Retatrutide

Retatrutide

Retatrutide

Retatrutide on vallankumouksellinen peptidi, joka kohdistuu kolmeen keskeiseen metaboliseen reseptoriin.

 

SKU: 198881 Luokka:
Jaa rakkautesi

Retatrutide on uusi kolmoisreseptoriagonistipeptidi, joka on peräisin GLP-1-pohjaisesta kaksoisagonisti Tirzepatidista.. Se kohdistuu valikoivasti kolmeen avaimeen metaboliset reseptorit: glukagonireseptori (GCGR), glukoosista riippuvainen insulinotrooppinen polypeptidireseptori (GIPR), ja glukagonin kaltainen peptidi-1-reseptori (GLP-1R). Tällä uudella peptidilääkeaineella on vahva potentiaali lihavuuteen liittyvien aineenvaihduntahäiriöiden ja tyypin hoidossa 2 diabetes sen ainutlaatuisen rakenteensa vuoksi.

Lisäksi, Tiedemiehet kehittivät Retatrutide-peptidin optimoidulle GLP-1-analogiselle tukirakenteelle ja se koostuu 39 aminohapot. Sen sekvenssi sisältää kolme ei-luonnollista aminohappoa parantamaan vastustuskykyä hajoamista vastaan dipeptidyylipeptidaasi-4 (DPP-4). Lisäksi, esittely AIB (2-Aminoisovoihappo) parantaa merkittävästi sekä biologista aktiivisuutta että farmakokinetiikkaa.

Lisäksi, C20-rasvahappoketjun kiinnittäminen a lysiini jäännös pidentää sen puoliintumisaika ja parantaa sen farmakologista profiilia. Yhdessä, nämä edistyneet ominaisuudet tukevat kerran viikossa tapahtuvaa ihonalaista annostelua.

Järjestys

Tyr-{Aib}-Gln-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Ile-{α-Minä-Leo}-Leu-Asp-Lys-{dihappo-C20-gamma-glu-(KYLLÄ)-Lys}-Polku-Gln-{Aib}-Ala-Phe-Ile-Glu-Tyr-Leu-Leu-Glu-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH2

CAS-numero

2381089-83-2

Molekyylikaava

C221H342N46O68

Molekyylipaino

4731.33 g/mol

Retatrutide-etujen tutkimus:

1. Vähentää ruokahalua, Viivästyttää mahalaukun tyhjenemistä, ja stimuloi insuliinia

1)Toimintamekanismi ruokahalun hallinnassa:

Eläintutkimuksessa, tutkijat paastosivat mies lihavia hiiriä varten 16 tuntia ja hoidettiin niitä pitkävaikutteisilla glukagonireseptorin agonisteilla, Retatrutide, galektiinipeptidit, ja muut GLP-1-analogit painonhallintaan. Tutkimus arvioitiin mahalaukun tyhjennys (GE) viive, kehon paino, ja ruoan saanti.

2)Glukoosiriippuva mahalaukun tyhjennysviive:

Erityisesti, Retatrutide viivästytti GE:tä glukoosiriippuvaisella tavalla. Erityisesti, vastaanottava ryhmä 10 nmol/L Retatrutide osoitti eniten painon laskua ja eniten ruoan kulutuksen laskua.

3) Keskushermoston vaikutukset:

Samalla tavalla kuin muutkin GLP-1-reseptorin agonisti, Retatrutide vaikuttaa suoraan keskushermosto, lisää kylläisyyden tunnetta ja hidastaa mahalaukun tyhjenemistä. Seurauksena, se tukee tehokasta liikalihavuuden hoitoa.

4) Kliinisen tutkimuksen painonpudotustulokset:

Esimerkiksi, vaihe 2 kliininen tutkimus raportoi merkittävästä painonpudotuksesta ylipainoisilla ja lihavilla aikuisilla: 17.5% klo 24 viikkoa ja 24.4% klo 48 viikkoa.

2. Hoitotyyppi 2 Diabetes

  • Vaiheen 1b usean nousevan annoksen tutkimus koski tyyppiä 2 diabetespotilaat, jotka saavat viikoittaisia ​​annoksia Retatrutidea tai muita glukoosia alentavia lääkkeitä, kontrolliryhmän kanssa, joka ei saanut hoitoa.
  • Huomattavan, Retatrutide saavutettu 100% painonpudotustavoitteesta, verrattuna vain 2.1% kontrolliryhmässä. Sitä vastoin, muuta diabeteslääkettä ei saavutettu 50% tehokkuutta.
  • Nämä havainnot osoittavat selvästi Retatrutiden erinomaisen tehokkuuden tyypin hallinnassa 2 diabetes. Kuitenkin, yleisimmät sivuvaikutukset olivat maha-suolikanavan sivuvaikutukset.
  • Samaan aikaan, lihavilla aikuisilla, Retatrutide-hoito johti myös merkittävään painonpudotukseen 48 viikkoa.

3. Edistää energiankulutusta

  • Kolminkertaisena agonistina, Retatrutide aktivoi glukagonireseptorin samalla tavalla kuin glukagoni. Erityisesti, se stimuloi suoraan termogeneesiä ja rasvan hajoamista.
  • On tärkeää huomata, että glukagonireseptoreita on läsnä maksassa ja rasvakudos. Aktivoimalla näitä reseptoreita, Retatrutide lisääntyy energiankulutus ja lämmöntuotanto maksassa.
  • Näin ollen, se kiihdyttää aineenvaihduntaa ja edistää rasvan hapettumista.

4. Vähentää tulehdusta ja hoitaa rasvamaksasairauksia

1)Tulehduksia estävät edut:

Retatrutide tarjoaa monipuolisia anti-inflammatorisia etuja. Esimerkiksi, tutkimukset osoittavat, että se parantaa glukoosinsietokykyä, vähentää kehon painoa ja rasvamassaa, ja parantaa lipidiprofiileja.

2) Steatohepatiitin palautuminen hiirillä:

Lisäksi, se kääntyy steatohepatiitti naarashiirillä, tukeva ratkaisu rasvamaksasairaus vähentämällä maksan steatoosia. Yhdessä tutkimuksessa, hiiret, joille tutkijat ruokkivat runsaasti rasvaa, runsaasti sokeria sisältävä ruokavalio 38 viikon ajan ihonalaisesti Retatrutidea, ja tutkijat paastosivat heidän puolestaan 4 tuntia.

Myöhemmin, histologinen analyysi osoitti 80% oli selvä steatohepatiitti. Tärkeää, Retatrutide paransi tilaa annoksesta riippuen, joissakin naaraissa täydellinen kääntyminen.

3)Histologisen analyysin tulokset:

Toisessa ihmiskokeissa, tutkijat hoitavat 98 osallistujat, joiden maksarasvapitoisuus on ≥ 10 %. Jälkeen 48 viikon Retatrutide-hoitoa, maksan rasva väheni 51.3% (1 mg), 59% (4 mg), ja 86% (12 mg), verrattuna 4.6% kontrolliryhmässä.

Lopulta, Kaikki hoidetut potilaat saavuttivat normaalit maksan rasvapitoisuudet.

COA

HPLC

MS

Kotiin Haku Whatsapp Palvelut Tuote