NA Selank Amidat geliştirilmiş moleküler stabilite ve in vivo sergiler farmakokinetik N-terminalinin çift modifikasyon stratejisi aracılığıyla profil asetilasyon ve orijinal yapısına dayanan C-terminal amidasyonu Selank.
Bu, yarı ömrün artmasına neden olur, geliştirilmiş kan-beyin bariyeri penetrasyon verimliliği, hem moleküler hem de hayvan modellerinde uzun süreli biyoaktivite.
Dahası, NA Selank Amidate güçlü sergiliyor bağışıklık modülasyonu ve anti-stres aktivitesi.
Sekans
ac-thr-lys-pro-arg-pro-gly-pro-nh2
CAS Numarası
/
Moleküler Formül
C35H60N12O9
Molekül Ağırlığı
792.94
NA Selank Amidat Araştırması
1.Korunan ve Geliştirilmiş Etkinlik
Etkinlik açısından,NA Selank Amidate, Selank'ın tüm özelliklerini korur, düzenleyen gama-aminobütirik asit (GABA) beyindeki nörotransmisyon aynı zamanda modüle edilir dopaminerjik Ve serotonerjik olağanüstü sonuçlar sunacak sistemler kaygı giderici Ve antidepresan etkiler.
Ayrıca bilişsel ve nöroprotektif işlevlerin geliştirilmesinde Selank'tan daha iyi etkinlik gösterir., öğrenme üzerinde belirgin olumlu etkiler yaratmak, hafıza, ve dikkat.
2.Anksiyolitik ve Duygudurum Dengeleyici Etkiler
Konsantrasyona bağlı ve alt tip seçici bir şekilde, NA Selank Amidat allosterik olarak modüle eder the GABA-A reseptörü GABA'nın reseptörüne bağlanma etkinliğini güçlendirerek veya artırarak klorür iyon kanalı açılış verimliliği.
Bu, önemli beyin devrelerindeki engelleyici tonu önemli ölçüde artırır., Belirgin anksiyolitik etkiler üreten.
Üstelik, Bu anksiyolitik etkinin yan etkileri, geleneksel anksiyolitik ilaçlara göre önemli ölçüde daha hafiftir., NA Selank Amidate'i daha çekici bir ruh hali dengeleyici bileşik haline getiriyor.
3.Bilişsel Güçlendirme ve Nörokorunma
NA Selank Amidate doğrudan etkinleştirir BDNF indükleyerek gen transkripsiyonunu fosforilasyon destekleyicinin bulunduğu CREB transkripsiyon faktörü ve histon H3'ün asetilasyonu, BDNF'yi arttırmak mRNA hipokampal dentat girus granül hücrelerinde ve prefrontal kortikal piramidal nöronlarda 3,2 kat, protein salgılanmasında ise 2,8 kat 24 saat.
Bu etkinleştirir TürkB aşağı yönde reseptör sinyal yolu, Ras-MAPK'yi indüklemek ve PI3K-Yasası artmak için kademeli dendritik omurga yoğunluk 39%, sinaptofizin ekspresyonunu yukarı doğru düzenler 45%, ve LTP genliğini taban çizgisine geri yükleyin.
Bu, strese bağlı hipokampal nöron hasarını ve bilişsel gerilemeyi başarıyla önler, farklı nöroprotektif özellikler gösteren.
4.İmmünomodülatör ve Anti-Stres Etkileri
NA Selank Amidat, enkefalin parçalayıcı enzimin rekabetçi bir inhibitörüdür, endojen koruma opioid peptidler itibaren hidroliz ve böylece seviyelerini yükseltiyoruz, engellerken LPS (lipopolisakkarit)-pro-inflamatuarın indüklenmiş ekspresyonu sitokinler içermek IL-6 Ve TNF-a @-60 oranında astrositler.
NA Selank Amidate ayrıca MyD88 adaptör proteininin alımına müdahale ederek NF-κB nükleer translokasyonunu da baskılar, Nöroinflamatuar mikroçevrede koruyucu düzenlemenin sağlanması.
COA
HPLC
MS
