Asetil Hekzapeptid-49 sentetik bir kısa zincirli haberci peptiddir. Olarak anılır “hekzapeptid”, moleküler omurgası, peptit bağlarıyla birbirine bağlanan altı amino asitten oluşur; N-terminal amino grubu asetile edilir, öncelikle artan stabilite ve gelişmiş cilt geçirgenliği için. Bu peptit kozmetikte ve hedefe yönelik cilt bakımı formülasyonlarında yaygın bir uygulama kazanmıştır., Hassas ciltler, ele almak için tasarlandığı ana koşullardan biridir.
Sekans
Ac-Phe-Phe-Trp-Phe-His-Val-NH2
CAS Numarası
1969409-70-8
Moleküler Formül
C51H58N10O7
Molekül Ağırlığı
923.07 g/mol
1.Asetil Hekzapeptid-49 Nedir?
Asetil Hekzapeptid-49'un anti-duyarlılaştırıcı ve yatıştırıcı etkileri, bir anahtar sinyal reseptörünün spesifik inhibisyonundan kaynaklanır. – Proteazla Aktive Edilen Reseptör 2 (PAR-2). PAR-2'nin kendisi bir G proteinine bağlı reseptör, çeşitli cilt hücrelerinde ve duyu nöronlarında yaygın olarak eksprese edilir; cilt iltihabına aracılık etmede merkezi bir rol oynar, kaşıntı, ve nörojenik inflamasyon.
Normal koşullar altında aktivasyon spesifik serin proteazlar aracılığıyla gerçekleşir. (Mast hücrelerindeki triptaz bunun başlıca örneğidir, çevresel alerjen proteazlar da bu amaca hizmet eder). PAR-2'nin N-terminal hücre dışı alanının bölünmesi, bu yeni diziyi 'bağlı bir ligand' olarak ortaya çıkarır; Şimdi aktive olan reseptöre geri bağlanma, aşağı yöndeki sinyallemenin tüm kademesini başlatan şeydir..
Asetil Heksapeptid-49 bu sürecin güçlü bir antagonisti olarak görev yapar, duyarlılığa yol açan birincil sinyal yolunu etkili bir şekilde bozar. Hem IL-6 hem de azalmalar İnterlökin 8 (IL-8) inflamatuar yanıtlar, ve büyük ölçüde TRPV-1 (ve CGRP ile takip eden her şey) aktivasyon, hepsi bu inhibisyonun doğrudan etkileridir.
2.Asetil Hekzapeptid-49 Araştırması
1)Nörojenik İnflamasyonun Hafifletilmesi
PAR-2'nin aktivasyonu, birden fazla nöropeptidin salınması için duyusal sinir uçlarını uyarır, kalsitonin genine bağlı peptid (CGRP) birincil olan. CGRP güçlü bir vazodilatör görevi görür; cilt kızarıklığı, ödem, ve karakteristik bir yanma hissi, salınmasının doğrudan sonuçlarıdır.
İn vitro çalışmalar, asetilheksapeptid-49'un PAR-2 ile tetiklenen CGRP salınımını önemli ölçüde inhibe ettiğini göstermiştir., çeşitli nörojenik inflamatuar yanıt biçimlerini etkili bir şekilde kontrol etmek.
Tedarikçilerden yapılan insan in vivo testleri, bunu azaltıcı içeren formülasyonları göstermektedir. (genellikle tamamen hafifletici) belirli kimyasal tahriş edici maddelerle ilişkili batma ve yanma hissi – laktik asit ve kapsaisin başlıca örneklerdir. Duyusal sinirler üzerindeki düzenleyici etkinin doğrudan doğrulanması bu testlerle sağlanır..
2)İnflamatuar Sitokin Üretiminin İnhibisyonu
Keratinositlerin kendi içinde, PAR-2 aktivasyonu, bir dizi proinflamatuar sitokin ve kemokinlerin ekspresyonuna yol açar (IL-6 iyi belgelenmiş bir örnektir, IL-8 aynı zamanda son derece alakalı). Bağışıklık hücrelerinin toplanması, ortaya çıkan inflamatuar yanıtın bir parçasıdır; bu aracıların azaltılması açık bir antiinflamatuar hedeftir.
Deneyler Asetil Hekzapeptid-49'un bu faktörler üzerindeki doğrudan etkisini desteklemektedir.
3)Cilt bariyeri fonksiyonunu geri yükler
Kronik inflamasyon cildin doğal bariyerinin bozulmasının önemli bir nedenidir. Daha önce bahsedilen inflamatuar yolakların inhibe edilmesi (PAR-2 ilk tetikleyicidir) bu bariyere daha az hasar verilmesini sağlar, kendi kendine onarım meydana gelebilir, ve bir noktaya kadar dış tahriş edici maddeler daha 'normal' bir tavırla karşılanacak’ direnç seviyesi.
3.Çözüm
Asetil Hekzapeptid-49 nöro-yatıştırıcı bir peptiddir. Her üç kanıt dizisi de hassas cildi tedavi etmek veya en azından kısmen onarmak için oldukça uygun bir aday olduğuna işaret ediyor.
COA
HPLC
MS
