Pentapeptid-3 (Vialox®) ist ein synthetisches Peptid, das als Anti-Falten-Wirkstoff wirkt.
Sein Design wurde von einer Tempelotter inspiriert (Tropidolaemus wagleri) Gift Peptid.
Dieser Mechanismus ist die Grundlage für seine beliebte Verwendung in Kosmetika zur Verringerung von Hautfalten und schlaffer Haut.
Sequenz
Gly-Pro-Arg-Pro-Ala-NH2
CAS-Nummer
135679-88-8
Molekulare Formel
C21H37N9O5
Molekulargewicht
495.58
Pentapeptid-3-bezogene Forschung
1.Pharmakologisches Profil und Entwicklung
Es weist eine deutliche Reduzierung auf Toxizität (etwa 1.000-fach) im Vergleich zu dem Giftpeptid, an das es bindet Acetylcholinrezeptoren.
Es ist ein kompetitiver Antagonist des Acetylcholinrezeptors und wirkt durch Hemmung der neuromuskulären Übertragung, was zu einer verminderten Muskelkontraktion führt.
Pentapeptid-3 soll eine ähnliche Wirkungsweise haben wie Tubocurarin, ein äußerst giftiges lähmendes Toxin, das aus vielen Pflanzen gewonnen wird.
Im Gegensatz zur direkten Gewinnung aus Schlangengift, Das im Handel erhältliche Pentapeptid-3 wird durch einen chemischen Prozess synthetisiert.
Dies soll seine Reinheit und Sicherheit gewährleisten, Vermeidung von Risiken im Zusammenhang mit anderen schädlichen Stoffen, die in natürlichem Gift vorkommen.
2.Detaillierter Wirkmechanismus
Die primäre Wirkungsweise von Pentapeptid-3 ist die Blockierung NMJ Signalisierung.
Unter normalen Funktionsbedingungen, Nervenimpulse, die an den motorischen Nervenendigungen ankommen, lösen a aus Neurotransmitter bekannt als Acetylcholin.
Acetylcholin wird freigesetzt, überquert die Synapse und bindet an Nikotin-Acetylcholin-Rezeptoren (NACHR) auf der Muskelzellmembran (postsynaptische Membran).
Diese Bindung führt zur Aktivierung von Rezeptorionenkanälen, wodurch Na+-Ionen eindringen können.
Daraus ergibt sich wiederum Depolarisation der Muskelzellmembran und führt zu biochemischen Veränderungen, die eine Muskelfaserkontraktion bewirken.
Pentapeptid-3 ist ein kompetitiver Antagonist des muskelnikotinischen Acetylcholinrezeptors (NACHR), verhindert die Bindung von Acetylcholin an diese Rezeptoren.
Diese Aktion verhindert das Öffnen von spannungsgesteuerte Natriumkanäle, Dies wiederum schränkt die Depolarisation der postsynaptischen Membran ein und führt zu einer Verringerung der Häufigkeit und Intensität der Muskelkontraktion.
3.In vitro und klinische Wirksamkeit
In-vitro-Tests haben eine Verringerung der Muskelkontraktion gezeigt 71% nach nur einer Minute und einer Hemmungsrate von 58 Prozent nach zwei Stunden.
Angesichts der Tatsache, dass Gesichtsfalten durch die wiederholte Kontraktion der Unterhautmuskulatur entstehen, Diese Methode könnte die Unterhautmuskulatur entspannen, um die Tiefe dynamischer Falten zu verringern, wie zum Beispiel Krähenfüße.
Pentapeptid-3 wird hauptsächlich in der Anti-Aging-Hautpflege eingesetzt.
Seine Wirksamkeit wurde in zahlreichen klinischen Studien bestätigt.
Echtheitszertifikat
HPLC
MS
