Acetil Tetrapeptídeo-15 é derivado de endomorfina-2 através de um acetilação modificação em seu terminal N tirosina resíduo. Esta modificação química específica é comumente usada para aumentar a estabilidade do peptídeo ou alterar sua atividade biológica.
A própria endomorfina-2 é um agonista endógeno bem documentado com alta afinidade e seletividade para os receptores μ-opioides (MOR) como suas características definidoras. Devido à sua semelhança estrutural com este composto original, Presume-se que o acetil tetrapeptídeo-15 possua funções biológicas quase idênticas.
O primário, e até agora quase exclusivo, a aplicação deste peptídeo acetilado se enquadra na indústria cosmética – produtos para pele sensível sendo o exemplo mais comum de seu uso como ingrediente ativo.
Sequência
Ac-Tyr-Pro-Phe-Phe-NH2
Número CAS
928007-64-1
Fórmula Molecular
C34H39N5O6
Peso molecular
613.70 g/mol
Pesquisa de Acetil Tetrapeptídeo-15
O desenvolvimento do acetil tetrapeptídeo-15 visa elevar o limiar de excitação dos neurônios que expressam o receptor μ-opioide; endorfina-como caminhos sendo utilizados. Melhorar a tolerância da pele a vários estímulos externos e reduzir a inflamação, dor crônica e até neuropática relacionada à hiperreatividade da pele é o resultado final desejado.
1.Modulando a liberação de CGRP
CGRP (peptídeo relacionado ao gene da calcitonina) é um potente neuropeptídeo pró-inflamatório. Neurônios sensoriais liberam, vasodilatação e subsequente vermelhidão/edema sendo duas manifestações diretas desta sensibilidade. A sensibilidade da pele e as respostas inflamatórias associadas são pelo menos parcialmente mediadas pelo CGRP.
Ativação do receptor TRPV1 (capsaicina, aquecer, todos os agentes despolarizantes servem como gatilhos) leva à sua libertação. Co-cultivado neurônios sensoriais tratados com acetil tetrapeptídeo-15 mostraram uma inibição significativa tanto da capsaicina quanto Cloreto de potássio (KCl, ou sal de potássio) liberação induzida de CGRP – sendo o efeito comparável a, ou melhor que, o conhecido antagonista do TRPV1 capsazepina.
2.Ativação de receptores μ-opioides
Em um ensaio in vitro: Dentro de um modelo de estimulação com capsaicina, acetil tetrapeptídeo-15 ligado competitivamente a receptores μ-opioides em neurônios sensoriais cultivados. O antagonista opióide naloxona foi usado para confirmar esta ligação.
A própria capsaicina se liga aos receptores TRPV1, desencadeando um influxo de cálcio; subsequente liberação de CGRP e sinalização de dor seguem como resultado. o acetil tetrapeptídeo-15 reduziu significativamente esta liberação de CGRP estimulada pela capsaicina, o efeito bloqueador da naloxona fornece a confirmação necessária do envolvimento do receptor.
A ativação desses receptores μ permite que o acetil tetrapeptídeo 15 para modular negativamente a atividade dos neurônios sensoriais; neuropeptídeos pró-inflamatórios (CGRP sendo um excelente exemplo) são, portanto, menos liberados. Bloquear a inflamação neurogênica em sua origem é um efeito final antiinflamatório, calmante sendo outro.
3.Estudo Clínico
Um ensaio clínico cego avaliou a capacidade do acetil tetrapeptídeo-15 de reduzir a sensibilidade da pele. Concentrações crescentes de solução de capsaicina foram aplicadas ao sulco nasolabial (limiar de desconforto sendo a medida de interesse), com a bochecha contralateral servindo como controle do veículo.
Aplicações repetidas do peptídeo, no 0.0015%, duas vezes ao dia durante quatro dias, seguiu outros desafios de capsaicina, mostrou um aumento claro e mensurável nesse limite.
Atualmente as aplicações do acetil tetrapeptídeo-15 ainda estão amplamente confinadas a formulações cosméticas. A anti-sensibilização central é o que ela fornece; produtos para pele sensível (até hoje pelo menos) leve isso em consideração.
Queimação e ardor são reduzidos, e até certo ponto, todas as formas de desconforto ou quase normalização da sensibilidade da pele podem ser alcançadas. Novos analgésicos tópicos e/ou agentes anti-inflamatórios são o próximo passo lógico, e o acetil tetrapeptídeo-15 tem potencial na futura ciência dermatológica ou cosmética.
COA
HPLC
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