肽修饰
点击化学肽
什么是点击化学肽?
点击肽是使用点击化学合成的肽. 该技术的特点是产量高, 良好的选择性, 碳杂键结合, 适用范围广，操作方便. 点击反应是肽化学中肽合成和化学选择性修饰的关键步骤. 点击反应有着广泛的应用, 包括结扎, 环化, 生物偶联和放射性标记.
点击化学中最常见的官能团是叠氮化物和炔烃. 叠氮-炔环加成反应是最常见的点击反应. 点击化学在化学合成中有着广泛的应用, 材料科学, 化学生物学和药物开发.
肽点击化学也用于生物分子标记, 高度选择性地共价连接至靶位点, 和蛋白质组学研究中的生物偶联. 随着多肽药物在科学和临床领域的发展, 点击肽的制备成本更低，稳定性更高.
点击化学肽类型学
CuAAC 和无铜点击化学
CuAAC (铜催化叠氮化物-炔环加成) 点击反应通过从三唑键开始点击炔烃修饰的肽和叠氮化物修饰的分子来进行. 无铜点击化学是点击化学的替代技术，具有较低的活化能垒，并且不需要金属催化剂的细胞毒性跳跃.
CuAAC反应涉及在温和条件下形成刚性五元杂环1,2,3-三唑. 就功能而言, 叠氮化物很容易引入, 在水性和氧化条件下稳定且具有高反应性. 这种三唑是肽键的电子等价物，并且具有与酰胺部分相似的平面性, 但不易水解断裂.
高稳定性等特性, 与酰胺键相似, 和潜在的生物活性使三唑键不仅是一种良性且易于合成的连接基, 也是点击化学的重要组成部分.
BCN 链接器
BCN基团可以与叠氮化物标记的生物分子反应，无需铜催化剂。BCN连接体可以连接到多种官能团，例如胺基团, 氨基, 氨基氧基, 酸基团, NHS酯基等.
DBCO 链接器
DBCO 连接体可以与叠氮化物修饰的生物分子反应，无需有毒的铜催化剂, 使 DBCO 试剂非常适合用于活细胞和生物体.
环丙烯连接体
环丙烯是最小的高添加不饱和碳环化合物, 环加成, 和开环反应性.
TCO链接器
TCO 连接体是四嗪的生物正交剂. 四嗪与反式环辛烯的环加成反应 (总拥有成本) 广泛应用于生物共轭, 分子成像和细胞诊断.
四嗪连接体
四嗪连接体是 TCO 和环丙烯的生物正交配体. 四嗪连接体具有化学选择性，可与反式环辛烯发生特异性反应 (总拥有成本). 它们是生物偶联的理想工具, 细胞工程和位点/目标特异性耦合研究.
精选引文
通过无铜点击化学用功能肽修饰 DNA 纳米结构
所提供的方案概述了一种合成肽修饰三臂 DNA 纳米结构的方法. 该方案详细介绍了三个部分互补的氨基修饰单链 DNA 分子与叠氮化物修饰肽的功能化, 表示 "聚苯乙酯," 使用无铜点击化学. 这种PeB肽, 源自中和抗体 HC19, 有效针对甲型流感病毒. 随后, 肽功能化的DNA结构组装成三臂DNA结构, 实现肽的多价呈现以增强结合并抑制病毒颗粒. 虽然该方案具体描述了简单三价 DNA-肽结构的合成, 一般方法可以扩展以装饰更复杂的 DNA 纳米结构，例如由瓷砖形成的纳米结构- 或基于折纸的架构.
肽修饰
丰富的多肽修饰经验, 为肽研究提供多种可行的途径.
