ПЭ-22-28 — 1990 йылдың синтетик аналогы. спадин, күрһәтеү һәм көсәйтелгән тотороҡлолоҡ һәм һөҙөмтәлелек, ҡасан оригиналь менән сағыштырғанда.
ТРЭК-100 буйынса тикшеренеүҙән килеп сыға. (КЦНК2.) канал – ике поралы калий каналы ағзаһы (К2П) ғәилә – күп һанлы физиологик процестарҙы көйләй; нейрон ҡуҙғыусанлығы яҡшыраҡ нығынғандарҙан һанала, ауыртыуҙы ҡабул итеү менән бергә, депрессия, һәм нейропротекцияның төрлө формалары.
Тәүге тикшеренеүҙәр булдырылған сортилин TREK-1 эшмәкәрлегенә йоғонто яһаусы модуляциялаусы аҡһым булараҡ.
Артабанғы тикшеренеүҙәр был эффекттың сортилин пропептид сығарыу аша барлыҡҡа килгәнен асыҡланы. (П.Э.) ҡанға инә ., ахыр сиктә канал аша тапшырыуҙы тыйыу.
ПЭ-22-28 үҙе синтетик пептид булып тора, был пропептидтың үҙәк актив фрагментын ярыу һәм артабан үҙгәртеүҙән алынған ..
Өҫтөнлөклө тотороҡлолоҡ спадин өҫтөндә күҙәтелә, әүҙемлеге менән 23 сәғәт.
Әле клиник һынауҙар бара ., әммә бөтә күрһәткестәр депрессия өсөн маҡсатлы препараттар яңы быуынға ишаралай, хроник ауыртыу һәм уның менән бәйле неврологик ауырыуҙар.
Эҙмә-эҙлелек
Гли-Вал-Сер-Трп-Гли-Леу-Арг
CAS номеры
1801959-12-5
Молекуляр формула
С35Н55Н11О9.
Молекуляр ауырлыҡ
773.8930
PE22-28 Ҡатнаш тикшеренеүҙәр
1.Терапевтик профиль һәм һайлап алыу
Депрессияға дауалау эффекты махсус рәүештә бөтә элек өйрәнелгән ТРЭК-1 блоклау антидепрессанттарынан өҫтөнлөк итә.; дүрт көн эсендә барлыҡҡа килгән депрессия симптомдарының кәмендә бер йыйылмаһын һиҙелерлек баҫтырыу, ян эффекттары бөтөнләй юҡ.
Нейропротектор эффекты ла күренә ., бәләкәйерәк баш мейеһе инфаркты урындары һәм яҡшырған (ниндәйҙер дәрәжәлә тергеҙелә ала) нейрон мөхите ике үлсәү һөҙөмтәһе булып тора.
Юғары һайлап алыусанлыҡ PE-22-28-те киләсәктә TREK-1 нигеҙендәге терапия өсөн яҡынса идеаль ҡалыпҡа әйләндерә..
2.Антидепрессант эффекты
ТРЭК-1 каналдарын тормошҡа ашырыу (өҫтә әйтелгәнсә) беренсел механизм булып тора.
Нейрон мембранаһының деполяризацияһы аша ҡуҙғыусанлыҡты арттырыу һәм эҙемтәлә көсәйә. синаптик пластичность, был нимә кире ҡайтара күп патологик үҙенсәлектәре депрессия.
Күп хайуан моделдәрендә хәрәкәтһеҙлек ваҡытының тиҙ ҡыҫҡарыуы күрһәтелгән һөҙөмтәлелек күрһәткесе булып тора ..
ТРЕК-1. нокаут сысҡандары артабан туранан-тура бәйләнеште раҫлау һәм каналға бәйлелек.
3.Ауыртыуҙы баҫыусы тәьҫир
Хроник ауыртыу, ғөмүмән, нейрондарҙы аномаль ҡуҙғытыу менән тығыҙ бәйле ..
TREK-1 каналдары ауыртыу үткәреүсе юлдар сиктәрендә беренсел һиҙеү нейрондарында юғары кимәлдә сағыла; арҡа тамыр ганглиялары (ДРГ) һәм арҡа мөгөҙө арҡа мейеһенең төп миҫалдары булып тора.
Уларҙы әүҙемләштереү ауыртыу сигналдарын кире көйләү формаһы булып хеҙмәт итә ..
Дисфункция йәки был каналдарҙы һиҙелерлек тормошҡа ашырыу төрлө ауыртыу юлдарына хас артыҡ ҡуҙғытыуға килтерә . – индукция һәм артабанғы хроник ауыртыуҙы һаҡлау был туранан-тура эҙемтәләр булып тора.
ПЭ-22-28 һөҙөмтәле модуляциялау эшмәкәрлеге . көсөргәнешле ҡапҡалы кальций каналдары (ВГКЦ) һәм күп осраҡта NMDA рецепторҙары, был һиҙеү нейрондарын деполярлаштырыу юлы менән.
Бөтә бәйле нейрон схемаһының ҡуҙғыусанлығын үҙгәртеп ҡороу, а ‘сброс’ патологик гиперҡуҙғытылған хәлдән аҙаҡҡы һөҙөмтә булып тора.
Клиник тикшеренеүҙәр механик һәм термик ауыртыу сиктәренең һиҙелерлек күтәрелеүен күрһәтте. (кәмендә ҡыҫыу йәрәхәтләнгән ауыртыу төрҙәре өсөн, ишиас өлгөлө осраҡ булып) кәметелгән аллодиния менән бергә һәм ысын гипералгезия.
4.Нейропротектор эффекттар
Һуңғы ваҡытта нейропротектор эффекты тураһында хәбәр ителә ПЭ-22-28 әлегә киң ҡабул ителмәгән ., әммә ион каналдарын ябыу механизмдары нервы системаһы йәрәхәтләнгән киҫкен фазала ниндәйҙер һаҡлау формаһын күрһәтә.
Оҙайлы сроклы, пропагандалау нейротроф факторы әйтем, йәшәү өсөн төрлө сигнал юлдары һәм апоптозды тормошҡа ашырыуҙы тормошҡа ашырыу бөтәһе лә уның эшмәкәрлегенең бер өлөшө тип иҫәпләнә.
Теүәл нейропротектор механизмдар тулыһынса билдәләнергә тейеш, әммә дәлилдәр күрһәтеүенсә, ПЭ-22-28 кәмендә өлөшләтә нейропротектор.
COA
ВЭЖХ
М.С.
