خماسي الببتيد-18 (الاسم التجاري Leuphasyl®) هو تعديل الاصطناعية إنكيفالين التناظرية الذي يرتبط بمستقبلات الإنكيفالين الموجودة على سطح الخلايا العصبية.
ك الببتيد العصبي, إنه يُظهر وعدًا كبيرًا في مجال مكافحة الشيخوخة للبشرة عن طريق محاكاة عمل داخلية الإنكيفالينات.
يعمل Pentapeptide-18 بطريقة مشابهة لتوكسين البوتولينوم وقد ثبت نجاحه في تنعيم الخطوط الدقيقة والتجاعيد., مرطب, ثبات وتحسين نوعية الجلد.
تسلسل
Tyr-D-Ala-Gly-Phe-Leu-OH
رقم كاس
64963-01-5
الصيغة الجزيئية
C29H39N5O7
الوزن الجزيئي
569.65
خماسي الببتيد-18 الأبحاث ذات الصلة
1.مقدمة إلى Enkephalins وأساسيات التصميم
الإنكيفالينات هي الببتيدات الأفيونية التي تعمل كما الناقلات العصبية في الجهاز العصبي المركزي ولها تأثيرات متنوعة, بما في ذلك تعديل إدراك الألم والمزاج.
تم تطوير Pentapeptide-18 لمحاكاة عمل هذه الببتيدات العصبية الذاتية.
الحمض الأميني الثاني من Pentapeptide-18 هو D-alanine, بينما في الإنكيفالين الداخلي يحتل هذا المنصب جليكاين (جلاي).
يمنح استخدام هذا الحمض الأميني D غير الطبيعي ثباتًا معززًا للببتيد, على سبيل المثال, مقاومة التدهور عن طريق البروتياز (بخاصة أمينوببتيداز) على قيد الحياة.
يزيد هذا التغيير من نصف عمر Pentapeptide-18 في الجلد وبالتالي يوفر فعالية تدوم طويلاً..
2.آلية العمل
طريقة عمل Pentapeptide-18 هي استهداف مستقبل الإنكيفالين الموجود على غشاء الخلية للخلايا العصبية.
ينشط المثبطة بروتينات G (جي) عند الربط, مما يؤدي إلى سلسلة من الإشارات داخل الخلايا التي تمنع قناة الكالسيوم ذات الجهد الكهربي وتفتح قنوات البوتاسيوم.
حصار تدفق الكالسيوم يقمع مباشرة الحويصلة المتشابكة الاندماج مع غشاء البلازما وإطلاق الأسيتيل كولين.
الناقل العصبي المسؤول عن تقلص العضلات عند الوصل العصبي العضلي هو أستيل كولين.
يؤدي انخفاض إطلاقه إلى انخفاض استثارة من الخلايا العصبية, مما يقلل من شدة تقلصات العضلات ويخفف الخطوط الديناميكية التي تسببها حركات الوجه.
3.الدراسات السريرية على الفعالية
مقارنة سريرية لكريم يحتوي على 0.05 في المئة خماسي الببتيد -18 وأخرى تحتوي على أسيتيل هيكسابيبتيد-3 (أرجيرلاين) أجريت على 43 المتطوعات الإناث.
بعد 28 أيام الاستخدام, كان لدى المجموعة التي تحتوي على خماسي الببتيد 18 فقط متوسط انخفاض في عمق التجاعيد بمقدار 11.64%.
وهو يشترك في نتيجة مماثلة مع الأسيتيل هيكسابيبتيد -8 (أرجيرلاين), لكنه يعمل من خلال آلية متميزة.
الجمع بين الاثنين له تأثيرات متزايدة على النشاط المضاد للتجاعيد.
كان معدل تقليل التجاعيد 25-47% عندما تمت صياغته لاحتواءه 5% أسيتيل هيكسابيبتيد -8 (تحمل العلامة التجارية Argirelox®).
أبعد دراسة التسمية المفتوحة تم تنفيذه (20 المتطوعين) اختبار تركيز أعلى (2%) صياغة خماسي الببتيد-18.
بعد 28 أيام من الاستخدام المتواصل, أظهرت تقييمات انطباع السيليكون أ 35% انخفاض في عمق التجاعيد على الجبهة و 28% انخفاض في أقدام الغراب التجاعيد حول العينين⁴.
4.التطبيقات الحديثة والملخص
Pentapeptide-18 هو معدل كيميائيا المشتق من الإنكيفالين, وهو مكون نشط معروف جيدًا في مستحضرات العناية بالبشرة الحديثة المضادة للشيخوخة.
يتم إضافته بشكل أساسي كمضاد للتجاعيد إلى الأمصال, المستحضرات, الكريمات والأقنعة لمظهر أكثر شباباً يحارب آثار تقلص العضلات.
شهادة توثيق البرامج
HPLC
آنسة
