Хексапептид-1

Истражување поврзано со хексапептид-1

α-MSH е важен регулаторен пептид in vivo, и минималната активна низа на „His-Phe-Arg-Trp“ потребна за активирање на рецептори за меланокортин (MCRs) е дефинирано 1.

Хексапептид-1 е продолжување на горната основна секвенца во која Nle и Ala се додаваат на неговата NH(₂)-терминал, што резултира со хексапептидна структура од следново: Nle-Ala-His-DPhe-Arg-Trp-NH2.

Овој дизајн не само што ги задржува критичните сигнални секвенци туку и се зголемува хидрофобност со Nle и ја подобрува ензимската стабилност со D-Phe, со што се покажува зголемена активност и подолг полуживот и in vitro и in vivo во споредба со онаа на мајчин фрагмент.

Како резултат на тоа, Хексапептид-1 е основната алатка за испитување на функцијата на MCR и придружните терапевтски индикации.

Хексапептид-1 делува главно на семејството на меланокортин рецептори (MC1R, MC3R, MC4R, MC5R).

Од овие, MC1R изобилно се изразува во меланоцитите на кожата, кератиноцити и имуните клетки и е централен рецептор кој ја контролира пигментацијата на кожата, воспаление и бариера.

(1).Контрола на производството на меланин

Како MC1R агонист, Хексапептид-1 се прикачува на MC1R за да ја активира аденилат циклазата-КАМП-ПКА сигнална патека.

Ова за возврат ја зголемува активноста на тирозиназа, што ја забрзува синтезата и транспортот на меланин.

Овој двоен механизам овозможува негова примена во две навидум спротивставени козметички цели: осветлување на кожата и вештачко потемнување.

Само во области со потиснати пигментации, може да се користи за да се намали ризикот од појава на дамки, кога се комбинираат со други средства за осветлување во специфични концентрации (арбутин и витамин Ц).

Умерена употреба, од друга страна, ви помага да имате мазен изглед на сончање за време на сончањето.

(2)Антиинфламаторна и имунолошка модулација

Активирањето на MC1R исто така инхибира NF-κB поврзани воспалителни сигнални патишта кои, за возврат, го намалува производството на проинфламаторни фактори (на пр., TNF-а, IL-6) за подобрување на црвенилото и иритацијата предизвикани од УВ или хемиски надразнувачи на кожата.

Покрај тоа, Хексапептид-1 ја прилагодува функцијата на имуните клетки кои живеат на кожата за да помогне во обновувањето на оштетените кожни бариери.

Затоа е соодветен за чувствителна кожа и производи за поправка по процедурата.

(3).Закрепнување и против брчки

Се покажа дека Хексапептид-1 се регулира нагоре Е-кадерин израз во последните истражувања, што ја промовира адхезијата помеѓу кератиноцитите, и го забрзува обновувањето на кожата.

Во исто време, исто така се активира фибробласти индиректно преку сигналниот пат на cAMP за да се стимулира генерирањето на колаген и еластин.

Ова ја подобрува еластичноста на кожата и ги минимизира фините линии, доделување за да се постигне друг ефект против стареење.

Хексапептид-1 е спој на структурна биологија и дерматологија на работа.

Со рационална модификација на основната низа на природниот α-MSH, овој краток пептид со осветлување, мултифункционални поправки против воспаление и анти-стареење.

Неговото откритие обезбедува алтернатива на козметичките состојки кои се моментално достапни и воведува нови стратегии за третман на пигментни нарушувања, фотостареење, и чувствителност на кожата.