Forberedelse og foreløbig biologisk evaluering af n-Gluc-Lys([Al18 F]BRUGE)-TOCA

Octreotid og deres derivater kan specifikt binde til somatostatinreceptoren (SSTR) som normalt er overudtrykt på mange tumorceller. Så 18F mærket octreotid og deres derivater kan bruges til diagnosticering og evaluering af terapeutisk effekt af SSTR positive tumorer. For at udforske en ny PET-probe til diagnosticering af SSTR-positive tumorer, n-Gluc-Lys([Al18F]BRUGE)-TOCA blev radiosyntetiseret hurtigt og effektivt ved hjælp af cheleringsreaktionen af ​​n-Gluc-Lys(BRUGE)-TOCA med Al18F-del, n-Gluc-Lys([Al18F]BRUGE)-TOCA var et glycosyleret octreotidderivat kombineret med 1, 4, 7-triazacyclononan-1, 4, 7-trieddikesyre(BRUGE). Mærkningseffektiviteten af ​​n-Gluc-Lys([Al18F]BRUGE)-TOCA er 69% og den samlede syntesetid er 25-30 min. Den radiokemiske renhed er forbi 95% efter HLB-søjleoprensning. Stabiliteten in vitro er fremragende, og hydrofilicitet er høj (lg P = -4.20 ± 0.09(n = 3)). Biofordelingsundersøgelser i normale mus kl 2 h efter injektion viser, at optagelsen af ​​n-Gluc-Lys([Al18F]BRUGE)-TOCA i nyrerne er høj ((13.83 ± 3.52)% ID/g(n = 5)) og optagelsen i lever og knogler er lav. Optagelsen i samatostatin pancreas receptor express er høj, og baggrunden for blod og muskler er lav. Disse foreløbige resultater giver et vist eksperimentelt grundlag for yderligere undersøgelse af Al18F-kompleksmærket octreotid og deres analoger som tumorprober til diagnosticering af SSTR-positire tumorer. (forfattere)