Меланотан-I (МТ-I), йәки анығыраҡ әйткәндә [Нле4,Д-Фе7.]-α-МСХ, аналогы булып тора. α-МСХ (меланоциттарҙы әүҙемләштереүсе гормон). Һыҙыҡлы тридекапептид, ул пропагандалай меланин Һайлап алыу аша әүҙемләштереү аша барлыҡҡа килә. МС1Р (меланокортин-1 рецепторы).
Эксперименталь дәлилдәр уның сағыштырмаса ағыулы һәм канцероген булмаған профилен раҫлай, in vivo һәм төрлө in vitro моделдәрендә лә. Тәбиғи α-МСХ менән сағыштырғанда, Меланотан-I һиҙелерлек оҙайтылған яртылаш тарҡалыу ваҡытына эйә; ул Европа берлегендә уңышлы баҙарға сығарылған.
Эҙмә-эҙлелек
Ак-Сер-Тыр-Сер-Нле-Глу-Уның-Д-Фе-Арг-Трп-Гли-Лис-Про-Вал-NH2
CAS номеры
75921-69-6
Молекуляр формула
С78Н111Н21О19
Молекуляр ауырлыҡ
1646.85
Меланотан-I тикшеренеүҙәре
был меланокортин системаһы биш төрлө рецепторҙан тора (MC1-R аша МС5-Р), өҫтә телгә алынған меланокортин пептидтары (Проопиомеланокортин/ПОМС алынған пептидтар), һәм ике эндоген антагонисттар.
Меланотан-I һайлап алыу юлы менән беренсел рецепторға бәйләнә һәм уны әүҙемләштереү, МС1Р. Ядро эҙмә-эҙлеге (Уның-Фе-Арг-Трп) был аныҡ үҙ-ара тәьҫир итешеү өсөн яуаплы.
Рецепторҙарҙы әүҙемләштереү күҙәнәк эсендәге үҫешкә килтерә. цикллы аденозин монофосфаты (кАМФ) һәм артабанғы бөтә ПКА-бәйле юлдар; меланин синтезлаусы ферменттар (тирозиназа төп миҫал булып тора) ахыр сиктә әүҙемлеге арта.
Күбәйгән эвмеланин тире эсендә етештереү һөҙөмтәһендә пигментация көсәйә – ультрафиолет һәм күренгән яҡтылыҡ үтеп инеүенә ҡаршы өлөшләтә, әммә ҡиммәтле барьер. УФ-индуцированный реактив кислород төрҙәрен йыйыу (ДНК, аҡһым, һәм липидтар зыяны) шулай уҡ эвмеланин аша медиациялана тип иҫәпләнә.
Меланотан-I был специфик һаҡлау эвмеланинды арттырыуҙа иң ҙур һаҡлау эффекты күрһәткән. Икеләтә һуҡыр һынау үлсәү төрлө параметрҙары фотоһаҡлау; ҡояштан яныуға түбән бирешкән субъекттар алынған 3 тире аҫтына инъекциялар яһау циклдары.
Тире меланин тығыҙлығы артты, нисек алдан әйтелгән, һәм эпидермаль ҡояштан янған күҙәнәктәрҙең күбеһе кәмегән. Фотоһаҡлау, һиҙелерлек дәрәжәлә булһа ла, - кеше тиреһенең УФР-ға дусар булыуының мөһим аҙаҡҡы маҡсаты.
Меланотан-I 2012 йылда тире пигментацияһын индуцирлай. ЭПП(Эритропоэтик протопорфирия) ауырыуҙар, Һиҙгерлекте кәметергә һәм артабан тире ауыртыуын еңеләйтергә.5 ЭПП үҙе һирәк осрай торған генетик боҙолоу булып тора; фотосенсибилизатор тупланыуы, протопорфирин IX, күренгән яҡтылыҡҡа был һиҙгерлекте тыуҙыра.
1990 йылдан ашыу асыҡ тикшеренеүҙе үҙ эсенә ала. 4 ай дауамында биш ЕПП предметы буйынса үткәрелде .; тире аҫтына Меланотан-I импланттары 10-сы көндө индерелгән. 7 һәм аҙна 8. Башланғыс кимәл менән сағыштырғанда, тире меланин тығыҙлығының артыуы үлсәнә, яҡтылыҡ стимуляцияһына сыҙамлылыҡты һиҙелерлек яҡшыртыу менән бергә – Ҡулланылған аныҡ метрика булыу ‘ваҡыт етергә түҙеп булмаҫлыҡ ауыртыу’ яҡтыртыу аҫтында.
АҠШ. Аҙыҡ-түлек һәм дарыуҙар идаралығы (FDA) раҫланған Сценессе (афамеланотид), Меланотан-I имплантының хәҙерге формаһы, тап ошо маҡсатта.
Клиникаға тиклемге тикшеренеүҙәр сағыштырмаса түбән токсиклыҡты күрһәткән . (Һис бер күҙәтелгән канцерогенлыҡ күрһәтелгән һәм in vitro һәм бөтә һыналған in vivo моделдәре.
Һөҙөмтәле индукция әһәмиәтле тире пигментацияһы бер яҡшыраҡ документлаштырылған эффекты Меланотан-I .; насар фотореактив тире типтары (яҡын тулы загар етешһеҙлектәре булыу аҙаҡҡы нөктәһе) унан ҙур файҙа алырға.
Тире кәметергә’токсик яуап ультрафиолет нурланышы ысын ., быларҙың барыһының да теләгән аҙаҡҡы һөҙөмтәһе – ҡояштан яныу һәм уның менән бәйле зыян кәмей, өлөшләтә булһа ла, Меланотан-I тарафынан.
COA
ВЭЖХ
М.С.
