Получение и предварительная биологическая оценка n-Gluc-Lys([Ал18 Ф]ИСПОЛЬЗОВАТЬ)-ТОКА​

Октреотид и его производные могут специфически связываться с рецептором соматостатина. (ССТР) который обычно сверхэкспрессируется на многих опухолевых клетках. Таким образом, меченный 18F октреотид и его производные могут быть использованы для диагностики и оценки терапевтической эффективности SSTR-положительных опухолей.. В целях изучения нового ПЭТ-зонда для диагностики SSTR-положительных опухолей., н-Глюк-Лиз([Ал18Ф]ИСПОЛЬЗОВАТЬ)-TOCA был быстро и эффективно радиосинтезирован с использованием реакции хелатирования n-Gluc-Lys.(ИСПОЛЬЗОВАТЬ)-TOCA с фрагментом Al18F, н-Глюк-Лиз([Ал18Ф]ИСПОЛЬЗОВАТЬ)-TOCA представлял собой гликозилированное производное октреотида в сочетании с 1, 4, 7-триазациклононан-1, 4, 7-триуксусная кислота(ИСПОЛЬЗОВАТЬ). Эффективность мечения n-Gluc-Lys([Ал18Ф]ИСПОЛЬЗОВАТЬ)-ТОКА - это 69% а полное время синтеза 25-30 мин. Радиохимическая чистота закончилась 95% после очистки колонки HLB. Стабильность in vitro отличная., и гидрофильность высокая (LG P = -4.20 ± 0.09(п = 3)). Исследования биораспределения на нормальных мышах 2 ч после инъекции показывают, что поглощение n-Gluc-Lys([Ал18Ф]ИСПОЛЬЗОВАТЬ)-TOCA в почках высокий ((13.83 ± 3.52)% ИД/г(п = 5)) и поглощение в печени и костях низкое. Поглощение самастатина в рецепторах поджелудочной железы является высоким., и фон крови и мышц низкий. Эти предварительные результаты создают некоторую экспериментальную основу для дальнейшего изучения октреотида, меченного комплексом Al18F, и их аналогов в качестве опухолевых зондов для диагностики SSTR-позитивных опухолей.. (авторы)