Cagrilintid ist ein langwirksames Amylin-Analogon. Amylin ist ein Peptidhormon, das von co-sekretiert wird Pankreas-β-Zellen neben Insulin; Regulierung des Energiehaushalts durch Sättigung, verzögerte Magenentleerung, und Glucagon-Hemmung.
Allerdings natürlich vorkommendes Amylin, Aggregate bilden sich leicht und weisen eine geringe Stabilität auf, Einschränkung ihrer klinischen Anwendung. Frühe von Amylin abgeleitete Analoga wie Pramlintid erforderte häufige Injektionen aufgrund der suboptimalen Pharmakokinetik für therapeutische Wirkungen in der Art 2 Diabetes.
Cagrilintide erreicht diese verlängerte Wirkung durch eine einzigartige Modifikation der Fettsäurekette – Als Endpunkt wird eine einmal wöchentliche Dosierung angestrebt. Klinische Studien haben eine starke appetitzügelnde Wirkung gezeigt, Im Vergleich zu Semaglutid wird ein komplementärer Wirkmechanismus nachgewiesen.
Eine Kombination mit festem Verhältnis (CagriSema) wurde entwickelt. Experimentelle Daten zur Gewichtsreduktion deuten darauf hin, dass die Kombination die Wirksamkeit beider Wirkstoffe allein übertrifft.
Die kontinuierliche Weiterentwicklung von Cagrilintid erweitert das zuvor definierte therapeutische Potenzial von Amylin-Mimetika; Die synergistische Multi-Target-Behandlung von Stoffwechselstörungen ist die klare zukünftige Richtung.
Sequenz
{Eicosandisäure-γ-Glu}-Lys-Cys-Asn-Thr-Ala-Thr-Cys-Ala-Thr-Gln-Arg-Leu-Ala-Glu-Phe-Leu-Arg-His-Ser-Ser-Asn-Asn-Phe-Gly-Pro-Ile-Leu-Pro-Pro-Thr-Asn-Val-Gly-Ser-Asn-Thr-Pro-NH2 (Disulfidbrücke:Cys3-Cys8)
CAS-Nummer
1415456-99-3
Molekulare Formel
C194H312N54O59S2
Molekulargewicht
4409.01 g/mol
Cagrilintid-bezogene Forschung
1.Unterdrückung des Appetits und Steigerung des Sättigungsgefühls
Als Amylin-Analogon, Die schnelle Überquerung der Blut-Hirn-Schranke ist der Schlüssel zur Wirkung von Cagrilintid.
Direktes Ansprechen auf bestimmte Gehirnregionen, die den reinen „Hunger“ regulieren’ ist es, was es auszeichnet – Aktivierung der Calcitonin-Rezeptor (Signalisierung der Energieversorgung) reduziert, wenn nicht, wird es beseitigt, Heißhungerattacken zentral.
Eine auf Willenskraft basierende Diät kann diese physiologische Veränderung nicht auf den individuellen Sollwert übertragen.
2.Verzögerungen bei der Magenentleerung und der gesamten nachfolgenden Verdauung
Die Hemmung der Kontraktionen der glatten Magenmuskulatur und die teilweise Entspannung des Pylorus sorgen für eine körperlichere Form anhaltender Sättigung.
Die Nährstoffaufnahme wird reduziert, postprandialer Blutzucker (und weitgehend alle Stoffwechselparameter) möglichst stabil gehalten werden.
3.Hemmt die postprandiale Glucagonsekretion
Glucagon ist ein Hormon, das die Leberfunktion fördert Glykogenolyse Und Gluconeogenese; dient effektiv als hyperglykämisches Mittel.
Cagrilintid ahmt die sehr spezifische postprandiale Sekretion nach Alphazellen machen, Es signalisiert über das Nervensystem des Gehirns, dass diese Freisetzung stattgefunden hat.
Das Endergebnis ist eine deutliche Verringerung dieser Sekretion – Einer der Hauptvorteile ist die Senkung des postprandialen Blutzuckerspiegels.
Verbesserung der typgerechten Ernährungsgewohnheiten 2 Diabetespatienten sind eng mit diesem Prozess verbunden; verschiedene Formen von „Energie“ verbrauchen’ kann mit nahezu vollständiger Sicherheit ohne ständige Glukoseüberwachung angegangen werden.
4.Synergistisches Handeln mit GLP-1-Rezeptoragonisten
Zwischen Cagrilintid und diesen Agonisten weisen hochgradig komplementäre Mechanismen auf.
GLP-1 selbst konzentriert sich mehr auf das Sättigungsgefühl, während Amylin-Analoga (in einem nahezu perfekten Ausmaß) unterdrücken alle Formen des Hungers.
Ein dualer Mechanismus, mehrfach zielgerichtet Pathophysiologie Diese Kombination bietet einen fundierten Ansatz zur Bekämpfung von Fettleibigkeit und Diabetes.
Studien (CagriSema ist das jüngste) haben einen überlegenen Gewichtsverlust und eine verbesserte Blutzuckerkontrolle gezeigt, wenn beide zusammen verwendet werden.
Echtheitszertifikat
HPLC
MS
