Pentapeptidi-3

Pentapeptidi-3:een liittyvä tutkimus

1.Farmakologinen profiili ja kehitys

Se on huomattavasti vähentynyt myrkyllisyys (noin 1000-kertaisesti) verrattuna myrkkypeptidiin, johon se matkii sitoutuessaan asetyylikoliinireseptorit.

Se on asetyylikoliinireseptorin kilpaileva antagonisti ja toimii estämällä hermo-lihasvälitystä, mikä vähentää lihasten supistumista.

Pentapeptidi-3:lla sanotaan olevan samanlainen vaikutustapa kuin tubokurariini, äärimmäisen myrkyllinen paralyyttinen toksiini, jota saadaan monista kasveista.

Toisin kuin käärmeen myrkystä suoraan uuttamalla, kaupallisesti myytävä pentapeptidi-3 syntetisoidaan kemiallisen prosessin avulla.

Tämä varmistaa sen puhtauden ja turvallisuuden, estämään muihin luonnollisessa myrkkyssä esiintyviin haitallisiin aineisiin liittyviä riskejä.

2.Yksityiskohtainen toimintamekanismi

Pentapeptidi-3:n ensisijainen vaikutustapa on estää NMJ signalointi.

Normaaleissa toimintaolosuhteissa, motorisiin hermopäätteisiin saapuvat hermoimpulssit vapauttavat a välittäjäaine tunnetaan asetyylikoliinina.

Asetyylikoliini vapautuu, läpäisee synapsin ja sitoutuu siihen nikotiiniasetyylikoliinireseptorit (nAChR) lihassolukalvolla (postsynaptinen kalvo).

Tämä sitoutuminen johtaa reseptori-ionikanavien aktivoitumiseen, mikä sallii Na+-ionien pääsyn sisään.

Tämä puolestaan ​​johtaa depolarisaatio lihassolukalvon ja johtaa biokemiallisiin muutoksiin, jotka aiheuttavat lihaskuitujen supistumista.

Pentapeptidi-3 on lihasten nikotiiniasetyylikoliinireseptorin kilpaileva antagonisti (nAChR), estämään asetyylikoliinin sitoutumisen näihin reseptoreihin.

Tämä toimenpide estää avautumisen jänniteohjatut natriumkanavat, puolestaan ​​rajoittaa postsynaptisen kalvon depolarisaatiota ja johtaa lihasten supistumisen tiheyden ja intensiteetin laskuun.

3.In vitro ja kliininen teho

In vitro -testit ovat osoittaneet lihasten supistumisen vähenemisen 71% vain yhden minuutin kuluttua ja estoaste 58 prosenttia kahden tunnin kuluttua.

Ottaen huomioon, että kasvojen ryppyjä kehittyy ihonalaisten lihasten toistuva supistuminen, Tämä menetelmä voi rentouttaa ihonalaisia ​​lihaksia dynaamisten ryppyjen syvyyden vähentämiseksi, kuten varis jalat.

Pentapeptidi-3:a käytetään pääasiassa ikääntymistä estävässä ihonhoidossa.

Sen tehokkuus on validoitu lukuisissa kliinisissä tutkimuksissa.