Μελανοτάν-Ι (ΜΤ-Ι), ή ακριβέστερα [Nle4,D-Phe7]-α-MSH, είναι ανάλογο του α-MSH (ορμόνη διέγερσης μελανοκυττάρων). Ένα γραμμικό τριδεκαπεπτίδιο, προωθεί μελανίνη σχηματισμός μέσω επιλεκτικής ενεργοποίησης του MC1R (υποδοχέας μελανοκορτίνης-1).
Πειραματικά στοιχεία υποστηρίζουν το σχετικά μη τοξικό και μη καρκινογόνο προφίλ του, τόσο in vivo όσο και σε διάφορα μοντέλα in vitro. Σε σύγκριση με το φυσικό α-MSH, Το Melanotan-I έχει σημαντικά παρατεταμένο χρόνο ημιζωής; έχει κυκλοφορήσει με επιτυχία στην Ευρωπαϊκή Ένωση.
Αλληλουχία
Ac-Ser-Tyr-Ser-Nle-Glu-His-D-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val-NH2
Αριθμός CAS
75921-69-6
Μοριακός Τύπος
C78H111N21O19
Μοριακό βάρος
1646.85
Research Of Melanotan-I
Ο μελανοκορτίνη το σύστημα αποτελείται από πέντε διαφορετικούς υποδοχείς (MC1-R μέσω MC5-R), τα προαναφερθέντα πεπτίδια μελανοκορτίνης (Προοπιομελανοκορτίνη/POMC προερχόμενα πεπτίδια), και δύο ενδογενείς ανταγωνιστές.
Η μελανοτάνη-Ι δεσμεύεται επιλεκτικά και ενεργοποιεί τον πρωτεύοντα υποδοχέα, MC1R. Η βασική ακολουθία (His-Phe-Arg-Trp) είναι υπεύθυνος για τη συγκεκριμένη αλληλεπίδραση.
Η ενεργοποίηση του υποδοχέα οδηγεί σε ενδοκυτταρική κυκλική μονοφωσφορική αδενοσίνη (στρατόπεδο) και όλα τα επόμενα PKA-εξαρτώμενα μονοπάτια; ένζυμα σύνθεσης μελανίνης (η τυροσινάση είναι το κύριο παράδειγμα) αυξάνονται τελικά σε δραστηριότητα.
Αυξημένη ευμελανίνη Η παραγωγή μέσα στο δέρμα έχει ως αποτέλεσμα ενισχυμένη μελάγχρωση – ένα μερικό αλλά πολύτιμο φράγμα κατά της διείσδυσης του υπεριώδους και του ορατού φωτός. Καθαρισμός ενεργών ειδών οξυγόνου που προκαλούνται από την υπεριώδη ακτινοβολία (DNA, πρωτεΐνη, και λιπιδική βλάβη) πιστεύεται επίσης ότι μεσολαβεί η ευμελανίνη.
Το Melanotan-I άσκησε τη μεγαλύτερη προστατευτική επίδραση στην αύξηση αυτής της ειδικής προστατευτικής ευμελανίνης. Μια διπλή τυφλή δοκιμή μέτρησε διάφορες παραμέτρους φωτοπροστασίας; έλαβαν άτομα με χαμηλή τάση για ηλιακά εγκαύματα 3 κύκλοι υποδόριων ενέσεων.
Η πυκνότητα της μελανίνης του δέρματος αυξήθηκε όπως αναφέρθηκε προηγουμένως, και τα περισσότερα επιδερμικά κύτταρα ηλιακού εγκαύματος μειώθηκαν. Φωτοπροστασία, τουλάχιστον σε σημαντικό βαθμό, είναι ένας σημαντικός τελικός στόχος της έκθεσης του ανθρώπινου δέρματος στην υπεριώδη ακτινοβολία.
Το Melanotan-I προκαλεί μελάγχρωση του δέρματος ΕΛΚ(Ερυθροποιητική Πρωτοπορφυρία) ασθενείς, μείωση της φωτοευαισθησίας και στη συνέχεια ανακούφιση του σχετικού πόνου του δέρματος.5 Η ίδια η EPP είναι μια σπάνια γενετική διαταραχή; η συσσώρευση ενός φωτοευαισθητοποιητή, πρωτοπορφυρίνη IX, προκαλεί αυτή την ευαισθησία στο ορατό φως.
Μια ανοιχτή μελέτη που εκτείνεται 4 μήνες διεξήχθη σε πέντε θέματα του ΕΛΚ; Τα υποδόρια εμφυτεύματα Melanotan-I χορηγήθηκαν την Ημέρα 7 και Εβδομάδα 8. Σε σύγκριση με τη γραμμή βάσης, μετρήθηκαν αυξήσεις στην πυκνότητα μελανίνης του δέρματος, μαζί με σημαντικά βελτιωμένη ανοχή στη διέγερση του φωτός – η συγκεκριμένη μέτρηση που χρησιμοποιείται είναι η «ώρα για να φτάσουμε στον αφόρητο πόνο».’ υπό φωτισμό.
Οι Η.Π.Α. Υπηρεσία Τροφίμων και Φαρμάκων (FDA) εγκεκριμένη Σκηνή (αφαμελανοτίδη), η τρέχουσα μορφή του εμφυτεύματος Melanotan-I, γι' αυτόν ακριβώς τον σκοπό.
Οι προκλινικές μελέτες έχουν δείξει σχετικά χαμηλή τοξικότητα (δεν παρατηρήθηκε καρκινογένεση όπως αποδεικνύεται τόσο σε in vitro όσο και σε όλα τα δοκιμασμένα in vivo μοντέλα.
Η αποτελεσματική πρόκληση σημαντικής μελάγχρωσης του δέρματος είναι μία από τις πιο καλά τεκμηριωμένες επιδράσεις του Melanotan-I; κακή φωτοαπόκριση τύπους δέρματος (σχεδόν πλήρης αποτυχία μαυρίσματος είναι το τελικό σημείο) επωφεληθείτε πολύ από αυτό.
Η μείωση της τοξικής απόκρισης του δέρματος στην υπεριώδη ακτινοβολία είναι αλήθεια, επιθυμητό τελικό αποτέλεσμα όλων αυτών – τα ηλιακά εγκαύματα και οι σχετικές βλάβες μειώνονται, τουλάχιστον εν μέρει, από Melanotan-I.
COA
HPLC
MS
