Epitalon biyoaktif bir maddedir tetrapeptid fonksiyonel çalışmalarla keşfedildi ve geliştirildi epifiz bezi. Spesifik amino asit dizisi Ala-Glu-Asp-Gly'dir.
1980'ler boyunca, Rus bilim insanları, epifiz bezinin çeşitli biyolojik yaşlanma süreçlerindeki düzenleyici rolüne ilişkin sistematik araştırmalar yürüttü. Biyoaktif küçük molekül bu çalışmanın bir parçası olarak peptid fragmanları izole edildi ve karakterize edildi;
Epithalon'un kendisi de böyle bir aktif parçadan geliştirildi. Bu peptidin optimizasyonu başarılı yapay sentezine yol açtı.
Biyodüzenleyici peptidlerin daha tanımlanmış kategorisine ait, Epithalon özellikle bazı türlerini tanır. gen ifadesi ve sonrasında hücresel işlevler.
Kapsamlı in vivo ve çeşitli in vitro deneyler, bunun ekspresyonunu benzersiz bir şekilde aktive ettiğini göstermiştir. telomeraz ters transkriptaz (TERT) – telomerazın katalitik alt birimi – ki bu neredeyse evrensel bir çekirdek mekanizmadır hücresel yaşlanma.
Telomeraz sentezler (ve büyük ölçüde telafi ediyor) telomer uzunluğu kaybı kromozom biter; tekrarlandı hücre bölünmesi bu kayba neden oluyor. Telomer uzunluğunun uzatılması, hücrelerin in vitro replikasyon limitlerini doğrudan iyileştirir, ilgili tüm 'işaretleri' yavaşlatmak’ gerçek hücresel yaşlanmanın.
Hayvan modelleri Epithalon'un önemli etkilerini göstermiştir: biyolojik yaşam süresinin uzatılması, yaşa bağlı fizyolojik düşüşün en azından kısmen tersine çevrilmesi, bağışıklık sistemi düzenlemesi, inhibisyonu (bazı) tümör oluşumu, ve bir noktaya kadar endokrin dengesinin restorasyonu.
Anahtar gen ifadelerini değiştirmek ve sahip olmak (bir dereceye kadar) antioksidan özelliklerin yukarıdakilerin hepsinin altında yatan nedenler olduğuna inanılmaktadır.. Epithalon, sonuç olarak, Yaşlanma karşıtı araştırmaların tüm alanlarında son derece kabul gören biyoaktif bir bileşik olmaya devam ediyor.
Sekans
H-Ala-Glu-Asp-Gly-OH
CAS Numarası
307297-39-8
Moleküler Formül
C14H22N4O9
Molekül Ağırlığı
390.35
Epithalon Araştırması
1.Yaşlanma Karşıtı Etkiler
Telomerler, uçlarında bulunan özel DNA-protein kompleksleridir. ökaryotik kromozomlar. Birincil işlevleri, kromozom uçlarının DNA hasarı olarak tanınmasını engellemektir.; Her türlü kromozomal bozulmanın önlenmesi büyük önem taşımaktadır.. Her hücre bölünmesi bu telomerlerin hafif kısalmasına neden olur.
Minimum uzunluğa ulaşmak replikasyonu tetikler yaşlanma veya çeşitli DNA hasarı tepki mekanizmaları; hücre bölünmesinin durdurulması (özellikle de G1 aşaması) ve bunun sonucunda hücresel yaşlanmayla ilişkili çeşitli hormonların salgılanması ortaya çıkar..
Telomeraz, A ribonükleoprotein ters transkriptaz, bu telomer DNA'nın sentezini teşvik eder ve onu kromozomun sonuna geri ekler – önceki kısaltmanın telafisi. Epithalon özellikle bu aktiviteden sorumlu TERT genini aktive eder, temel olarak telomerazı düzenleyen.
Hayvan modeli çalışmaları, periyodik enjeksiyonların ömrünü önemli ölçüde uzattığını göstermiştir., yaşa bağlı fizyolojik düşüşün birçok yönünü geciktirir, azaltmak (tamamlanmaya yakın eliminasyon) yaşlanmanın çeşitli patolojileri, ve her yönüyle temel yaşlanma yollarını modüle ediyor.
2.Antioksidan ve antiinflamatuar etkiler
Drosophila melanogaster, değerlendirme için iyi kurulmuş bir modeldir. lipid peroksidasyonu seviyeler. Larva aşamasında ilave 0.00001% Epithalon, söz konusu peroksidasyonda beklenen artışı başarılı bir şekilde inhibe etti. Bu sonuç, güçlü antioksidan ve büyük ölçüde antiinflamatuar etkilerin göstergesidir..
Erken gelişimde farklı Epithalon konsantrasyonlarını inceleyen ayrı bir çalışma, olgun ve yaşlı yetişkin sineklerin, etkilerinin birincil alıcıları olduğunu buldu.. Genotoksisite gözlemlenmedi.
3.Antitümör Potansiyeli
Epithalon kromozomal dengesizliği azaltır; kromozomal silinmeler ve çeşitli mutasyon biçimleri biyolojik DNA'yı doğrudan etkiler. DNA eksiklikleri tipik olarak hücresel hasarın birincil nedenidir. kanser oluşumu.
Uzun süreli çift kör bir çalışma, Epithalon tedavisinden hem tümör insidansında hem de çeşitlilikte doğrudan bir azalma olduğunu gösterdi. Ayrıca tümör gelişiminin daha spesifik yönlerinin engellenmesinde de aktif bir rol gözlenmiştir.. Aynı boyut ve lokasyondaki tümörlerin tedavisi, Epithalon ile uzun süreli tedavi, müteakip tümör büyümesinin önemli ölçüde azalmasıyla sonuçlandı.
4.Endokrin Düzenleyici Etkiler
Epithalon, mide endokrin hücrelerinin davranışını önemli ölçüde etkileyebilen biyoaktif bir maddedir..
Orta yaşlı sıçanların kullanıldığı bir deneyde epifiz bezinin deneklerden çıkarıldığı görüldü; deney grubu sürekli Epitalon uygulaması aldı. Gastrin üreten ve somatostatin üreten hücrelerin sayımı, istenen hücrelerin neredeyse mükemmel bir şekilde korunduğunu gösterdi. endokrin hücresi kontrollerle karşılaştırıldığında türler. Epithalon'un epifizin alınmasını takiben bu hücrelerin neredeyse tamamen kaybının azaltılması, Epithalon'un en azından bazı gastrik endokrin hücre davranışları üzerindeki etkisinin açık bir göstergesidir..
5.Doku Yenileme ve Onarım Fonksiyonu
Epithalon ile belirli bir benzerlik sergiliyor retinoidler. Orta yaşlı farelerde retina doku morfolojisinin incelenmesi, sürekli Epitalon tedavisi tüm retina yapılarını korudu; Tedavi edilmeyen farelerde tam retina tahribatı görüldü.
Epithalon ile tedavi edilen retina katmanları eski görünümlerini korudu bütünlük, Yalnızca 'işlevsel faaliyet bölgeleri' olarak tanımlanabilecek alanlardaki artışlarla. Hastalar üzerinde yapılan klinik bir çalışma (162 toplam, çeşitli yaşlar) retinitis pigmentosa ile takip edilmektedir; görme keskinliğinde iyileşmeler 0.15-0.25 rapor edildi, tüm yuvarlak görüş alanı kapsamıyla birlikte (bir dereceye kadar). Yan etkiler bildirilmemiştir.
6.Metabolik Fonksiyonun İyileştirilmesi
İçinde 2004, makak maymunları üzerinde yapılan başka bir deney, Epithalon'un özellikle kan şekeri düzeyleri üzerindeki etkisini gösterdi. Genç ve yaşlı maymunlara kas içi Epithalon enjeksiyonu yapıldı; daha sonra kan şekeri ölçümleri yapıldı.
Yönetimden önce, yaşlı maymunlar önemli ölçüde daha yüksek başlangıç kan şekeri seviyeleri gösterdi. Dozlama sonrası ölçümler, yaşlı maymunlarda bu seviyelerde açık ve belirgin bir azalma olduğunu ortaya çıkardı. Başlangıç noktasına dönüş (en azından geçici olarak) uygulamanın kesilmesinden bir ay sonra gözlemlendi.⁶
7.Bağışıklık Sistemi Düzenlemesi
Birincil sıçan fibroblastlarının ve çeşitli sıçan derisi eksplantlarının organotipik kültürlerini kullanan çalışmalar, Epithalon'un sergilediği bir tür bağışıklık sistemi düzenleyici fonksiyona işaret etmektedir., en azından cilt dokusunda.
Tedavi edilen hücrelerin analizi artmış gösterdi (önemli ölçüde öyle) SOD-1 ve NQO1 ifadesi – her ikisinin de iyi belgelenmiş antioksidan/enzimatik belirteçler olduğu. Bu tür 'bağışıklık'ı teşvik etmek’ veya en azından koruyucu, düzenleyici işlev, bilim adamlarının olumlu bir sonuç olarak işaret ettiği bir şeydir.
8.Nörokorunma ve Bilişsel Güçlendirme
Öğrenme kapasitesi birçok çalışmanın odak noktasıydı; nöronların korunması ve onarımı (antioksidan etkilerin bu sürecin büyük bir parçası olması, daha hafif nörotransmitter ve kısa vadede nörotrofik faktörle ilgili gelişmelerle birlikte) Epithalon'un başarabileceği şeyler bunlar.
Yaşlı maymunlarda gelişmiş öğrenme yeteneği, yukarıda belirtilen faktörlerin hepsinin doğrudan bir sonucudur..
COA
HPLC
MS
