Als strukturelles Analogon von α-MSH (Melanozyten-stimulierendes Hormon), Melanotan-II (MT-II) weist ähnliche Eigenschaften wie α-MSH auf. Es wirkt nicht selektiv Melanocortin-Rezeptor Agonist, zeigt Aktivität an Melanocortinrezeptoren MC1R, MC3R, MC4R Und MC5R.
Strukturell, Melanotan-II ist ein zyklisches Heptapeptid (Ac-Nle-cyclo[Asp-His-DPhe-Arg-Trp-Lys]-NH₂). Diese zyklische Architektur ergibt eine kürzere Peptidkette als das lineare MT-I.
Obwohl In-vitro-Studien darauf hinweisen, dass Melanotan-II bei der Aktivierung eine schwächere Wirksamkeit aufweist als Melanotan-I Melanozyten MC1R zur Induktion der Pigmentierung, Es wurde festgestellt, dass Melanotan-II auch in anderen Aspekten potenzielle Vorteile besitzt, insbesondere bei der Regulierung des Zentralnervensystems.
Sequenz
Ac-{Kann}-Asp-His-{d-Phe}-Arg-Trp-Lys-NH2, (2→7)-Lactam
CAS-Nummer
121062-08-6
Molekulare Formel
C50H69N15O9
Molekulargewicht
1024.18
Forschung zu Melanotan-II
1.Was ist Melanotan-II?
1)Entdeckung und Entwicklung
Melanotan-II ist ein synthetischer Melanocortin-Rezeptor-Agonist, der ursprünglich zum Schutz vor Hautkrebs entwickelt wurde. Jedoch, Seine unerwartete Entdeckung der regulierenden Wirkung auf das Zentralnervensystem und die Sexualfunktion hat seine potenziellen Anwendungen auf mehrere Bereiche ausgeweitet.
2) Auswirkungen der Hautpigmentierung
Als Analogon von α-MSH, Melanotan-II kann Melanozyten aktivieren und eine Bräunung der Haut induzieren. In einer Einfachblindstudie, Drei Teilnehmer erhielten zwei Wochen lang einmal täglich an Wochentagen entweder Kochsalzlösung oder Melanotan-II per subkutaner Injektion.
Die Messungen wurden am selben Tag am selben Ort wiederholt 21. Die visuelle Beurteilung ergab bei den Teilnehmern nach der Verabreichung eine deutliche Gesichtspigmentierung. Es gibt Hinweise darauf, dass Melanotan-II die Bräunung durch seine Wirkung als Agonist am MC1R in Melanozyten fördert¹.
3)Behandlung der erektilen Dysfunktion
Melanotan-II kann zur Behandlung der erektilen Dysfunktion bei Männern eingesetzt werden (ED). In einer kleinen Kohorte von 10 Patienten mit psychogener ED, subkutane Injektion des Peptids (0.025 mg/kg Körpergewicht) wurde per Echtzeitüberwachung ausgewertet 6 Std.: 8 Männer erreichten klinisch bedeutsame Erektionen².
Diese Ergebnisse wurden später in einer doppelblinden kontrollierten Studie bestätigt³.
4)Stoffwechseleffekte
Tierstudien haben gezeigt, dass Melanotan-II den Appetit unterdrückt und die Fettverbrennung fördert. Forscher haben das gezielt ausgeschaltet PTP1B(Protein Tyrosinphosphatase 1B) Gen (ein negativer Regulator der Leptin-Signalübertragung) In POMC(Proopiomelanocortin) Neuronen von Mäusen.
Diese mutierten Mäuse reagierten stärker auf intrazerebroventrikuläre Injektionen von Leptin und Melanotan-II (ein Melanocortin-Rezeptor-Agonist), Dies äußert sich in einer verstärkten Unterdrückung des Appetits, Gewichtsverlust, Und thermogen Antworten.
Außerdem, Diese genetische Deletion führte zu einer erhöhten Expression des MC4R-Rezeptors in den Mäusen⁴.
2.Abschluss
Melanotan-II, als nicht-selektiver Melanocortin-Rezeptor-Agonist, Es ist nicht nur vielversprechend, die Pigmentierung der Haut zu induzieren, sondern hat aufgrund seiner starken zentral vermittelten Wirkung auf die Regulierung der Sexualfunktion auch erhebliches wissenschaftliches Interesse geweckt, insbesondere bei der Verbesserung der ED.
Die vorläufigen klinischen Ergebnisse bei der ED-Behandlung sind ermutigend, und es ist pleiotrop Der Wirkmechanismus bildet eine vielversprechende Grundlage für die Entwicklung neuartiger ED-Therapeutika.
Echtheitszertifikat
HPLC
MS
