Phano ea Peptide ea Oral: Novo's $300M GLP-1/GIP Deal

Seo Phepelo ea Peptide ea Oral e se Fetohang ho Bokhutšoane ba Moqapi

Phano ea peptide ea molomo e fetola sepheo sa moralo ka boeona. Sebakeng sa ho ntlafatsa potency pele le ho theha hamorao, tatellano le leano la ho fana li tlameha ho etsoa hammoho ho tloha qalong, hobane molek'hule joale e tlameha ho phela ka maleng pele e ka fihla moamoheli oa eona. Tlhahlobo ea Frontiers ea meeli ea pharmacokinetic ea dosing ea peptide ea molomo, e hatisitsoeng ka 20 Tlhakubele 2026, e beha tlhokahalo e le maemo a mane a ho pholoha ao peptide e lokelang ho e khotsofatsa hang-hang: e tlameha ho mamella acid e ka mpeng le protease, hanela ho bokellana, boloka potency ka mor'a phetoho, le ho jara halofo ea bophelo nako e telele ho lekana ho lefella tekanyo e ka tlase ho 1%..

Eo ke khutsufatso e fapaneng le ea ente. Peptide e entetsoeng e feta karolo ea mala ka ho felletseng, kahoo potency le halofo ea bophelo ke bothata bohle. Motho ea khethiloeng ka molomo o na le litlhoko tse tšoanang hammoho le gauntlet ea ho fana, mme maemo a mane a phehisana: liphetoho tse ntlafatsang khanyetso ea protease hangata li sebetsa khahlanong le ho phunyeletsa, 'me tse ntlafatsang ho phunyeletsa hangata li bitsa potency.

Laesense ea Novo Nordisk le Hengrui Pharma bakeng sa HRS-1596, phatlalatsoa ka 29 Loetse 2026, ho loketse ho bala ka tsela eo. Lipehelo tse senotsoeng ke $300 limilione pele, ho fihlela $2.6 bilione ka kakaretso ea boleng bo ka bang teng, hammoho le meputso ea thekiso ea lichelete. Letlotlo ke agonist ea molomo oa hang ka beke ea GLP-1/GIP ea li-receptor tse peli. Se fuoang laesense ha se molek'hule feela empa ke bothata ba phano e seng e rarollotsoe ho lekana ho lokafatsa lenaneo la Phase I..

⚠️ Tlhokomeliso: HRS-1596 e senoloa e le agonist ea molomo ea hang ka beke ea GLP-1/GIP. Sengoliloeng sena se bua ka nts'etsopele ea boemo ba lipatlisiso le boemo ba bongaka ba peptide, eseng keletso ea bongaka. Ikopanye le setsebi se tšoanelehang pele u etsa qeto leha e le efe ea bongaka.

Hobaneng ha ho fana ka Peptide ea Oral ho le thata: Litšitiso Tse Tharo

Peptide ea molomo e tlameha ho pholoha mekoallo e meraro e arohaneng pele e fihla maling: ho senyeha ha enzymatic ka har'a lumen ea mala, karolo ea lisele tsa epithelial, le lera la mucus le koahelang lebota la mala. E mong le e mong o hloleha ka lebaka le fapaneng, 'me e' ngoe le e 'ngoe e arabela ho moralo o fapaneng kapa leqhubu la tlhahiso, ke ka hona ho se nang phetoho e le 'ngoe e etsang hore peptide e fumanehe ka molomo.

Tšitiso ea pele ke lik'hemik'hale. Li-protease tse silang ka mpeng le mala a manyane li phunya mokokotlo oa peptide pele ho monya ho ka khoneha.. Skrine sa pele sa 17 li-peptide ka har'a maro a GI a etsisitsoeng a fumane hore ho senyeha ha enzymatic, eseng pH, e tsamaisitse boholo ba tahlehelo, hammoho le cyclosporin, octreotide le desmopressin mekhelo e ikhethang (Meriana ea Limolek'hule, 2015). Eo ke sephetho sa thuto e le 'ngoe ho tsoa ho sehlopha se le seng sa liteko, empa e supa baqapi molemong oa ho tsitsisa mokokotlo ho fapana le ho roala ka har'a enteric feela.

Tšitiso ea bobeli le ea boraro ke ea 'mele. A 2022 tekolo botjha maano a permeation-ntlafatso e hlalosa ho phunyeletsa e le bothata bo nang le mekhahlelo e meraro: li-enzyme tsa luminal, mokoallo oa epithelial ka paracellular ea eona, litselana tsa transcellular le tsa mopalami, le lera la mucus. Tlhahlobo e tšoanang e hlalosa hore na ke hobane'ng ha li-permeation enhancers li fana ka melemo ea nakoana feela: ba sebetsa sebakeng sa heno, li hloahloa ka ho toba, le ho kena meeling ea polokeho le mamello ho litekanyetso tse hlokahalang.

Seo se arola litaba bakeng sa ho kenella ha mala ha li-peptide. Khanyetso ea li-enzyme, lipalangoang tsa epithelial le ho kenella ha mucus e 'ngoe le e' ngoe e hloka tokiso ea eona, kahoo mananeo a molomo a ahloloa ka motsoako, eseng ka phetoho efe kapa efe.

Moralo oa Tatelano ea Peptide bakeng sa Phano ea Molomo

Puisano ea molomo e fetola bokhutšoane ba moralo: tatellano le likhetho tsa phetoho li tlameha ho sebeletsa botsitso le halofo ea bophelo, eseng potency feela. Peptide e lahleheloang ke kamano ea eona ea ho amohela ha e na thuso, empa e senyehileng pele e fihla leboteng la mala ha e fumane monyetla oa ho tlama.

Mekhoa e tloaelehileng ea lik'hemik'hale bakeng sa li-peptide tsa molomo ke cyclization, Ho nkela sebaka sa D-amino acid, mesaletsa e meng eo e seng ea tlhaho ho kenyeletsoa N-methylation, lipidation kapa acylation, PEGylation le glycosylation. Mehaho e thata haholoanyane hangata ha e kotsing ea tlhaselo ea protease, joalo ka maikutlo a hlahlobiloeng ke lithaka tsa li-peptide tsa cyclic le litšitiso tsa ho fana ka molomo hlalosa. Cyclization e reka ho tiea ha conformational le khanyetso e itseng ea protease; ha e rarolle ka boyona ho kenella ka hare ho metsi.

Semaglutide e bontša kamoo litšiea tse peli li kopanang kateng. Liphetoho tsa MOL tsa tlhahlobo ea molomo ea ntlafatso ea GLP-1 e hlokomela hore molek'hule e kopanya sebaka sa Aib sebakeng 8, e thibelang DPP-4 cleavage, e nang le spacer ea Lys26 gamma-Glu-OEG2 ho C18 di-acid bakeng sa ho tlama albin: khanyetso ea enzyme hammoho le ho atolosoa ha halofo ea bophelo.

Koloi eo ea bobeli e jara litšenyehelo. Liphetoho tsa Hydrophobic tse eketsang halofo ea bophelo, joalo ka C18 di-acid acylation, ho qhibiliha ha metsi ka tlase le ho phahamisa tloaelo ea ho kopanya, ho fokotsa fensetere e sebetsang ea tlhahiso. Liqeto tsa tatellano tse entsoeng ha ho sibolloa ka hona li thehile siling bakeng sa ntho e ngoe le e ngoe e tlase.

Teko ea Botsitso e Bontšang Leqeba la Gastrointestinal

Teko ea botsitso ea peptide ea molomo e botsa hore na peptide e ntse e tsoela pele ho tsamaea, eseng hore na e pholoha polokelo. Tekolo ea nts'etsopele eo lenaneo la peptide le etsoang bakeng sa mokhethoa oa molomo ke lenaneo la GI-exposure.: mokelikeli oa ka mpeng o etsisitsoeng le mokelikeli oa mala oa boemo bo potlakileng, e nang le li-enzyme le ntle le eona, kgahlamelo ya asiti, le kotsi ea pula ha pH e fetoha ho tloha mpeng ho ea maleng (Morao et al., 2015). Mananeo a nang le ente a shebile ntho e 'ngoe ka ho feletseng, e leng tharollo le botsitso ba shelofo, kopanelo, oxidation, deamidation le ho tsamaellana le ho koala setshelo.

Sesebelisoa sa "biorelevant stability toolkit" nakong ea ho sibolloa se hlalositsoe hantle. Mokelikeli oa gastric o etsisitsoeng o lula ho hoo e ka bang pH 1.2 ka pepsin; Mokelikeli oa mala oa boemo bo potlakileng o eketsa pancreatin; ho qhoqhoa ho matha ka 37 °C ka lisampole tse nakong; HPLC ea karolo e khutliselitsoeng e latela peptide e sa fetoheng ha LC-MS e tsebahatsa likhechana.. Litaolo tse se nang enzyme li arola hydrolysis e tsamaisoang ke pH ho proteolysis.

Bakeng sa Keletso: Tsamaisa taolo e se nang enzyme hammoho le sampole e 'ngoe le e 'ngoe e nang le enzyme. Ntle ho eona, tahlehelo ea peptide e sa fetoheng e ke ke ea hlahisoa ke proteolysis ho fapana le acid hydrolysis, 'me mochine oo u o hlokang bakeng sa ho hlophisa bocha o lula o patiloe.

Phapang eo e na le liphello tse molemo. Lenaneo le tsamaisang botsitso ba sethala feela le ke ke la bona mokhoa oa ho hloleha o felisang bonkgetheng ba molomo, hobane ho senyeha ka maleng ho etsahala ka nako le ka k'hemistri eo lithuto tsa polokelo li sa kang tsa e hlahloba.

Matla a Mala le Meeli ea Ntlafatso ea Phallo

Li-permeation li phahamisa ho kenella ha mala ha li-peptide moeling, empa ha ba tlose siling. A 2026 tlhahlobo ea ho rarahana ha phepelo ea peptide ea molomo e tlaleha hore boholo ba li-peptide tsa kalafo li bonts'a bioavailability ea molomo ka tlase. 1%, ho hlalosa sena e le "boavailability e tlase ea tlhaho ea molomo (<1%) e hlokomeloa bakeng sa metsoako e mengata” (Tlhahlobo ea phepelo ea peptide ea molomo, PMC, 2026-03-24). Palo eo ke eona motheo oo lenaneo le leng le le leng la molomo le sebetsang khahlanong le lona.

Oral semaglutide e bonts'a seo motho ea nang le tšobotsi e ntle ka ho fetisisa a ka se finyellang. Bioavailability ea eona e felletseng e batla e le 0.4% ho 1% tlasa maemo a thata a ho itima dijo, le haufi le lefela ha e nkuwa le dijo, bakeng sa a 2026 Tlhahlobo ea Frontiers ea meeli ea pharmacokinetic ea molomo ea peptide e tlalehang tlhahlobo ea bongaka ea meriana ea FDA. (Meeli ea Phano ea Lithethefatsi, 2026-03-20). Tlhokahalo ea ho itima lijo ha se quirk ea ho ngola; ke mokhoa o bontšang ka.

Kamoo SNAC e hlileng e thusang semaglutide ho tšela lera e totobetse ho feta ho matlafatsa lipophilicity. Mosebetsi o hatisitsoeng ho Tlhaho Puisano ka October 2025 e fumane hore SNAC e theha bofokoli ba membrane e tlatsitsoeng ke metsi, e thusa monomerise semaglutide sebakeng sa metsi, ebe neutralises ho kenya ka bilayer, ho theola matla a mahala a metsi ka hoo e ka bang 1 kcal/mol khahlano le boemo bo tsitsitseng ba protonation. Phello ke ea nakoana, sebakeng, le tlameletsoe mojaro oo oa moputso.

Linomoro tse holimo li teng, 'me ke lintho tse ka ntle ho feta mohlala. Mohloli oa pele oa Luna18, peptide ea cyclic e tsoang Chugai, fihla 21% ho 47% bioavailability ea molomo mefuteng ea preclinical, le thuto ea lintja ea MEDI7219, Letlapa la AstraZeneca le koahetsoeng ka enteric, e fihlile hoo e ka bang 6% ka lintja, hoo e ka bang keketseho ea makhetlo a mahlano ho feta semaglutide e entsoeng ka SNAC (Tlhahlobo ea ho rarahana ha PMC, 2026-03-24). Tlhahlobo e hlahisa MEDI7219 e le papiso e fapaneng, e seng teko ya hlooho, kahoo tšoara multiple e le directional.

Peptide 1 Hobaneng ha tlhahiso feela e sa tlose siling e tlase e nang le nomoro e le 'ngoe e theohela ho lisebelisoa tse thusang. Boiteko ba ho theha bo itšetlehile ka sete e nyane ea li-excipients tse nang le sebopeho se setle, "ke seoelo e fanang ka bioavailability ho feta palo e tlase ea linomoro tse le 'ngoe ho liphoofolo tse kholo le batho"; se thusitseng katleho ho bioavailability e tlase ea linomoro tse le 'ngoe ho semaglutide ea molomo, MK-0616 mme icotrokinra e ne e le phetoho ea sebopeho (Tlhahlobo ea ho rarahana ha PMC, 2026-03-24). Li-enhancer li boetse li na le tšitiso ea ho fokotsa tekanyetso: ba sebetsa ka ho senya lera, kahoo tšireletseho le mamello ho litekanyetso tse hlokahalang bakeng sa ho monya ho beha siling e sebetsang e fapaneng ka ho lefa.

Tlhahlobo ea Tlhahiso le Heke ea Tsoelo-pele

Tlhahlobo ea sebopeho bakeng sa peptide ea molomo ke ts'ebetso ea ho felisa, eseng patlisiso e khahlisang. Sesebelisoa sa tlhahlobo ea sebopeho se tsamaisa tšebelisano e ntle le tlhahlobo ea botsitso pele, ebe khetho e thehiloeng tšebetsong ea li-multi-excipient, tšireletso ea enteric kahoo ho lokolloa ho etsahala ka mor'a mpa, tlhatlhobo ya permeation-enhancer, le monyetla oa ho kenya lethal dose, pele mokhethoa ofe kapa ofe a fihlela tlhahlobo ea tokollo ea biorelevant (PMC le Bak et al., 2015). Mokhahlelo o mong le o mong o teng ho tlosa bakhethoa ka theko e tlase, 'me ho laela ho thibetsoe ke moeli o thata oa moralo: li-excipients tsa thuso li qothisana lehlokoa le peptide bakeng sa sebaka ka foromo ea litekanyetso, kahoo mothusi e mong le e mong ea ekelitsoeng ea sebetsang o nka sebaka sa litlhoko tsa lethal dose.

Solid State Peptide Synthesis Potency le halofo ea bophelo ke mekhoa ea ho kena bakeng sa tsela ea molomo, eseng thepa ea tlase. Heke ea potency bakeng sa likhetho tsa molomo ke EC50 e tlaase-nanomolar, hobane matla a tlaase a ke ke a finyella katleho ka tekanyo e tlaase ea 1%. (Meeli, 2026). Monyako oa halofo ea bophelo bakeng sa dosing ea molomo hang ka letsatsi e beha hoo e ka bang 24 lihora kapa ho feta joalo ka bonyane bo sebetsang ha bioavailability e lutse ka tlase 1%; 12 ho 24 lihora li lula li sebetsa feela ka ho noa habeli ka letsatsi kapa ho lefella potency le fensetere ea kalafo (Meeli, 2026).

Phello e sebetsang: lenaneo le sa khoneng ho hlakola liheke tsa potency le halofo ea bophelo ha ho sibolloa ha se hangata le li fumanang Liberty Blue Peptide Synthesizer hamorao, kahoo bobeli ba tsona ke ba mokhethoa oa khetho ea mokhethoa hammoho le tlhahlobo ea botsitso ba peptide le leano la ho kenella.

Sebopeho sa Analytical bakeng sa Mananeo a Molomo

Mananeo a molomo a tlameha ho kenyelletsa profiling e mpe ea biorelevant-medium ho liteko tse tloaelehileng tsa tokollo. Sephutheloana sa tlhahlobo se hahiloeng bakeng sa ente e ke keng ea khetholla batho ba senyang lenaneo la molomo le hlileng le hlahisang.

Hoo ho bolela dikeketso tse tharo. Ea pele, tatellano le botshepehi ba phetoho: ho tiisa mokokotlo le mesaletsa efe kapa efe eo e seng ea tlhaho e ile ea pholoha synthesis e ntse e tiile. Ea bobeli, degradation-product identification in apling gastric and intestinal media, eseng feela ka har'a buffer. Ea boraro, counterion le sebopeho sa letsoai, kaha phapanyetsano ea trifluoroacetate e ama ho nepahala ha tlhahlobo le mamello. Teko ea Endotoxin ka tlhahlobo ea LAL le setifikeiti se felletseng sa tlhahlobo li ka har'a sephutheloana se le seng, le ISO 13485 kapa ISO 9001 moelelo oa taba o u bolella hore na tsamaiso ea boleng ba mofani oa thepa e ka e tšehetsa.

Mekhoa e tlameha ho netefatsoa khahlano le litšobotsi tsa netefatso Q2(R2) e beha, e hatisitsoeng ke FDA ka Hlakubele 2024. Bala tseo e le litebello ho e-na le menyako: tataiso e fana ka lets'oao-to-lerata tataiso ea hoo e ka bang 3:1 bakeng sa moeli oa ho lemoha le bonyane 10:1 bakeng sa tekanyo ea palo, eseng li-cutoffs tse khethehileng tsa peptide.

Key Takeaway: Sephutheloana se netefalitsoeng sa tlhahlobo ea peptide se lokela ho akaretsa boikhethelo le khetho, nepahalo, nepahalo Peptide 2 ho kenyeletsa ho pheta-pheta le ho nepahala ha mahareng, mefuta-futa, karabo le tatellano, phumano le meedi ya palo, le robustness.

Mona ke moo morekisi oa boemo ba lipatlisiso a khaotsang ho lekana. A 95% purity floor ke motheo o tloaelehileng oa ho etsa lipatlisiso, empa ha e bue letho ka hore na ke lintho life tse nyenyefatsang tse teng kapa hore na mokhoa o neng o lekanya o tiisitsoe bakeng sa matrix a molomo.

Discovery-Stage Synthesis Litlhoko Khahlanong le Tsoelo-pele le Sekala-Up

Ho sibolloa le nts'etsopele li matlafatsa lintho tse fapaneng. Discovery optimizes bakeng sa ho ithuta: analogues tse ngata, milligram ho palo e nyane ea lipatlisiso, bohloeki ba boemo bo amohelehang bo amohelehang, le phetoho ea boleng ho feta ntlafatso ea ts'ebetso. Development optimizes bakeng sa tlhahiso e ka tšeptjoang: litsela tse fokolang, lits'ebetso tse notletsoeng le tse fetisetsoang, taolo e thata ya ditshila, papiso e ngata ho tse ngata, phepelo ea gram-to-kilogram, le litokomane tse felletseng tsa tlhahlobo le taolo. Phetoho ea optimization target at scale-up, eseng boholo ba batch feela, ke eona e senyang mananeo, joalo ka ha moralo oa nts'etsopele ea nts'etsopele ho Bak et al. (2015).

Mekhoa ea ho hloleha ha sekhahla sa Peptide e tsepamisitse maikutlo ho hokahaneng le ts'ireletso e sa phethahalang, aggregation le ho ruruha ha resin e mpe kapa ho fetisa ka bongata, likhahla tsa mocheso, le litšitiso tsa tlhoekiso. Ho se sebetse hantle ho hoholo ho kopana ho tlatsetso e 'ngoe le e' ngoe ea amino-acid, kahoo tahlehelo ea lihlahisoa le bohloeki ho tloha ho milligram ho ea ho kilogram scale ke ea sebele empa ha e tlalehoe e le peresente mohloling ofe kapa ofe oa mantlha., ke ka hona e hlalosoang mona ho ena le ho lekanngoa.

Key Takeaway: Khetha molekane oa hau oa motsoako ka sethala seo u se kenang, eseng sethaleng seo u leng ho sona. Tsela e mamellang bohloeki ba boemo ba ho hlahloba ka tekanyo ea milligram e ke ke ea tsamaisa lenaneo ho fana ka gram-to-kilogram ntle le senotlolo sa ts'ebetso le litokomane tse feletseng..

Liphetoho tsa MOL li tsamaisa peptide synthesis ea tloaelo ho tloha ho milligram ho ea ho kilogram, ka tatellano ho fihlela 200 amino acid le tšehetso bakeng sa liphetoho tse 300-plus, le bohloeki ho tloha crude through 99 peresente. Mekhoa ea ho laola boleng e fumanehang e kenyelletsa HPLC, LC-MS, tlhahlobo ea endotoxin, le tlhahlobo ea sterility ka Sehlopheng 100 kamore e hloekileng.

Maikutlo a Tloaelehileng a Fosahetseng ka Phano ea Peptide ea Oral

Litumelo tse 'ne li baka boholo ba ho hloleha ho theko e boima mananeong a molomo oa peptide: hore permeation enhancer e rarolla ho monya, hore ho fana ka molomo ke bothata ba ho qapa ho e-na le bothata ba molek'hule, hore peptide e tsitsitseng ke peptide e tsitsitseng, 'me keketseho eo e mpa e le sehlopha se seholoanyane.

Tse peli tsa pele lia amana. Lisebelisoa li sebetsa nakoana le sebakeng sa heno leboteng la mala, kahoo ba atolosa fensetere ho e-na le ho tlosa mokoallo. Se ileng sa fetola pono ea li-peptide tsa molomo ke phetoho ea sebopeho, ke ka lebaka leo tlhahiso e le 'ngoe e sa khoneng ho hlakola siling e tlase ea palo e le 'ngoe ea bioavailability eo mananeo a molomo a kenang ho eona.. Haeba sehlopha sa hau se hlahloba li-excipients pele tatellano e ntlafalitsoe bakeng sa mala, tlhatlhobo ke ea pele ho nako.

Maikutlo a fosahetseng a boraro a ferekanya litekanyo tse peli tse fapaneng. Ho hanyetsa ho pepeseha ha mala le botsitso ba bophelo ba sethala ke thepa e arohaneng, 'me peptide e phelang likhoeli tse leshome le metso e' meli holim'a shelofo e ntse e ka senyeha pele e fihla sebakeng se monyang..

Ea bone ke phetoho ea sepheo, eseng ea molumo. Katoloso e fetola seo o se ntlafatsang, kahoo tsela e sebetsang ka tekanyo ea milligram e ka hlōleha ho li-parameter tse bohlokoa hamorao.

⚠️ Tlhokomeliso: Bioavailability ea molomo bakeng sa li-peptide e lula e le tlase ebile e fetoha. Ha ho na phetoho e le 'ngoe kapa motsoako o rarollang ho kenella ha mala. HRS-1596 ke mokhethoa oa pele, 'me ha ho letho mona le sebetsang hantle, polokeho, kapa tseko ea tumello.

Lipotso Tse Botsoang Khafetsa

Ke bioavailability efe ea molomo eo peptide e hlokang ho lokisoa ka eona?

Ha ho na moeli o le mong, hobane halofo ea bophelo le liheke tsa potency lia kopana. Tlhahlobo ea mohlala e tlalehiloeng ho Frontiers in Drug Delivery e fumane hore peptide e nang le halofo ea bophelo ba hoo e ka bang. 24 lihora kapa nako e telele li ka ipokellela ka mokhoa o nang le moelelo leha e le ka tlase ho 1% ea bioavailability, ha tlhahlobo e ts'oanang e beha siling ea potency e sebetsang sebakeng se tlase-nanomolar EC50. Ho sebetsa ka molomo ke thepa ea profil ea pharmacokinetic ea molek'hule, eseng ea thekenoloji ea ho fana feela.

Ke hobane'ng ha semaglutide ea molomo e lokela ho nkoa ka mpeng e se nang letho?

Hobane ho monya hoa putlama ha lijo li le teng. Tlhokahalo ea ho itima lijo bakeng sa semaglutide ea molomo e bonts'a bioavailability e felletseng ea hoo e ka bang 0.4-1% tlasa maemo a thata a ho itima dijo, ntle le ho feta 4 oz ea metsi, mpa e se nang letho, le ho itima lijo ka metsotso e 30 ka mor'a dosing, le ho monya haufi le lefela ka dijo, joalo ka ha ho tlalehiloe tlhahlobisong ea pharmacology ea FDA mme e tlalehiloe ho Frontiers in Drug Delivery review. Taelo ke phapang pakeng tsa tekanyo ea phekolo le e sa sebetseng.

Na lisebelisoa tse matlafatsang li ka etsa hore peptide efe kapa efe e fumanehe ka molomo?

Che. Lintlafatso tse joalo ka SNAC li sebetsa ka ho theha bofokoli ba nakoana ka har'a membrane ea mala e lumellang peptide e kopaneng hore e tšele., mme mochini oo ke oa lehae, e phelang nako e kgutshwane, le phalliso e kgethehileng. Sehlahisoa se tsamaisang peptide e le 'ngoe ho pholletsa le epithelium ha se hlokahale hore se nke e' ngoe, 'me ho phahamisa lethal dose ho kena meeling ea mamello ea mala. Ntlafatso ea permeation e atolosa fensetere bakeng sa mokhethoa ea seng a ntse a e-na le potency e nepahetseng le halofo ea bophelo; ha e etse hore peptide e ikemisetse e monye.

Ke tlhahlobo efe ea botsitso eo lenaneo la peptide ea molomo le e hlokang hore lenaneo le nang le ente ha le hloke?

Lenaneo la molomo le hloka boitsebiso bo tsitsitseng bo hlahisoang mecheng ea litaba e amanang le mala, eseng feela ka har'a buffer. Mananeo a entoang a tšoaea peptide ho buffer le plasma; bakuli ba nooang le bona ba tlameha ho phela asiti ea ka mpeng, pepsin, le li-protease tsa mala, kahoo tlhahlobo ea botsitso ba peptide e tlameha ho etsisa maemo ao ho fapana le ho a nka. Seo se bolela litlhahlobo tsa botsitso ba proteolytic ka har'a mokelikeli oa ka mpeng le oa mala, le mekhoa ea ho lokolla e bonahatsang tikoloho ea mala eo capsule e hlileng e kopanang le eona.

Litlhokahalo tsa bohloeki tsa boemo ba ho sibolloa le maemo a nts'etsopele li fapana joang?

Mosebetsi oa ho sibolla o mamella litšila ho 95% bohloeki, hobane potso e botsoang ke hore na tatellano e itšoara joang, eseng hore na e ka kenngoa. Mosebetsi oa nts'etsopele le oa ho phahamisa o tsoela pele 99% bohloeki ka sephutheloana sa tlhahlobo se ngotsoeng, kaha thepa e tšoanang e na le ho tšehetsa toxicology, phepelo ea bongaka, le tlhahlobo ea taolo. Tatelano e shebahalang e hloekile sehlopheng sa lipatlisiso e ka senola ho se hloeke le mathata a botsitso hang ha mokato oa bohloeki o phahama.

Ha e le hantle, tumellano ea Novo le Hengrui e bontša eng?

E bontša hore lik'hamphani tse kholo tsa meriana li ikemiselitse ho lefella bokhoni ba ho fana ka peptide ea molomo ho e-na le ho e haha.. Phatlalatso ea Hengrui ea laesense ea HRS-1596 e senotse konteraka ea boleng ba hoo e ka bang $300 milione bakeng sa mokhethoa oa molomo oa GLP-1/GIP, ha Novo Nordisk e ntse e hatela pele. Letšoao bakeng sa mang kapa mang ea tsamaisang lenaneo la molomo ke sebopeho ho fapana le nomoro ea sehlooho: mofani oa laesense o bolokile mosebetsi oa ho sibolla le oa ntlafatso ea pele, mme molekane o ile a reka bokhoni ba morao-rao.

Qetello le Mehato e Latelang

Phano ea peptide ea molomo e tsamaisa liqeto tse hlano pejana mme e etsa hore li sebelisane: moralo oa tatellano, teko ea botsitso, leano la permeability, tlhatlhobo ya tlhamo le tlhatlhobo ya tlhatlhobo. Fetola e 'ngoe 'me ba bang ba tsamaee le eona, ke ka hona tatellano ea tlhahlobo e leng bohlokoa ho feta phetoho efe kapa efe e le 'ngoe. Mokhethoa ea pholohileng litaba tsa mala a potlakileng empa a hloleha keiti ea nts'etsopele ha se phoso; ke lenaneo le neng le hloka hore potso ea permeability e arajoe pele sekala sa synthesis se fetoha.

Ke hona moo phapang ea sethala e bolokang teng. Mosebetsi oa ho sibolla o mamella lisebelisoa tse tala le ho pheta-pheta ka potlako, ha ntshetsopele le peptide scale-up batla e tlalehiloeng bohloeki, mekhoa e tiisitsoeng le ho tsitsana ha sehlopha-to-batch. Li-handoff li supa lipakeng tsa mekhahlelo eo, eseng mehato ea motho ka mong, ke moo mananeo a lahleheloang ke nako.

Laesense ea HRS-1596 e phatlalalitsoe ka 29 Loetse 2026 ke lets'oao le le leng ka phetoho e pharaletseng: bokhoni ba ho pepa, eseng receptor potency feela, e fetoha mophapanyi. HRS-1596 e hlahisoa e le mohato oa I-o loketse ho nooa hang ka beke, 'me ha ho na katleho kapa kopo ea tumello e latelang ho tsoa phatlalatsong eo. Bioavailability ea molomo e lula e le tlase ebile e fetoha, mme ha ho na phetoho e le 'ngoe kapa mothusi ea ka rarollang ho kenella ka bohona.

Haeba u scoping mokhethoa oa molomo, mohato o latelang oa bohlokoa ke puisano ea bokhoni: bua le setsebi mabapi le hore na tatellano ea hau e lutse sethaleng sefe le hore na sephutheloana sa data se hloka ho bontša eng.

Tsebiso: Liphetoho tsa MOL li fana ka lits'ebeletso tsa tloaelo tsa peptide synthesis. Sengoliloeng sena se bua ka nts'etsopele ea boemo ba lipatlisiso le boemo ba bongaka ba peptide mme ha se keletso ea bongaka; buisana le setsebi se tšoanelehang pele u etsa liqeto tsa bongaka.