Acetyl Tetrapeptide-15 wird abgeleitet von Endomorphin-2 durch ein Acetylierung Modifikation an seinem N-Terminus Tyrosin Rückstand. Diese spezifische chemische Modifikation wird üblicherweise verwendet, um entweder die Stabilität des Peptids zu erhöhen oder seine biologische Aktivität zu verändern.
Endomorphin-2 selbst ist ein gut dokumentierter endogener Agonist mit hoher Affinität und Selektivität für die μ-Opioidrezeptoren (MOR) als seine bestimmenden Merkmale. Aufgrund seiner strukturellen Ähnlichkeit mit dieser Stammverbindung, Es wird angenommen, dass Acetyltetrapeptid-15 nahezu identische biologische Funktionen besitzt.
Das Primäre, und bis heute nahezu exklusiv, Die Anwendung dieses acetylierten Peptids fällt in die Kosmetikindustrie – Produkte für empfindliche Haut sind das häufigste Beispiel für die Verwendung als Wirkstoff.
Sequenz
Ac-Tyr-Pro-Phe-Phe-NH2
CAS-Nummer
928007-64-1
Molekulare Formel
C34H39N5O6
Molekulargewicht
613.70 g/mol
Forschung zu Acetyltetrapeptid-15
Die Entwicklung von Acetyltetrapeptid-15 zielt darauf ab, die Erregungsschwelle von μ-Opioidrezeptor-exprimierenden Neuronen zu erhöhen; Endorphin-wie genutzte Wege. Verbesserung der Hauttoleranz gegenüber verschiedenen äußeren Reizen und Reduzierung von Entzündungen, Chronische und sogar neuropathische Schmerzen im Zusammenhang mit einer Hyperreaktivität der Haut sind das gewünschte Endergebnis.
1.Modulierende CGRP-Veröffentlichung
CGRP (Calcitonin-Gen-verwandtes Peptid) ist ein starkes proinflammatorisches Neuropeptid. Sensorische Neuronen geben es frei, Gefäßerweiterung und nachfolgende Rötung/Ödem sind zwei direkte Manifestationen dieser Empfindlichkeit. Hautempfindlichkeit und damit verbundene Entzündungsreaktionen werden zumindest teilweise durch CGRP vermittelt.
Aktivierung des TRPV1-Rezeptors (Capsaicin, Hitze, Depolarisierende Mittel dienen alle als Auslöser) führt zu seiner Freilassung. Co-kultiviert Mit Acetyltetrapeptid-15 behandelte sensorische Neuronen zeigten eine signifikante Hemmung sowohl von Capsaicin als auch Kaliumchlorid (KCl, oder Kaliumsalz) induzierte CGRP-Freisetzung – Die Wirkung ist vergleichbar mit, oder besser als, der bekannte TRPV1-Antagonist Capsazepin.
2.Aktivierung von μ-Opioidrezeptoren
In einem In-vitro-Test: Innerhalb eines Capsaicin-Stimulationsmodells, Acetyltetrapeptid-15 bindet kompetitiv an μ-Opioidrezeptoren auf kultivierten sensorischen Neuronen. Zur Bestätigung dieser Bindung wurde der Opioidantagonist Naloxon verwendet.
Capsaicin selbst bindet an TRPV1-Rezeptoren, einen Kalziumeinstrom auslösen; Die Folge ist die Freisetzung von CGRP und die Schmerzsignalisierung. Acetyltetrapeptid-15 reduzierte diese durch Capsaicin stimulierte CGRP-Freisetzung erheblich, Die blockierende Wirkung von Naloxon liefert den notwendigen Nachweis einer Rezeptorbeteiligung.
Die Aktivierung dieser μ-Rezeptoren ermöglicht die Bildung von Acetyltetrapeptid 15 um die sensorische Neuronenaktivität negativ zu modulieren; proinflammatorische Neuropeptide (CGRP ist ein Paradebeispiel) werden dadurch weniger freigesetzt. Die Blockierung neurogener Entzündungen an ihrer Quelle hat einen entzündungshemmenden Endeffekt, beruhigend, ein anderer zu sein.
3.Klinische Studie
In einer einfach verblindeten klinischen Studie wurde die Fähigkeit von Acetyltetrapeptid-15 zur Verringerung der Hautempfindlichkeit untersucht. Es wurden zunehmende Konzentrationen einer Capsaicin-Lösung auf den Körper aufgetragen Nasolabialfalte (Dabei ist die Unbehaglichkeitsschwelle das interessierende Maß), wobei die kontralaterale Wange als Vehikelkontrolle dient.
Wiederholte Anwendung des Peptids, bei 0.0015%, zweimal täglich für vier Tage, Es folgten weitere Capsaicin-Herausforderungen, zeigte einen klaren und messbaren Anstieg dieser Schwelle.
Derzeit sind die Anwendungen von Acetyltetrapeptid-15 noch weitgehend auf kosmetische Formulierungen beschränkt. Es bietet eine zentrale Antisensibilisierung; Produkte für empfindliche Haut (bis heute zumindest) Berücksichtigen Sie dies.
Brennen und Stechen werden reduziert, und zwar bis zu einem gewissen Punkt, Alle Formen von Beschwerden oder eine nahezu Normalisierung der Hautempfindlichkeit können erreicht werden. Neue topische Analgetika und/oder entzündungshemmende Wirkstoffe sind ein logischer nächster Schritt, und Acetyltetrapeptid-15 hat Potenzial für die zukünftige dermatologische oder kosmetische Wissenschaft.
Echtheitszertifikat
HPLC
MS
