Pentapeptídeo-18 (nome comercial Leuphasyl®) é um sintético modificado encefalina analógico que se liga aos receptores de encefalina na superfície das células nervosas.
Como um peptídeo neuroativo, mostra-se muito promissor no domínio do anti-envelhecimento para a pele, imitando a ação de endógeno encefalinas.
O pentapeptídeo-18 funciona de maneira semelhante à toxina botulínica e demonstrou ser bem-sucedido na suavização de linhas finas e rugas., hidratante, reafirmando e melhorando a qualidade da pele.
Sequência
Tyr-D-Ala-Gly-Phe-Leu-OH
Número CAS
64963-01-5
Fórmula Molecular
C29H39N5O7
Peso molecular
569.65
Pesquisa relacionada ao pentapeptídeo-18
1.Introdução às encefalinas e justificativa do design
As encefalinas são peptídeos opioides que funcionam como neurotransmissores no sistema nervoso central e têm efeitos diversos, incluindo modulação da percepção da dor e do humor.
O pentapeptídeo-18 foi desenvolvido para simular a ação desses neuropeptídeos endógenos.
O segundo aminoácido do Pentapeptídeo-18 é D-alanina, enquanto na encefalina endógena esta posição é ocupada por glicina (Gly).
O uso deste D-aminoácido não natural confere maior estabilidade ao peptídeo, por exemplo, resistência à degradação por proteases (em particular aminopeptidases) vivo.
Esta alteração aumenta a meia-vida do Pentapeptídeo-18 na pele e, portanto, proporciona uma eficácia mais duradoura..
2.Mecanismo de Ação
O modo de ação do Pentapeptídeo-18 é atingir o receptor de encefalina na membrana celular das células neuronais.
Ativa inibitória Proteínas G (Gi) após vinculação, que desencadeia uma cascata de sinalização intracelular que inibe o canal de cálcio dependente de voltagem e abre canais de potássio.
O bloqueio do influxo de cálcio suprime diretamente vesícula sináptica fusão com a membrana plasmática e liberação de acetilcolina.
O neurotransmissor responsável pela contração muscular na junção neuromuscular é acetilcolina.
Sua liberação reduzida resulta em diminuição excitabilidade dos neurônios, que diminui a intensidade das contrações musculares e facilita as linhas dinâmicas causadas pelos movimentos faciais.
3.Estudos clínicos sobre eficácia
Uma comparação clínica de um creme contendo 0.05 por cento Pentapeptídeo-18 e outro contendo Acetil Hexapeptídeo-3 (Argirelina) foi realizado em 43 voluntárias femininas.
Depois 28 dias de uso, o grupo apenas com pentapeptídeo-18 teve uma diminuição média na profundidade das rugas de 11.64%.
Ele compartilha um resultado semelhante com o acetil hexapeptídeo-8 (Argirelina), mas atua através de um mecanismo distinto.
A combinação de ambos tem efeitos crescentes na atividade antirrugas.
A taxa de redução de rugas foi de 25 a 47% quando foi formulado para conter 5% acetil hexapeptídeo-8 (com a marca Argirelox®).
Mais um estudo aberto foi realizado (20 voluntários) testando uma concentração mais alta (2%) formulação de Pentapeptídeo-18.
Depois 28 dias de uso contínuo, avaliações de impressão de silicone mostraram um 35% diminuição da profundidade das rugas na testa e uma 28% diminuição em pés de galinha rugas ao redor dos olhos⁴.
4.Aplicativos modernos e resumo
O pentapeptídeo-18 é um produto quimicamente modificado derivado de encefalina, um ingrediente ativo bem reconhecido nos modernos cuidados antienvelhecimento da pele.
É adicionado principalmente como um ativo antirrugas aos soros, loções, cremes e máscaras para uma aparência mais jovem que combatem os efeitos da contração muscular.
COA
HPLC
EM
