Forskningsbaggrund og udfordringer
Peptidcyklisering er en vigtig strategi til at øge peptidstabiliteten, biologisk aktivitet og selektivitet. Traditionelle cykliseringsmetoder (f.eks. kemisk tværbinding, enzymatisk cyklisering) lider af lav effektivitet og mange bivirkninger. Klik på kemi, som en effektiv og modulær syntetisk metode, giver en ny løsning til peptidcyklisering. Imidlertid, den traditionelle klikkemimetode har dårlig selektivitet, kan kun reagere på et enkelt sted, og har hårde reaktionsbetingelser, hvilket begrænser dets anvendelse inden for peptidcyklisering. Baseret på klikkemi, vi er afhængige af introduktionen af et modulært design, og har med succes kombineret klikkemi med peptidcyklisering for at opnå højeffektiv og præcis cykliseringsteknologi.
Teknologisk gennembrud
Innovativt peptidcykliseringsdesign: Vi har udviklet nye peptidcykliseringsmetoder baseret på klikkemi-reaktioner såsom CuAAC, SPAAC, og omvendt elektronbehov Diels-Alder reaktion.
Banebrydende modulopbygget design: opnå hurtig reference til forskellige dele til peptidfunktionalisering
Tekniske fordele
Høj effektivitet og præcision: effektivt forbedre cykliseringseffektiviteten, høj selektivitet, lave biprodukter og enkel oprensning.
Milde reaktionsforhold: intet behov for voldsomme reaktionsforhold, anvendelig til en række let nedbrydelige peptider.
Modulært design: let at introducere forskellige funktionelle grupper for at opnå peptidfunktionalisering.
Anvendelsesområder
Klikkemi-drevet peptidcykliseringsteknologi har en bred vifte af anvendelsesmuligheder inden for følgende områder:
Peptid lægemiddel forskning og udvikling: forbedre stabiliteten, biologisk aktivitet og cellemembranpermeabilitet af peptidlægemidler, og udvikle nye peptidlægemidler.
Biomaterialer: konstruere funktionaliserede peptidmaterialer til vævsteknologi, medicinudlevering og andre områder.
Kemisk biologi: studere peptid-protein-interaktioner og udvikle nye biologiske prober og lægemiddelmål.
Klikkemi-drevet peptid-cyklisering er en yderst effektiv og præcis ringslutningsteknik, som giver nye værktøjer og metoder til peptidcyklisering og har et bredt anvendelsesperspektiv. Med den løbende udvikling af klikkemiteknologi, det menes, at denne teknologi vil spille en stadig vigtigere rolle inden for peptidvidenskab.
