NA Selank Amidate weist eine verbesserte molekulare Stabilität und in vivo auf Pharmakokinetik Profil durch eine doppelte Modifikationsstrategie des N-Terminus Acetylierung und C-terminale Amidierung basierend auf der ursprünglichen Struktur von Selank.
Dies führt zu einer erhöhten Halbwertszeit, erweitert Blut-Hirn-Schranke Penetrationseffizienz, und verlängerte Bioaktivität sowohl in molekularen als auch in Tiermodellen.
Darüber hinaus, NA Selank Amidate ist wirksam Immunmodulation und Anti-Stress-Aktivität.
Sequenz
ac-thr-lys-pro-arg-pro-gly-pro-nh2
CAS-Nummer
/
Molekulare Formel
C35H60N12O9
Molekulargewicht
792.94
Forschung von NA Selank Amidat
1.Behaltene und verbesserte Wirksamkeit
Was die Wirksamkeit betrifft,NA Selank Amidat behält alle Eigenschaften von Selank, regulierend Gamma-Aminobuttersäure (GABA) Neurotransmission im Gehirn und moduliert gleichzeitig die dopaminerg Und serotonerg Systeme, um herausragende Leistungen zu erbringen angstlösend Und Antidepressivum Effekte.
Es zeigt auch eine bessere Wirksamkeit als Selank bei der Verbesserung kognitiver und neuroprotektiver Funktionen, deutliche positive Auswirkungen auf das Lernen haben, Erinnerung, und Aufmerksamkeit.
2.Anxiolytische und stimmungsstabilisierende Wirkung
Konzentrationsabhängig und subtypselektiv, NA Selank Amidat allosterisch moduliert Die GABA-A-Rezeptor durch Potenzierung oder Verstärkung der Bindungswirksamkeit von GABA an seinen Rezeptor Chloridionenkanal Öffnungseffizienz.
Dadurch wird der Hemmtonus in wichtigen Gehirnschaltkreisen deutlich erhöht, ausgeprägte anxiolytische Wirkung hervorrufen.
Außerdem, Die Nebenwirkungen dieser angstlösenden Wirkung sind deutlich milder als bei herkömmlichen angstlösenden Arzneimitteln, Dies macht NA Selank Amidate zu einer attraktiveren stimmungsstabilisierenden Verbindung.
3.Kognitive Verbesserung und Neuroprotektion
NA Selank Amidate wird direkt aktiviert BDNF Gentranskription durch Induzierung Phosphorylierung des Veranstalters CREB Transkriptionsfaktor und Acetylierung von Histon H3, Erhöhung des BDNF mRNA in den Körnerzellen des Gyrus dentatus des Hippocampus und in präfrontalen kortikalen Pyramidenneuronen um das 3,2-fache und die Proteinsekretion darin um das 2,8-fache 24 Std..
Dies aktiviert die TrkB Rezeptorsignalweg stromabwärts, Induzieren der Ras-MAPK und PI3K-Gesetz Kaskade zu erhöhen dendritische Wirbelsäule Dichte durch 39%, Hochregulieren der Synaptophysin-Expression durch 45%, und die LTP-Amplitude auf den Ausgangswert zurücksetzen.
Dies verhindert erfolgreich eine stressbedingte neuronale Schädigung des Hippocampus und einen kognitiven Verfall, Es weist ausgeprägte neuroprotektive Eigenschaften auf.
4.Immunmodulatorische und Anti-Stress-Wirkung
NA Selank Amidat ist ein kompetitiver Inhibitor des Enkephalin abbauenden Enzyms, endogen schützen Opioidpeptide aus Hydrolyse und dadurch ihr Niveau erhöhen, während es hemmt LPS (Lipopolysaccharid)-induzierte Expression proinflammatorischer Wirkungen Zytokine einschließlich IL-6 Und TNF-α um 40–60 % in Astrozyten.
NA Selank Amidate unterdrückt auch die nukleare Translokation von NF-κB, indem es die Rekrutierung des MyD88-Adapterproteins stört, Bereitstellung einer Schutzregulierung in der neuroinflammatorischen Mikroumgebung.
Echtheitszertifikat
HPLC
MS
