Heksapeptid-1, endojen molekülün çekirdek fragmanının yapısal optimizasyonu yoluyla tasarlanmış sentetik bir kısa zincirli peptiddir. α-melanosit uyarıcı hormon (α-MSH).
α-MSH'nin biyolojik aktivitesini korur, ancak stabilitesini artırır ve reseptör amino asit ikameleri ile seçicilik (örneğin, metiyoninin Nle ile değiştirilmesi ve Phe pozisyonuna bir D-konfigürasyonunun getirilmesi).
Sekans
Nle-Ala-His-DPhe-Arg-Trp-NH2
CAS Numarası
/
Moleküler Formül
C41H57N13O6
Molekül Ağırlığı
828.0
Hekzapeptid-1 İlgili Araştırma
α-MSH in vivo önemli bir düzenleyici peptiddir, ve aktivasyonu için gereken minimum aktif "His-Phe-Arg-Trp" dizisi melanokortin reseptörleri (MCR'ler) tanımlandı 1.
Heksapeptid-1, Nle ve Ala'nın eklendiği yukarıdaki çekirdek dizisinin bir uzantısıdır. Kuzeydoğu(₂)-son nokta, aşağıdaki hekzapeptid yapısına neden olur: Nle-Ala-His-DPhe-Arg-Trp-NH₂.
Bu tasarım yalnızca kritik sinyal dizilerini korumakla kalmaz, aynı zamanda hidrofobiklik Nle ile ve D-Phe ile enzimatik stabiliteyi arttırır, dolayısıyla doğal fragmanla karşılaştırıldığında gelişmiş aktivite ve hem in vitro hem de in vivo daha uzun bir yarı ömür sergiler.
Sonuç olarak, Heksapeptid-1, MCR fonksiyonunu ve ilgili terapötik endikasyonları araştırmak için temel araç molekülüdür.
Heksapeptid-1 esas olarak melanokortin reseptörleri ailesine etki eder (MC1R, MC3R, MC4R, MC5R).
Bunlardan, MC1R cilt melanositlerinde bol miktarda eksprese edilir, keratinositler ve bağışıklık hücreleridir ve cilt pigmentasyonunu kontrol eden merkezi bir reseptördür., inflamasyon ve bariyer.
(1).Melanin üretim kontrolü
Bir MC1R agonisti olarak, Heksapeptid-1, adenilat siklazı aktive etmek için MC1R'ye bağlanır-kamp-PKA sinyal yolu.
Bu da aktiviteyi arttırır tirozinaz, melanin sentezini ve taşınmasını hızlandırır.
Bu ikili mekanizma, görünüşte birbirine karşıt olan iki kozmetik hedefte uygulanmasına olanak sağlar.: cilt aydınlatma ve yapay bronzlaşma.
Yalnızca pigmentasyonun baskılandığı bölgelerde, leke riskini azaltmak için kullanılabilir, belirli konsantrasyonlarda diğer renk açıcı maddelerle birleştirildiğinde (arbutin ve c vitamini).
Orta düzeyde kullanım, diğer taraftan, Bronzlaşma sırasında pürüzsüz, güneşte öpülmüş bir görünüme sahip olmanıza yardımcı olur.
(2)Antiinflamatuar ve Bağışıklık Modülasyonu
MC1R aktivasyonu aynı zamanda inhibe eder NF-κB ilişkili inflamatuar sinyal yolları, sırayla, proinflamatuar faktörlerin üretimini azaltır (örneğin, TNF-A, IL-6) Ciltte UV veya kimyasal tahriş edici maddelerin neden olduğu kızarıklık ve tahrişi iyileştirmek.
Ek olarak, Hexapeptide-1, hasarlı cilt bariyerlerinin onarılmasına yardımcı olmak için ciltte bulunan bağışıklık hücrelerinin işlevini ayarlar..
Bu nedenle hassas ciltler ve işlem sonrası onarım ürünleri için uygundur..
(3).İyileşme ve Kırışıklık Karşıtı
Hexapeptide-1'in yukarı regüle ettiği gösterilmiştir E-kaderin son araştırmalardaki ifade, Keratinositler arasındaki yapışmayı teşvik eden, ve cildin iyileşmesini hızlandırır.
Aynı zamanda, aynı zamanda etkinleştirir fibroblastlar kolajen ve elastin oluşumunu uyarmak için dolaylı olarak cAMP sinyal yolu yoluyla.
Bu cilt elastikiyetini artırır ve ince çizgileri en aza indirir, diğer yaşlanma karşıtı etkiyi elde etmek için sarkma.
Hexapeptide-1 yapısal biyoloji ve dermatolojinin bir birleşimidir.
Doğal α-MSH'nin çekirdek dizisinin rasyonel modifikasyonu ile, bu kısa peptit parlatıcı ile, iltihap önleyici onarım ve yaşlanma karşıtı çok işlevli.
Keşfi, şu anda mevcut olan kozmetik bileşenlere bir alternatif sağlıyor ve pigment bozukluklarının tedavisi için yeni stratejiler sunuyor., fotoyaşlanma, ve cilt hassasiyeti.
COA
HPLC
MS
