Chuẩn bị và đánh giá sinh học sơ bộ của n-Gluc-Lys([Al18 F]SỬ DỤNG)-TOCA​

Octreotide và các dẫn xuất của chúng có thể liên kết đặc hiệu với thụ thể somatostatin (SSTR) thường được biểu hiện quá mức trên nhiều tế bào khối u. Vì vậy, octreotide được đánh dấu 18F và các dẫn xuất của chúng có thể được sử dụng để chẩn đoán và đánh giá hiệu quả điều trị của khối u dương tính với SSTR.. Để khám phá một đầu dò PET mới để chẩn đoán khối u dương tính SSTR, n-Gluc-Lys([Al18F]SỬ DỤNG)-TOCA được tổng hợp vô tuyến nhanh chóng và hiệu quả bằng cách sử dụng phản ứng thải sắt của n-Gluc-Lys(SỬ DỤNG)-TOCA với phân tử Al18F, n-Gluc-Lys([Al18F]SỬ DỤNG)-TOCA là dẫn xuất octreotide được glycosyl hóa kết hợp với 1, 4, 7-triazacyclononane-1, 4, 7-axit triaxetic(SỬ DỤNG). Hiệu quả ghi nhãn của n-Gluc-Lys([Al18F]SỬ DỤNG)-TOCA là 69% và tổng thời gian tổng hợp là 25-30 phút. Độ tinh khiết hóa phóng xạ đã kết thúc 95% sau khi tinh chế cột HLB. Sự ổn định trong ống nghiệm là tuyệt vời, và tính ưa nước cao (lg P = -4.20 ± 0.09(n = 3)). Nghiên cứu phân bố sinh học ở chuột bình thường ở 2 h sau khi tiêm cho thấy sự hấp thu của n-Gluc-Lys([Al18F]SỬ DỤNG)-TOCA ở thận cao ((13.83 ± 3.52)% ID/g(n = 5)) và sự hấp thu ở gan và xương thấp. Sự hấp thu biểu hiện thụ thể samatostatin của tuyến tụy cao, và nền máu và cơ thấp. Những kết quả sơ bộ này cung cấp một số cơ sở thực nghiệm để nghiên cứu sâu hơn về octreotide có nhãn phức hợp Al18F và các chất tương tự của chúng làm đầu dò khối u để chẩn đoán khối u dương tính SSTR. (tác giả)