Новые идеи в разработке биоактивных пептидов и хелатирующих агентов для визуализации и терапии в онкологии

Многие синтетические пептиды были разработаны для диагностики и лечения рака человека на основе их способности воздействовать на специфические рецепторы на поверхности раковых клеток или проникать через клеточную мембрану.. Химические модификации аминокислотных цепей значительно улучшили биологическую активность., стабильность и эффективность аналогов пептидов, используемых в настоящее время в качестве противораковых препаратов или в качестве индикаторов молекулярной визуализации.. Стабильность соматостатина, Количество интегринов и аналогов бомбезина в организме человека значительно увеличивается за счет циклизации и/или вставки неприродных аминокислот в пептидные последовательности.. Более того, общие фармакокинетические свойства таких аналогов и других (в том числе холецистокинин, вазоактивные кишечные пептиды и аналоги нейротензина) были улучшены за счет ПЭГилирования и гликозилирования.. Более того, конъюгация этих аналогов пептидов с новыми линкерами и бифункциональными хелаторами. (такие как ААЗТА, ТЕТЯ, ЛОВУШКА, НОМЕР и т. д.), производят радиоактивно меченные фрагменты с увеличенным периодом полураспада и более высоким сродством связывания с родственными рецепторами.. В этом обзоре описаны наиболее важные и недавние химические модификации, введенные в аминокислотные последовательности, а также линкеры и новые бифункциональные хелаторы, которые значительно улучшили специфичность и чувствительность пептидов, используемых в онкологической диагностике и терапии..