Pentapeptid-18 (trade name Leuphasyl®) ist ein synthetisch modifiziertes Enkephalin analog das an Enkephalinrezeptoren auf der Oberfläche von Nervenzellen bindet.
Als neuroaktives Peptid, Es ist vielversprechend im Bereich Anti-Aging für die Haut, indem es die Wirkung von nachahmt endogen Enkephaline.
Pentapeptid-18 wirkt ähnlich wie Botulinumtoxin und glättet nachweislich feine Linien und Fältchen erfolgreich, feuchtigkeitsspendend, Straffung und Verbesserung der Hautqualität.
Sequenz
Tyr-D-Ala-Gly-Phe-Leu-OH
CAS-Nummer
64963-01-5
Molekulare Formel
C29H39N5O7
Molekulargewicht
569.65
Pentapeptid-18-bezogene Forschung
1.Einführung in Enkephaline und Design-Rationale
Enkephaline sind Opioidpeptide das funktioniert als Neurotransmitter im zentrales Nervensystem und haben vielfältige Wirkungen, einschließlich der Modulation der Schmerzwahrnehmung und Stimmung.
Pentapeptid-18 wurde entwickelt, um die Wirkung dieser endogenen Neuropeptide zu simulieren.
Die zweite Aminosäure von Pentapeptid-18 ist D-Alanin, während im endogenen Enkephalin diese Position besetzt ist Glycin (Gly).
Die Verwendung dieser unnatürlichen D-Aminosäure verleiht dem Peptid eine erhöhte Stabilität, z.B., Widerstand gegen Abbau durch Proteasen (insbesondere Aminopeptidasen) lebendig.
Diese Veränderung erhöht die Halbwertszeit von Pentapeptid-18 in der Haut und sorgt somit für eine länger anhaltende Wirksamkeit.
2.Wirkmechanismus
Die Wirkungsweise von Pentapeptid-18 besteht darin, den Enkephalinrezeptor auf der Zellmembran von Neuronenzellen anzugreifen.
Es wirkt hemmend G-Proteine (Gi) beim Binden, Dies löst eine intrazelluläre Signalkaskade aus, die den spannungsgesteuerten Kalziumkanal hemmt und öffnet Kaliumkanäle.
Die Blockade des Kalziumeinstroms unterdrückt direkt synaptische Vesikel Fusion mit der Plasmamembran und Freisetzung von Acetylcholin.
Der Neurotransmitter, der für die Muskelkontraktion an der neuromuskulären Verbindung verantwortlich ist, ist Acetylcholin.
Seine verringerte Freisetzung führt zu einer verminderten Freisetzung Erregbarkeit der Neuronen, Dadurch wird die Intensität der Muskelkontraktionen verringert und dynamische Linien gemildert, die durch Gesichtsbewegungen verursacht werden.
3.Klinische Studien zur Wirksamkeit
Ein klinischer Vergleich einer Creme, die Folgendes enthält: 0.05 Prozent Pentapeptid-18 und ein weiteres enthaltendes Acetylhexapeptid-3 (Argireline) wurde am durchgeführt 43 weibliche Freiwillige.
Nach 28 Tage der Nutzung, Die Gruppe, die nur Pentapeptid-18 erhielt, verzeichnete eine durchschnittliche Verringerung der Faltentiefe um 11.64%.
Es hat ein ähnliches Ergebnis wie Acetylhexapeptid-8 (Argireline), sondern wirkt über einen bestimmten Mechanismus.
Die Kombination aus beidem hat eine verstärkende Wirkung auf die Anti-Falten-Wirkung.
Die Faltenreduktionsrate betrug 25–47 %, als es zur Eindämmung formuliert wurde 5% Acetylhexapeptid-8 (unter der Marke Argirelox®).
Eine weitere offene Studie durchgeführt wurde (20 Freiwillige) eine höhere Konzentration testen (2%) Formulierung von Pentapeptid-18.
Nach 28 Tage ununterbrochener Nutzung, Beurteilungen von Silikonabdrücken zeigten a 35% Verringerung der Faltentiefe auf der Stirn und a 28% abnehmen Krähenfüße Falten um die Augen⁴.
4.Moderne Anwendungen und Zusammenfassung
Pentapeptid-18 ist ein chemisch modifiziertes Derivat von Enkephalin, ein anerkannter Wirkstoff in der modernen Anti-Age-Hautpflege.
Es wird hauptsächlich als Anti-Falten-Wirkstoff zu Seren hinzugefügt, Lotionen, Cremes und Masken für ein jugendlicheres Aussehen, die den Auswirkungen von Muskelkontraktionen entgegenwirken.
Echtheitszertifikat
HPLC
MS
