Glykosylering, som en viktig post-translationell modifiering av proteiner, har en betydande inverkan på egenskaperna hos proteiner såsom struktur, stabilitet, antigenicitet och immunogenicitet. Dock, konventionella metoder för framställning av N-glykosylerade peptider är vanligtvis beroende av bildningen av amidbindningar, en process som kan störas av sura eller basiska funktionella grupper, därmed begränsa deras tillämpningar. För att övervinna denna utmaning, en ny strategi – en platsselektiv Giese-additionsreaktion katalyserad av fotoredox – utvecklades för att framgångsrikt uppnå framställningen av N-glykosylerade peptider.
Tekniskt genombrott
En ny katalysator för synligt ljus utvecklades för att realisera glykosyleringsmodifieringen av peptider under milda förhållanden.
Att bryta igenom begränsningarna för traditionella metoder för glykosyldonatorer och aminosyrarester, den exakta kopplingen av flera glykosylgrupper och peptider realiserades.
En effektiv och mångsidig plattform för fotokatalytisk peptidglykosyleringsmodifiering har etablerats, ger ett kraftfullt verktyg för syntes av komplexa glykopeptider.
Tekniska fördelar
- Reaktionen är mycket platsselektiv och ortogonal, kapabla att effektivt generera N-glykosylerade peptider.
- Kan modifiera komplexa peptider som härrör från naturliga proteiner, inklusive biologiskt aktiva peptider och peptidläkemedel.
Den fotokatalytiska peptidglykosyleringsmodifieringsteknologin ger en ny lösning för den exakta syntesen av glykopeptider, som är av stor vetenskaplig betydelse och tillämpningsvärde. Utvecklingen av denna teknologi kommer att främja framstegen inom glykobiologin, läkemedelsupptäckt och materialvetenskap, bland andra.
