PT-141

PT-141 和性兴奋

PT-141 是一种独特的多肽，因为它能刺激 MC-4R，众所周知，MC-4R 能在中枢神经系统中产生性兴奋并影响性行为。对小鼠的研究表明，与 MC-4R 结合的激动剂可提高雄性和雌性的性兴奋和交配能力。由于 PT-141 的作用机制不同于万艾可等药物，它可能有助于治疗因生殖器血流量减少以外的原因而导致的男性和女性性兴奋减退。

一项针对西地那非（万艾可）无效的男性勃起功能障碍（ED）患者的研究发现，约三分之一的患者在使用 PT-141 后能够完全勃起进行性交，而 PT-141 是通过鼻腔喷雾给药的。试验中还出现了强烈的剂量依赖性反应，表明 PT-141 在某些情况下确实有效[]。这表明，PT-141 有可能在西地那非治疗失败的情况下纠正 ED，并有可能揭示性腺功能减退症的核心原因。

有趣的是，PT-141 在获准用于患有 HSDD 的妇女之前就从临床试验中撤出了。尽管有迹象表明，这种药物能增加女性每月满意的性活动次数，降低性困扰的评分，而且在统计学上有显著意义，而且没有任何严重的副作用。许多治疗女性性功能障碍（FSD）的专家沮丧地发现，尽管取得了积极的成果，但这种多肽的治疗却没有取得进展。他们指出，女性性功能障碍试验缺乏既定的终点，而且社会文化对女性性健康存在偏见，这些都是阻碍批准他们认为急需的疗法的主要障碍。他们希望看到对这一主题给予更多关注，并希望看到 FDA 为评估 PT-141 等可能有益的疗法制定更具体的指导方针。这些专家还对药物治疗尚未与其他已确立的性功能障碍治疗方法一起进行测试表示失望，因为他们认为这种组合可能会产生协同作用，而且 PT-141 等肽类药物可能有助于克服最初的障碍和启动心理障碍。治疗方式。

2017年，部分是为了回应对中止早期试验的强烈抗议，启动了使用皮下注射PT-141治疗FSD的II期Reconnect试验。PT-141的最新版本名为Rekynda，可能很快就会在美国上市。届时，在标签外使用 PT-141 治疗男性和女性性功能障碍将是合法的。这些新的试验依赖于被性功能障碍专家吹捧为有利于批准此类治疗的改良终点。

PT-141 和出血

2009 年，PT-141 稍作改良，作为治疗失血性休克的潜在药物进行了研究。由于 PT-141 能与 MC-1R 和 MC-4R 结合，因此在发生低血容量（失血性）休克时，它能减少缺血，保护组织免受供血不足的影响。静脉注射这种药物不会产生明显的副作用。这是最后一项 IIb 期试验。PT-141 的改良版名为 PL-6983。

PT-141 与感染

研究发现，MC-1R 在大鼠特定真菌感染模型中具有重要的抗真菌和消炎特性。这一点尤为重要，因为目前的抗真菌药物作用机制有限，而且对某些患者都有严重的、限制治疗的副作用。拥有治疗真菌感染的替代方法可以大大降低发病率和死亡率，尤其是免疫力低下的病人。

PT-141 与癌症

MC-1R 受体是 DNA 修复途径的重要刺激物，因此在癌症治疗和预防方面具有重要作用。研究表明，携带 MC-1R 基因突变的人患基底细胞癌和鳞状细胞癌的风险会增加。］改变后的 PT-141 也许能纠正与这些突变相关的问题，预防或治疗这些癌症。