Peptidsyntes är en nyckelteknologi för att erhålla peptider med specifika sekvenser och funktioner, som används i stor utsträckning inom biomedicin och materialvetenskap. Den traditionella vätskefassyntesmetoden är besvärlig och ger låg avkastning, vilket är svårt att möta den ökande efterfrågan, och revolutionerades av Bruce Merrifields Solid Phase Peptide Synthesis (SPSS) i 1963, för vilket han tilldelades Nobelpriset i kemi i 1984. Dock, den traditionella fastfassyntestekniken kräver repetitiva steg för avskyddning, koppling och tvättning för att gradvis förlänga peptidkedjan, och slutligen skära målmolekylen från bäraren, vilket inte är i linje med konceptet grön kemi. Omvänd fas Peptidsyntes i fast fas (RP-SPPS) använder hydrofoba bärare (till exempel, polystyrenharts) och polära lösningsmedel (till exempel, DMF), vilket är motsatsen till normalfas-fastfassyntes. På senare år, RP-SPPS har använts mer och mer inom området peptidsyntes på grund av dess unika fördelar.
Fördelar
Jämfört med den traditionella framåtgående solidfassyntesen, omvänd fastfassyntes (RP-SPPS) har sina unika fördelar.
Helt efterlikna peptidsyntesen i organismen: Det överensstämmer i hög grad med riktningen för peptidsyntes i organismen, som ger en in vitro experimentell grund för studiet av peptid- och proteinsyntes i organismen.
Enklare rening: Den hydrofoba bäraren är lätt att tvätta med organiska lösningsmedel, tar effektivt bort överflödiga reagenser och biprodukter, och förenklar reningsstegen.
Unik karboxiterminal modifiering: RP-SPPS gör det möjligt att syntetisera karboxiterminal modifiering direkt på fastfashartset, eliminerar behovet av förmodifiering eller modifiering efter peptidkedjesyntes.
Mer i linje med grön kemi: Fastfassyntes med omvänd fas är resistent mot reaktioner under vattenhaltiga förhållanden och kräver endast en liten mängd organiskt lösningsmedel för att effektivt slutföra kopplingen.
Lämplig för oskyddade strategier: RP-SPPS är lämplig för de flesta oskyddade syntetiska peptidstrategier på marknaden, gör peptidsyntesen lättare.
Peptidkedjeförlängning i N-C-riktning
Ansökningsutsikter
Med utvecklingen av nya bärare, kopplingsreagens och automatiserade synthesizers, RP-SPPS kommer att spela en större roll inom området för peptidsyntes, tillhandahålla mer effektiva och bekväma peptidsynteslösningar för områdena biomedicin och materialvetenskap.
