Những hiểu biết mới trong việc thiết kế các peptide hoạt tính sinh học và các chất chelat dùng cho hình ảnh và trị liệu trong ung thư

Nhiều peptide tổng hợp đã được phát triển để chẩn đoán và điều trị bệnh ung thư ở người dựa trên khả năng nhắm mục tiêu vào các thụ thể cụ thể trên bề mặt tế bào ung thư hoặc thâm nhập vào màng tế bào.. Sự biến đổi hóa học của chuỗi axit amin đã cải thiện đáng kể hoạt tính sinh học, tính ổn định và hiệu quả của các chất tương tự peptide hiện đang được sử dụng làm thuốc chống ung thư hoặc làm chất đánh dấu hình ảnh phân tử. Độ ổn định của somatostatin, integrins và các chất tương tự Bombesin trong cơ thể người đã tăng lên đáng kể nhờ quá trình tạo vòng và/hoặc chèn các axit amin không tự nhiên vào trình tự peptide. Hơn thế nữa, các đặc tính dược động học tổng thể của các chất tương tự như vậy và các chất tương tự khác (bao gồm cholecystokinin, chất tương tự peptide đường ruột và chất tương tự thần kinh) đã được cải thiện bằng PEGylation và glycosyl hóa. Hơn nữa, sự liên hợp của các chất tương tự peptide đó với các trình liên kết mới và các chất tạo phức hai chức năng (chẳng hạn như AAZTA, DÌ, CẠM BẪY, SỐ, v.v.), tạo ra các gốc được dán nhãn phóng xạ với thời gian bán hủy tăng lên và ái lực gắn kết cao hơn với các thụ thể cùng nguồn gốc. Tổng quan này mô tả các sửa đổi hóa học quan trọng nhất và gần đây nhất được giới thiệu trong các trình tự axit amin cũng như các chất liên kết và chất thải sắt nhị chức năng mới đã cải thiện đáng kể tính đặc hiệu và độ nhạy của các peptide được sử dụng trong chẩn đoán và điều trị ung thư.