouri i te kiri kiri EPP(Erythropoietic Protoporphyria) tūroro, te whakaiti i te tairongo whakaahua me te whakamaarama i te mamae kiri e pa ana.⁵ Ko te EPP ake he mate ira onge; te haaputuputuraa o te photosensitizer, protoporphyrin IX, ka puta tenei tairongo ki te marama ka kitea.
He rangahau tapanga-tuwhera e toro atu ana 4 i whakahaerehia nga marama e rima mo nga kaupapa EPP; Ko nga whakaurunga Melanotan-I subcutaneous i tukuna i te Ra 7 me te Wiki 8. Ka whakaritea ki te turanga, i inehia te pikinga o te melanin kiri, me te tino pai ake te manawanui ki te whakaihiihi marama – Ko te inenga motuhake e whakamahia ana ko te 'wa ki te tae atu ki te mamae kore’ i raro i te whakamarama.
Te U.S. Whakahaere Kai me te Taakaro (FDA) kua whakaaetia Scenesse (afamelanotide), te ahua o naianei o Melanotan-I implant, mo tenei tino kaupapa.
Kua whakaatuhia e nga rangahau o mua i te haumanu he iti te paitini (karekau i kitea he mate mate pukupuku e whakaatuhia ana i roto i te in vitro me nga tauira katoa i whakamatauria i roto i te vivo.
Ko te whakaurunga whaihua o te kiri kiri ko tetahi o nga hua pai kua tuhia o Melanotan-I; he kino nga momo kiri whakaahua (tata tonu te korenga tanning te pito mutunga) whai hua nui mai i tena.
Ko te whakahekenga o te urupare paitini o te kiri ki te radiation ultraviolet he pono, hua mutunga e hiahiatia ana o enei mea katoa – ka iti te wera o te ra me nga kino e pa ana, i te iti rawa tetahi waahanga, na Melanotan-I.
COA
HPLC
MS
