أسيتيل هيكساببتيد-49

1.ما هو أسيتيل هيكسابيبتيد -49؟

تنبع التأثيرات المضادة للحساسية والمهدئة لأسيتيل هيكسابيبتيد-49 من تثبيطه المحدد لمستقبل الإشارة الرئيسي – مستقبلات البروتياز المنشط 2 (بار-2). PAR-2 ​​نفسها عبارة عن مستقبلات البروتين G المقترنة, يتم التعبير عنها على نطاق واسع في خلايا الجلد المختلفة والخلايا العصبية الحسية; فهو يلعب دورًا مركزيًا في التوسط في التهاب الجلد, مثير للحكة, والالتهاب العصبي.

في ظل الظروف العادية يحدث التنشيط من خلال بروتياز سيرين محدد (يعتبر التريبتاز من الخلايا البدينة مثالًا رئيسيًا, تخدم البروتياز المسببة للحساسية البيئية أيضًا هذا الغرض). يكشف انقسام المجال خارج الخلية N- الطرفي لـ PAR-2 ​​عن هذا التسلسل الجديد باعتباره "يجند مربوط"; الارتباط مرة أخرى بالمستقبل المنشط الآن هو ما يبدأ سلسلة كاملة من الإشارات النهائية.

يعمل أسيتيل هيكسابيبتيد-49 كمضاد قوي لهذه العملية, تعطيل مسار الإشارة الأساسي بشكل فعال مما يؤدي إلى الحساسية. تخفيضات في كل من IL-6 و انترلوكين 8 (إيل-8) الاستجابات الالتهابية, وإلى درجة كبيرة تي آر بي في-1 (وكل ما يتبع مع CGRP) التنشيط, كلها آثار مباشرة لهذا التثبيط.

2.بحث عن الأسيتيل هيكسابيبتيد-49

1)التخفيف من الالتهابات العصبية

يؤدي تنشيط PAR-2 ​​إلى تحفيز النهايات العصبية الحسية لإطلاق العديد من الببتيدات العصبية, الببتيد المرتبط بجينات الكالسيتونين (CGRP) كونه الابتدائي. يعمل CGRP كموسع للأوعية الدموية قوي; احمرار الجلد, وذمة, والإحساس بالحرقان المميز كلها نتائج مباشرة لإطلاقه.

أظهرت الدراسات المختبرية أن الأسيتيل هكساببتيد -49 يمنع بشكل كبير إطلاق CGRP الناتج عن PAR-2, السيطرة بشكل فعال على أشكال مختلفة من الاستجابات الالتهابية العصبية.

يُظهر اختبار الإنسان في الجسم الحي من الموردين تركيبات تحتوي على تقليله (في كثير من الأحيان تخفيف تماما) الإحساس بالوخز والحرقان المرتبط بمهيجات كيميائية معينة – حمض اللاكتيك والكابسيسين هما أمثلة رئيسية. يتم توفير التحقق المباشر من التأثير التنظيمي على الأعصاب الحسية من خلال هذه الاختبارات.

2)تثبيط إنتاج السيتوكينات الالتهابية

داخل الخلايا الكيراتينية نفسها, يؤدي تنشيط PAR-2 ​​إلى التعبير عن مجموعة من السيتوكينات والكيماويات المؤيدة للالتهابات (يعتبر IL-6 مثالًا موثقًا جيدًا, يعتبر IL-8 أيضًا ذا أهمية كبيرة). يعد تجنيد الخلايا المناعية جزءًا من الاستجابة الالتهابية اللاحقة; إن تقليل هؤلاء الوسطاء هو هدف واضح مضاد للالتهابات.

تدعم التجارب التأثير المباشر لـ Acetyl Hexapeptide-49 على هذه العوامل.

3)يستعيد وظيفة حاجز الجلد

يعد الالتهاب المزمن سببًا رئيسيًا لضعف الحاجز الطبيعي للبشرة. تثبيط المسارات الالتهابية المذكورة سابقا (PAR-2 ​​هو الزناد الأولي) يسمح بأضرار أقل لهذا الحاجز, يمكن أن يحدث الإصلاح الذاتي, وإلى حد ما ستقابل المهيجات الخارجية بحالة أكثر "طبيعية".’ مستوى المقاومة.

3.خاتمة

أسيتيل هيكسابيبتيد-49 هو ببتيد مهدئ للأعصاب. تشير جميع الأدلة الثلاثة إلى أنه مرشح مناسب للغاية لعلاج البشرة الحساسة أو إصلاحها جزئيًا على الأقل.