Vesugen е синтетички трипептид кој содржи три амино киселини (лизин-глутаминска киселина-аспарагинска киселина, КЕД). Неговиот дизајн е изведен од пептиден комплекс изолиран од васкуларното ткиво на млади животни, кој поддржува поправка и функционална регулација на васкуларниот систем, со примарен фокус на здравјето на микроваскуларните мрежи. Истражувањето и развојот на овој тип на пептидни биорегулатори во голема мера се засноваат на работата спроведена во Св. Петербург Институт за биорегулација и геронтологија, насочени кон подобрување на васкуларните хомеостаза со имитирање на природни пептидни фрагменти.
Секвенца
Lys–Glu–Asp
CAS број
/
Молекуларна формула
C16H27N5O8
Молекуларна тежина
390.38
Истражување на Весуген
1.Развој и извор на Vesugen
Развојот на Vesugen беше инспириран од студиите на пептидниот комплекс наречен „Ventfort®“, добиени од крвните садови на млади животни. Истражувачите го идентификуваа трипептидот Vesugen во овој природен комплекс и го сметаа за клучна активна компонента одговорна за васкуларната регулаторна активност. Весугенот последователно беше хемиски синтетизиран со висока чистота. Како краток пептиден биорегулатор, се тврди дека ги поправа микросадите, подобрување на протокот на крв, и ја поддржуваат васкуларната еластичност, со што потенцијално се спротивставуваат на раните знаци на васкуларно стареење.
2.Механизмот на дејство на Vesugen вклучува повеќестепена клеточна и молекуларна регулација
(1).Промоција на клеточна пролиферација и диференцијација
Основниот предложен механизам на Vesugen е модулација на пролиферацијата на васкуларните ендотелијални клетки. Ендотелијалните клетки формираат еднослојно обложување на крвните садови, а нивната пролиферација и миграција се клучни за васкуларната поправка (ангиогенеза) и одржување на васкуларниот интегритет. На протеин Ки-67 е добро воспоставен маркер за клеточна пролиферација, со неговото ниво на изразување тесно поврзано со митотичната активност.
Повеќе длабински симулации на молекуларно приклучување сугерираат дека Vesugen може да се поврзе со промотерскиот регион на генот (МКИ67) кодирање на протеинот Ки-67, а со тоа епигенетски го регулира неговото изразување и промовирајќи ја клеточната пролиферација. Ова откритие дава специфично молекуларно биолошко објаснување за наводните Vesugen “васкуларна поправка” функција-имено, поправка на оштетените садови преку промовирање на регенерација на васкуларните ендотелијални клетки¹.
(2).Регулација на изразување на гени и состојба на хроматин
Vesugen може да се поврзе конкретно со ДНК, модулирање на хроматинската конформација и активност на транскрипција на гени, што влијае на синтезата на различни протеини поврзани со васкуларната функција.
На пример, може да ја намали експресијата на воспалителните фактори (како што се CXCL12) и одложување клеточно стареење².
(3).Промоција на ангиогенеза и ремоделирање
Ин витро експериментите покажуваат дека Vesugen има заштитни ефекти врз васкуларните клетки, подобрување на микроциркулацијата и зајакнување на васкуларната еластичност. Овие комбинирани ефекти придонесуваат за неговиот потенцијал за поправка на мали садови, оптимизирање на протокот на крв, и враќање на раното васкуларно стареење.
Може да влезе во јадрото преку пептидни транспортери (на пр., Pept1 и Lat1), интеракција со ДНК или хистони, активирајте клеточни сигнални каскади, а со тоа ја промовираат синтезата на васкуларниот еластин и ја подобруваат микроциркулацијата³.
(4).Зајакнување на отпорност на стрес и антиоксидативен капацитет
Весугенот може да ја подобри толеранцијата на организмот на стресни состојби како хипоксија и да го намали оксидативното оштетување на нервните и васкуларните клетки, потенцијално преку модулација на интрацелуларните сигнални патишта (на пр., PI3K/ACT).
3.Невропротективни ефекти и пошироки апликации
Истражувањата покажуваат дека Vesugen го зголемува бројот на дендритични боцки- поврзана со синаптичката пластичност - во хипокампалните неврони, индиректно поддржува церебрално микроваскуларно здравје и проток на крв.
Студиите на животни покажаа дека Vesugen може да ги заштити мозочните неврони од хипоксично оштетување4.
4.Клинички апликации и употреба
Апликациите на Vesugen се првенствено фокусирани на одржување на кардиоваскуларното здравје и дополнително управување со болести. Се препорачува за различни состојби поврзани со васкуларниот систем, вклучувајќи артериски хипертензија, васкуларна атеросклероза, проширени вени, тромбофлебитис, и локални нарушувања на микроциркулацијата (на пр., трофични чиреви)4.
Понатаму, се користи за поддршка на состојби кои вклучуваат проблеми со церебралната циркулација на крвта (како што се церебралната атеросклероза и последиците од цереброваскуларни несреќи) и за спречување на падот на васкуларната функција5 поврзан со возраста.
Во некои апликации, Vesugen е исто така истражен за ублажување на влијанието на психолошко-емоционалниот стрес и екстремните фактори на животната средина врз васкуларниот систем¹.
5.Резиме и моментален статус
Весуген, како агенс базиран на пептид кој го таргетира васкуларното здравје, работи преку регулација на ниво на ген и оптимизација на клеточната функција. Во моментов првенствено се користи во терапии со биорегулатори во Русија и делови од Европа.
COA
HPLC
МС
