Arka Plan ve Zorluklar
İlk peptid glikoglinin sentezlenmesinden bu yana 1901, Peptid sentezi daha fazla süreçten geçti 100 yıllar süren gelişim, ve yaşam aktivitelerinin önemli bir katılımcısı olarak, ilaç keşfi ve geliştirme alanlarında büyük potansiyel göstermiştir, biyomateryaller, ve kozmetik. Geleneksel peptid sentez yöntemleri verimsizdir, pahalı, ve çevreyi kirleten, geniş uygulamalarını ciddi şekilde kısıtlayan. Verimliliğin geliştirilmesi, yeşil ve ekonomik peptid sentezi teknolojisi acil bir zorluk haline geldi. Burada, Bilimsel araştırmanın teorik temeline dayalı, teoriyi pratiğe uyguluyoruz ve katalitik peptid sentezi teknolojisinin gerçek üretimde uygulanmasını başarıyla gerçekleştiriyoruz.
Teknolojik atılım
Çift fonksiyonlu organik küçük moleküllü katalizör: Tiyoüre-üçüncül amin sinerjistik katalizinin kullanılması, metalin karışmasını başarıyla önledik ve metalsiz yeşil bağlantı teknolojisini hayata geçirdik.
- Benzersiz reaksiyon mekanizması: üçüncül amin, amino grubunun nükleofilliğini arttırmak için hidrojeni çeker, ve tiyoürenin katı yapısı amino grubunu yakalama işlevini gerçekleştirir, böylece sabit nokta katalizinin gerçekleştirilmesi.
- Önemli ölçüde geliştirilmiş bağlantı verimliliği: sıvı faz koşulları altında tek bir adımın birleştirme verimliliği kısaltılmıştır 5 dakika, ve bağlantı verimliliği şu kadar yüksektir: 99%.
- Yeşil kimya teknolojisi: Su/iyonik sıvı sistemi, organik atık emisyonunu azaltmak için DMF'nin yerini alıyor, ve yan ürün sadece sudur, basit işlem sonrası, ve sürekli akış reaktörü için uygundur, Kilogram ölçeğinde sürekli peptid sentezinin gerçekleştirilmesi.
Çözüm
Tiyoüre-üçüncül amin ortak katalizli peptit sentezi teknolojisi, yüksek verimli tarama için hızlı bir şekilde peptit kütüphaneleri oluşturabilir, R'yi önemli ölçüde kısaltın&Antikanser ve antiviral ilaçların D döngüsü, karmaşık peptidlerin büyük ölçekli üretimini desteklemek, ve klinik araştırmalara daha fazla peptit ilacının dahil edilmesini teşvik etmek. Reaktif ve solvent kullanımını azaltır, ve peptit sentezinin maliyetini başarıyla düşürür, ve peptitlerin büyük ölçekli sentezini hızla gerçekleştirebilir.
