背景与挑战
自 1901 年合成出第一条多肽甘氨酰以来，多肽合成已经历了 100 多年的发展历程，作为生命活动的重要参与者，多肽合成在药物研发、生物材料和化妆品等领域显示出巨大的潜力。传统的多肽合成方法效率低、成本高、污染环境，严重制约了其广泛应用。开发高效、绿色、经济的多肽合成技术已成为亟待解决的难题。在此，我们在科学研究的理论基础上，将理论应用于实践，成功实现了催化多肽合成技术在实际生产中的应用。
技术突破
双功能有机小分子催化剂：利用硫脲-叔胺协同催化，成功避免了金属的参与，实现了无金属的绿色偶联技术。
- 独特的反应机制 叔胺拉氢提高了氨基的亲核性，而硫脲的刚性结构实现了捕捉氨基的功能，从而实现了定点催化。
- 耦合效率显著提高： 液相条件下的单步耦合效率缩短至 5 分钟，耦合效率高达 99%。
- 绿色化学技术： 水/离子液体系统取代了 DMF，减少了有机废物的排放，副产物只有水，后处理简单，适用于连续流反应器，可实现公斤级的连续多肽合成。
结论
硫脲-叔胺共催化多肽合成技术可快速构建用于高通量筛选的多肽库，显著缩短抗肿瘤和抗病毒药物的研发周期，支持复杂多肽的规模化生产，促进更多肽类药物进入临床研究。它减少了试剂和溶剂的使用，成功降低了多肽合成的成本，可快速实现多肽的大规模合成。
