Rakenteellisena analogina a-MSH (melanosyyttejä stimuloiva hormoni), Melanotan-II (MT-II) omaa samanlaisia ominaisuuksia kuin α-MSH. Se toimii ei-selektiivisenä melanokortiinireseptori agonisti, osoittavat aktiivisuutta melanokortiinireseptoreissa MC1R, MC3R, MC4R ja MC5R.
Rakenteellisesti, Melanotan-II on syklinen heptapeptidi (Ac-Nle-syklo[Asp-His-DPhe-Arg-Trp-Lys]-NH2). Tämä syklisoitu arkkitehtuuri tarjoaa lyhyemmän peptidiketjun kuin lineaarinen MT-I.
Vaikka in vitro -tutkimukset osoittavat, että Melanotan-II:lla on heikompi teho aktivointiin kuin Melanotan-I:llä melanosyytti MC1R aiheuttaa pigmentaatiota, Melanotan-II:lla on havaittu olevan mahdollisia etuja muissakin näkökohdissa, erityisesti keskushermoston säätelyssä.
Järjestys
Ak-{Voi}-Asp-His-{d-Phe}-Arg-Trp-Lys-NH2, (2→7)-laktaami
CAS-numero
121062-08-6
Molekyylikaava
C50H69N15O9
Molekyylipaino
1024.18
Melanotan-II:n tutkimus
1.mikä on melanotan-II
1)Löytäminen ja kehittäminen
Melanotan-II on synteettinen melanokortiinireseptoriagonisti, joka kehitettiin alun perin suojaamaan ihosyövältä. Kuitenkin, sen odottamaton löytö keskushermostoa ja seksuaalisia toimintoja säätelevistä vaikutuksista on laajentanut sen potentiaalisia sovelluksia useilla aloilla.
2) Ihon pigmentaatiovaikutukset
α-MSH:n analogina, Melanotan-II voi aktivoida melanosyyttejä ja aiheuttaa ihon ruskettumista. Yksisokkotutkimuksessa, kolme osallistujaa sai joko suolaliuosta tai Melanotan-II:ta ihonalaisena injektiona kerran päivässä arkisin kahden viikon ajan.
Mittaukset toistettiin samassa paikassa samana päivänä 21. Visuaalinen arviointi paljasti havaittavaa kasvojen pigmentaatiota osallistujilla annon jälkeen. Todisteet osoittavat, että Melanotan-II edistää ruskettumista, koska se toimii agonistina melanosyyttien MC1R:ssä¹.
3)Erektiohäiriön hoito
Melanotan-II voi hoitaa miesten erektiohäiriöitä (ED). Pienessä ryhmässä 10 potilailla, joilla on psykogeeninen ED, peptidin ihonalainen injektio (0.025 mg/kg ruumiinpainoa) arvioitiin reaaliaikaisen seurannan avulla 6 tuntia: 8 miehet saavuttivat kliinisesti merkittävän erektion².
Nämä havainnot vahvistettiin myöhemmin kaksoissokkoutetussa kontrolloidussa tutkimuksessa³.
4)Metaboliset vaikutukset
Eläintutkimukset ovat osoittaneet, että Melanotan-II vähentää ruokahalua ja edistää rasvanpolttoa. Tutkijat erityisesti tyrmäsivät PTP1B(Proteiinityrosiinifosfataasi 1B) geeni (leptiinisignaalin negatiivinen säätelijä) sisään POMC(Proopiomelanokortiini) hiirien neuronit.
Nämä mutanttihiiret osoittivat voimakkaampia vasteita intraserebroventrikulaariset injektiot / leptin ja Melanotan-II (melanokortiinireseptorin agonisti), ilmenee lisääntyneenä ruokahalun heikentymisenä, laihtuminen, ja termogeeninen vastaukset.
Lisäksi, tämä geneettinen deleetio johti MC4R-reseptorin lisääntyneeseen ilmentymiseen hiirissä4.
2.Johtopäätös
Melanotan-II, ei-selektiivisenä melanokortiinireseptorin agonistina, ei ainoastaan osoita lupaavia ihon pigmentaation aiheuttajia, vaan se on myös herättänyt merkittävää tieteellistä kiinnostusta sen voimakkaiden keskitetysti välittämien vaikutusten vuoksi seksuaalisen toiminnan säätelyyn., erityisesti ED:n parantamisessa.
Sen alustavat kliiniset tulokset ED-hoidossa ovat rohkaisevia, ja sen pleiotrooppinen vaikutusmekanismi luo lupaavan perustan uusien ED-terapioiden kehittämiselle.
COA
HPLC
MS
