АРА-290

АРА-290 — синтетик пептид, составында 11 аминокислоталар, эндоген гормон эритропоэтиндың өс үлсәмле структур моделенән алынған (ЭПО).

 

 

Мөхәббәтегеҙ менән уртаҡлашығыҙ

АРА-290 — синтетик пептид, составында 11 аминокислоталар, эндоген гормондың өс үлсәмле структур моделенән алынған эритропоэтин (ЭПО). Ул эритропоэтин рецепторының β-сорецепторының бәйләү интерфейсын имитациялай (βcR), ремонт рецепторы аҡһымын һайлап әүҙемләштереү. Тағы ла мөһимерәге, был механизм традицион ЭПО рецепторҙары менән бәйле потенциаль пролифератив хәүефтәрҙе урап үтә.

Беренсе тапҡыр 2012 йылда хәбәр ителә. 2008, ARA-290 барлыҡҡа килгән стратегик үҙгәрештәрҙе аңлата ЭПО тикшеренеүҙәре ҡан яһаусы терапиянан маҡсатлы туҡыма ремонтлау һәм иммуномодуляция.
Механик яҡтан, ИРР-ға юғары аффинлыҡ менән бәйләү юлы менән, ARA-290 һайлап төп сигнал юлдарын әүҙемләштереү, шул иҫәптән ЯК2-СТАТ3. һәм PI3K-Акт, Ҡайһы бер осраҡта был тәнҡитле эффекторҙарҙы модуляциялай НФ-кБ.

Бынан ары, ARA-290 көслө ялҡынһыныуға ҡаршы һәм иммуномодулятор эффект күрһәтә, нейрондарҙы төҙәтеүгә булышлыҡ итә һәм нейропат ауыртыуҙы еңеләйтә, матдәләр алмашыныуын көйләй, һәм бәләкәй сүсле нейропатияны дауалау өсөн дауалау потенциалын күрһәтә, Шарко-Мари-Тут ауырыуы, һәм диабетик нейропатия.

Эҙмә-эҙлелек

Н-Пир-Глю-Глн-Леу-Глю-Арг-Ала-Леу-Асн-Сер-Сер-ОН

CAS номеры

1208243-50-8

Молекуляр формула

С51Н84Н16О21

Молекуляр ауырлыҡ

1257.3

АРА-290 тикшеренеүҙәре

1.2012 йылдың ангиоген потенциалын һәм хоминг ҡәҙерен арттырыу. Ҡан әйләнеше эндотелий ата күҙәнәктәре:

  • Беренсенән, ишемик ауырыуҙар ҡан тамырҙары боҙолоуын күрһәтә. Һимереү һәм шәкәр диабеты таралыу менән, сирлеләр һаны артыуын дауам итә. Тимәк,, ауыр ҡан тамырҙары ауырыуҙары булған кешеләр өсөн, ампутация төп дауалау варианты булып ҡала.
  • Актуаль тикшеренеүҙең, АРА-290 сысҡандар менән индерелгән. аяҡ-ҡулдарҙың хроник ишемияһы (CLI). Һөҙөмтәләр күрһәтеүенсә, АРА-290 һиҙелерлек көсәйтә пролиферация/ миграция һәм ҡаршы тороу водород перекисе-индуцированный апоптоз ..
  • Өҫтәмә, АРА-290-дың бер тапҡыр инъекцияһы аяҡ-ҡулдарҙа ҡан ағымын һәм капиллярҙар тығыҙлығын яҡшырта.
    Күмәкләп ., был табыштар күрһәтә, тип ҡулланыу ARA-290 адъювант булараҡ, эске ангиоген үҙенсәлектәрен көсәйтергә мөмкин Эндотелий колонияһын барлыҡҡа килтереүсе күҙәнәк(ЭКФК) һәм уларҙы in vivo ишемик урындарға өйрәтеү, шуның менән ангиогенезды стимуллаштырыу. Шулай итеп, был хроник ишемик ауырыуҙар өсөн практик яңы дауалау алымдарын тәьмин итә.

2.Типта инсулин сығарыуҙы һәм глюкоза толерантлығын яҡшыртыу 2 Шәкәр диабеты менән ауырыусылар:
Метаболизм өлкәһендә, ARA-290 диабетлы сысҡандарҙа глюкозаға түҙемлелекте һиҙелерлек арттыра, диабетһыҙ сысҡандарға йоғонто яһамай. Атап әйткәндә, ул күтәрелгән стимул бирә ГСИС(Глюкоза менән стимулланған инсулин секрецияһы) кимәлдәре, ниһайәт, глюкозаның окисланыуын яҡшыртыу һәм Аденозин трифосфаты(АТФ) етештереү. Ошо механизм аша ., йоғонто яһау юлы менән АТФ-һиҙгер калий каналы(БЕСӘЙ) каналды ябыу, был, ниһайәт, инсулин секрецияһына йоғонто яһай.

3.Anti-inflammatory and Neuroprotective Effects:
To evaluate neuroinflammation, in a therapeutic trial involving Lewis rats with experimental autoimmune encephalomyelitis (EAE), continuous administration of ARA-290 injections significantly reduced the severity of EAE in rats. Атап әйткәндә, ., this treatment diminished the accumulation of inflammatory cells in the EAE spinal cord and suppressed the proliferation and expression of cytokines such as interleukin, tumor necrosis factor-α, and inducible nitric oxide synthase in the EAE rat spinal cord.

Унан да бигерәк, in vitro studies demonstrated that ARA-290 inhibits Th1 and Th7 cell polarization in EAE lymphocytes. Бергә, this experiment indicates that ARA-290 has potential therapeutic value for multiple sclerosis.

4.Promoting Neural Repair and Alleviating Neuropathic Pain:
Бигерәк тә, ARA-290 can directly cross the ҡан-мейе барьеры, туранан-тура эш итергә мөмкинлек бирә арҡа тамыр ганглиялары һәм микроглиялар. Шунда, ул мейенең үҙәк нервы системаһында аномаль ағымдарҙы баҫа, кәметә үҙәк сенсибилизация, һәм үҙәк нервы системаһын төҙәтеү өсөн дорсаль тамыр ганглияларында ялҡынһыныуҙы кәметкәндә нейротрофик факторҙарҙы әүҙем модуляциялай ..

5.Туҡымаларҙы төҙәтеү һәм регенерациялау ҡәҙерен арттырыу:
Ахырҙа, ARA-290 тыумыштан килгән иммун күҙәнәктәренә тәьҫир итә, улар ИРР-ҙы белдерә, уларҙы ялҡынһыныуға ҡаршы М1 фенотипынан ялҡынһыныуға ҡаршы һәм ремонтҡа ҡаршы М2 фенотипына тиклем ҡөҙрәтле рәүештә поляризациялауға булышлыҡ итә. Һөҙөмтәлә ., ул артыҡ ялҡынһыныу реакцияларын баҫа, шул уҡ ваҡытта күп үҫеш факторҙары секрецияһын стимуллаштыра, апоптоз күҙәнәктәрен таҙартыу, һәм яңы ҡан тамырҙары барлыҡҡа килтерә. Ниһайәт, был ремонтланған туҡымаларҙың структур бөтөнлөгөн һәм механик үҙенсәлектәрен яҡшырта.

COA

ВЭЖХ

М.С.

(1) Балта, Ғ.; Гаррига, П.; Беннис, Й.; Сталин ., Й.; Йөрәк ., А.; Керами, А.; Тоҙло һыуҙар, М.; Блот-Шабо, М.; Сабатье, Ф.; Дигнат-Джордж, Ф.; һ.б.. АРА290, Эритропоэтиндың/CD131 гетерорецепторының специфик агонисы, Ҡан әйләнеше эндотелий ата-бабаларын яҡшырта’ ангиоген потенциалы һәм хоминг мөмкинлеге. Шок 2016, 46 (4), 390-397. DOI: 10.1097/CS.0000000000000606.

(2) Мюллер, В.; Яссин, Ҡ.; Ли, Л.-С.; Пальма япрағы ., М.; Эфендик, С.; Тау тармағы ., ҺУҢ.; Керами, А.; Тоҙло һыуҙар, М.; Остенсон, С.-Г. ARA290 типта инсулин сығарыуҙы һәм глюкоза толерантлығын яҡшырта. 2 Шәкәр диабеты менән ауырыған Гото-Какизаки сысҡандары. Молекуляр медицина 2015, 21 (1), 969-978. DOI: 10.2119/2015.00267.

(3) Чен, Һ.; Луо, Б.; Ҡайһы, X.; Сюн, Й.; Лю, З.; Цзян, М.; Ши, Р.; Ян, В.; Ву, Й.; Чжан, Z. Эксперименталь аутоиммун энцефаломиелитлы сысҡандарҙа эритропоэтик булмаған эритропоэтин аналогы ARA290 дауалау эффекты. Нейроиммунология журналы 2014, 268 (1-2), 64-70. DOI: 10.1016/2014 йылдың 1 ғинуарында.

(4) деВрис, М. Р.; де Йонг, R. С. М.; Петерс, Һ. А. Б.; Хэмминг, J. Ф.; Гумандар, М. Й.; Квакс, Р. Һ. А. Vegfr2 блокадаһы сысҡан венаһы трансплантацияһында бляшка эсендәге ҡан алыуҙы кәметә һәм тотороҡло атеросклеротик имгәнеүҙәргә килтерә.. Атеросклероз 2014, 235 (2), е161-е162. DOI: 10.1016/2014 йылдың 5 майында атеросклероз.

(5) Бастиансен, Т.; Карп, Й.; Ласточка, А.; де Бур, Һ.; донъялар, С.; Ареф, З.; де Йонг, Р.; Петерс, Е.; деВрис, М.; ван Эверен-Ритдайк, А.; һ.б.. TLR4 аксессуар молекулаһы RP105 (CD180) Артериогенезды һәм ангиогенезды көйләй. Европа ҡан тамырҙары һәм эндоваскуляр хирургия журналы 2014, 47 (6), 695-696. DOI: 10.1016/2014 йылдың 33 майында.

(6) Мин уны күтәрҙем ., М.; Тимерман, В.; Керами, А.; Тоҙло һыуҙар, М. Тыумыштан һаҡлау һәм туҡымаларҙы ремонтлау өсөн молекуляр өҙгөстө әйләндереп ебәреү: Эритропоэтиндан эшләнгән эритропоэтик булмаған бәләкәй пептидтың оҙайлы эффекты. Фармакология & Терапевтика 2015, 151, 32-40. DOI: 10.1016/2015 йылдың 2 ғинуарында.

спецификацияһы

12мг

Өй Эҙләргә Ватсап Хеҙмәттәр Продукт