Cardiogen é um peptídeo bioativo sintético com efeitos protetores cardiovasculares comprovados e potencial restaurador. Derivado de pesquisas humanas contínuas sobre o patogênese de doenças cardiovasculares, é uma droga peptídica totalmente sintética.
Proteção cardiovascular, ou mais amplamente cardioproteção em organismos vivos, envolve a transmissão de vias de sinalização específicas; hormônios e neurotransmissores são os principais mediadores.
O Cardiogen foi projetado desde o início para imitar essas vias ou ativar diretamente a principal proteína de sinalização downstream(é) para alcançar essa proteção.
Não sendo uma droga extraída naturalmente, todas as limitações inerentes associadas aos peptídeos naturais (degradação rápida, meia-vida curta, baixo biodisponibilidade) são superados em um grau significativo.
Estudos pré-clínicos demonstraram reduções significativas na infarto do miocárdio tamanho, função ventricular esquerda melhorada, prevenção de efeitos adversos remodelação ventricular, e proteção contra apoptose e necrose de cardiomiócitos.
Uma potente capacidade antioxidante também é exibida, mitigando todas as formas de dano oxidativo específico de qualquer cardiomiócitos ou as células endoteliais vasculares acompanhantes.
Estudos recentes apontam para melhorar o metabolismo energético do miocárdio – otimização da função mitocondrial e produção de energia sendo de particular interesse.
Os efeitos antifibróticos estão atualmente sendo investigados.
Multidimensional, Potencial cardioprotetor e terapêutico sinérgico é o que Cardiogen representa.
Sequência
Ala-Glu-Asp-Arg
Número CAS
/
Fórmula Molecular
C18H31N7O9
Peso molecular
489.486
Pesquisa de peptídeo cardiogênico
1.Tratamento de doenças cardiovasculares e subsequentes lesão de reperfusão
A lesão de reperfusão em si é o ponto final que muitos atualmente procuram tratar.
Bloqueios no sistema cardiovascular levam a isquemia/hipóxia do miocárdio; restauração direta do fluxo sanguíneo (cirúrgico ou outro) causa esse dano grave.
cardiogênico, através da ativação das vias intracelulares mencionadas anteriormente (PI3K-Aknão sendo o principal entre eles), imita as respostas protetoras endógenas do próprio corpo.
Abertura do poro de transição de permeabilidade mitocondrial(mPTP) sendo um dos últimos, etapas irreversivelmente prejudiciais na morte de cardiomiócitos, é inibido com sucesso.
Resgatar o paciente da completa ou quase completa infarto é o resultado final ideal – menor, mais ‘normal’ tamanho do miocárdio e tudo o que se segue, é o verdadeiro objetivo da terapia cardiogênica.
2.Inibindo a apoptose
Em modelos de estresse cardíaco crônico e lesão de reperfusão, cardiogen demonstrou suprimir significativamente a apoptose.
Eles ativam diretamente a chave quinases como Akt, inibir a atividade proteica pró-apoptótica por meio de fosforilação, e em alguns casos aumenta a atividade proteica anti-apoptótica.
Uma forma de supressão direta da apoptose no nível hormonal é alcançada através desses mecanismos.
Esta pesquisa indica um potencial significativo para cardiogênio – resgatar pacientes cardíacos gravemente enfermos sendo uma aplicação, regulando vários aspectos da doença cardíaca crônica, desacelerando (se não parar) a perda de células miocárdicas, e, por extensão, retardando todas as formas de insuficiência cardíaca progressiva.
3.Melhorar o metabolismo energético cardíaco
Os cardiogênicos melhoram o metabolismo energético nas células cardíacas; a inibição frontal da abertura do mPTP é um método primário usado para esse propósito.
A redução do dano oxidativo à cadeia de transporte de elétrons mitocondrial permite que as mitocôndrias mantenham o potencial da membrana e, em grande medida, a integridade estrutural.
Eficiente trifosfato de adenosina (ATP) a produção é então possível, uma forma constante e sustentável de energia sendo fornecida ao coração com problemas.
A contratilidade cardíaca estável e todas as formas relacionadas de função cardíaca de curto/longo prazo dependem deste fornecimento estável de energia.
4.Efeitos antioxidantes e antiinflamatórios
Efeitos antioxidantes indiretos também são exibidos pelo cardiogênio.
Ativação direta de certas vias de sinalização (Akt sendo o principal exemplo) leva à regulação positiva dos sistemas antioxidantes endógenos do corpo.
Glutationa peroxidase e outras enzimas semelhantes apresentam expressão aumentada, criando um ambiente mais “favorável”’ ambiente para células cardiovasculares.
Inibição da fibrose miocárdica e remodelação ventricular: A própria fibrose cardíaca é uma causa primária de doença cardíaca aguda ou eventual falência de órgãos.
A fibrose induzida por estresse prolongado e a subsequente remodelação ventricular são, pelo menos parcialmente, responsáveis pelo estágio final da doença cardíaca.
Ação cardiogênica sobre os fatores acima mencionados (anti-apoptótico sendo o principal) e inibição direta de sinais pró-fibróticos, é uma área de pesquisa muito importante e bem documentada.
A capacidade do Cardiogen de retardar ou prevenir a fibrose miocárdica faz parte da sua promessa terapêutica global.
COA
HPLC
EM
