NA Selank Amidate покажува подобрена молекуларна стабилност и in vivo фармакокинетски профил преку стратегија за двојна модификација на N-терминал ацетилација и C-терминална амидација врз основа на оригиналната структура на Селанк.
Ова резултира со зголемен полуживот, подобрена крвно-мозочна бариера ефикасност на пенетрација, и продолжена биоактивност и во молекуларни и во животински модели.
Згора на тоа, NA Selank Amidate покажува моќен имуномодулација и анти-стрес активност.
Секвенца
ac-thr-lys-pro-arg-pro-gly-pro-nh2
CAS број
/
Молекуларна формула
C35H60N12O9
Молекуларна тежина
792.94
Истражување на NA Selank Amidate
1.Задржана и зголемена ефикасност
Во однос на ефикасноста,NA Selank Amidate ги задржува сите карактеристики на Selank, регулирање гама-аминобутерна киселина (ГАБА) невротрансмисија во мозокот, истовремено модулирање на допаминергичен и серотонергичен системи за да се испорача извонредни анксиолитик и антидепресив ефекти.
Исто така, покажува подобра ефикасност од Селанк во подобрување на когнитивните и невропротективните функции, произведувајќи изразени позитивни ефекти врз учењето, меморија, и внимание.
2.Анксиолитички и стабилизирачки ефекти на расположението
На начин зависен од концентрацијата и селективен подтип, NA Селанк Амидат алостерски модулира на ГАБА-А рецептор преку потенцирање на врзувачката ефикасност на ГАБА за неговиот рецептор или подобрување хлорид јонски канал ефикасност на отворање.
Ова значително го зголемува инхибиторниот тон во клучните мозочни кола, продуцирајќи изразени анксиолитички ефекти.
Понатаму, несаканите ефекти од ова анксиолитичко дејство се значително поблаги од оние на конвенционалните анксиолитички лекови, правејќи го NA Selank Amidate попривлечно соединение за стабилизирање на расположението.
3.Когнитивно подобрување и невропротекција
NA Selank Amidate директно се активира BDNF генска транскрипција со индуцирање фосфорилација на промотер-лоциран CREB фактор на транскрипција и ацетилација на хистон H3, зголемување на BDNF mRNA нивоа 3,2 пати во клетките на хипокампалниот назабен гирус гранули и префронталните кортикални пирамидални неврони и протеинската секреција 2,8 пати во 24 часови.
Ова го активира ТркБ рецепторска сигнална патека низводно, индуцирање на Ras-MAPK и PI3K-Акт каскада да се зголеми дендритски 'рбет густина од 39%, ја регулираат експресијата на синаптофизин со 45%, и вратете ја LTP амплитудата на основната линија.
Ова успешно ги спречува повредите на невроните на хипокампусот предизвикани од стрес и когнитивниот пад, покажувајќи различни невропротективни својства.
4.Имуномодулаторни и анти-стрес ефекти
NA Selank Amidate е конкурентен инхибитор на ензимот што го разградува енкефалинот, заштита на ендогени опиоидни пептиди од хидролиза а со тоа и подигање на нивните нивоа, додека инхибира LPS (липополисахарид)-индуцирана експресија на про-воспалителни цитокини вклучувајќи IL-6 и TNF-α за 40-60% во астроцити.
NA Selank Amidate, исто така, ја потиснува нуклеарната транслокација на NF-κB со мешање во регрутирањето на протеинот адаптер MyD88, обезбедување на заштитна регулација во невроинфламаторната микросредина.
COA
HPLC
МС
