Acetil Hexapeptídeo-49 é um peptídeo mensageiro sintético de cadeia curta. Referido como um “hexapeptídeo”, sua estrutura molecular compreende seis aminoácidos ligados entre si por ligações peptídicas; o grupo amino N-terminal é acetilado, principalmente para maior estabilidade e maior permeabilidade da pele. Este peptídeo ganhou ampla aplicação em cosméticos e formulações direcionadas para a pele, a pele sensível é uma das principais condições que foi projetada para tratar.
Sequência
Ac-Phe-Phe-Trp-Phe-His-Val-NH2
Número CAS
1969409-70-8
Fórmula Molecular
C51H58N10O7
Peso molecular
923.07 g/mol
1.O que é Acetil Hexapeptídeo-49
Os efeitos anti-sensibilizantes e calmantes do Acetil Hexapeptídeo-49 decorrem da sua inibição específica de um receptor de sinalização chave – Receptor Ativado por Protease 2 (PAR-2). O próprio PAR-2 é um Receptor acoplado à proteína G, amplamente expresso em várias células da pele e neurônios sensoriais; desempenha um papel central na mediação da inflamação da pele, coceira, e inflamação neurogênica.
Em condições normais, a ativação ocorre através de serina proteases específicas (triptase de mastócitos sendo um excelente exemplo, proteases de alérgenos ambientais também servindo a esse propósito). A clivagem do domínio extracelular N-terminal do PAR-2 expõe esta nova sequência como um 'ligante amarrado'; a ligação de volta ao receptor agora ativado é o que inicia a cascata completa de sinalização a jusante.
Acetil Hexapeptídeo-49 atua como um potente antagonista desse processo, interrompendo efetivamente a via de sinalização primária levando à sensibilidade. Reduções em IL-6 e Interleucina 8 (IL-8) respostas inflamatórias, e em grande medida TRPV-1 (e tudo o que segue com CGRP) ativação, são todos efeitos diretos desta inibição.
2.Pesquisa de acetil hexapeptídeo-49
1)Aliviando a inflamação neurogênica
A ativação do PAR-2 estimula terminações nervosas sensoriais a liberar múltiplos neuropeptídeos, peptídeo relacionado ao gene da calcitonina (CGRP) sendo o principal. CGRP serve como um potente vasodilatador; vermelhidão da pele, edema, e uma sensação de queimação característica são consequências diretas de sua liberação.
Estudos in vitro demonstraram que o acetil-hexapeptídeo-49 inibe significativamente a liberação de CGRP desencadeada por PAR-2, controlando efetivamente várias formas de respostas inflamatórias neurogênicas.
Testes humanos in vivo de fornecedores demonstram formulações que o contêm, reduzindo (muitas vezes aliviando completamente) as sensações de ardor e queimação associadas a irritantes químicos específicos – ácido láctico e capsaicina são os principais exemplos. A validação direta de um efeito regulatório nos nervos sensoriais é fornecida por esses testes.
2)Inibição da produção de citocinas inflamatórias
Dentro dos próprios queratinócitos, A ativação do PAR-2 leva à expressão de uma série de citocinas e quimiocinas pró-inflamatórias (IL-6 sendo um exemplo bem documentado, IL-8 também sendo altamente relevante). O recrutamento de células imunológicas faz parte da resposta inflamatória subsequente; reduzir esses mediadores é um objetivo antiinflamatório claro.
Experimentos apoiam o efeito direto do Acetil Hexapeptídeo-49 sobre esses fatores.
3)Restaura a função de barreira da pele
A inflamação crônica é uma das principais causas de comprometimento da barreira natural da pele. Inibindo as vias inflamatórias mencionadas anteriormente (PAR-2 sendo o gatilho inicial) permite que menos danos sejam causados a esta barreira, auto-reparo pode ocorrer, e até certo ponto, os irritantes externos serão recebidos com uma aparência mais "normal".’ nível de resistência.
3.Conclusão
Acetil Hexapeptídeo-49 é um peptídeo neuro-calmante. Todas as três linhas de evidência apontam para ele como um candidato altamente adequado para tratar ou pelo menos reparar parcialmente a pele sensível..
COA
HPLC
EM
