Von den Mazduts,alternativ bekannt als IBI362 oder LY3305677, ist ein neuer dualer Agonist, der auf beides abzielt der Glucagon-ähnliche Peptid-1-Rezeptor (GLP-1R) und der Glucagonrezeptor (GCGR). Dient als Mittel gegen Fettleibigkeit, es reduziert das Körpergewicht, Blutzucker,Blutdruck, und eine Vielzahl anderer Komplikationen im Zusammenhang mit Fettleibigkeit.
Die Entwicklung dieser Verbindung basierte auf einem tieferen Verständnis davon Oxyntomodulinist seine physiologische Rolle; ein natürliches Darmhormon mit inhärenter dualer GLP-1- und Glucagon-Aktivität. Mazdutid selbst ist ein synthetisches Analogon, das von Oxyntomodulin abgeleitet ist, mit einer erweiterten Fettacyl Seitenkette, die speziell entwickelt wurde, um ihre Wirkungsdauer zu verlängern (Ermöglicht eine einmal wöchentliche Dosierung).
Über einfache Gewichtsabnahme hinaus, Untersuchungen haben gezeigt, dass es die Insulinsekretion stimuliert (bei Mäusen), senkt Harnsäure Ebenen, lindert oxidativen Stress, und mildert bestimmte zumindest teilweise Nierenerkrankungen.
Sequenz
Sein-{Aib}-Gln-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Lys-Tyr-Leu-Asp-Glu-Lys-Lys-Ala-Lys-{AEEA-AEEA-γGlu-Nonadecansäure}-Glu-Phe-Val-Glu-Trp-Leu-Leu-Glu-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-NH2
CAS-Nummer
2259884-03-0
Molekulare Formel
C209H319N45O68
Molekulargewicht
4563.06
Forschung zu Mazdutide
1.Gewichtsverlust und Appetitunterdrückung
In einer 12-wöchigen Studie wurden Veränderungen des Appetits und des Körpergewichts bei Mäusen untersucht, denen unterschiedliche Konzentrationen Mazdutid verabreicht wurden.
Bedeutsam, Es wurden dosisabhängige Verringerungen des Körpergewichts beobachtet, wobei höhere Dosen wirksamer sind.
Histologische Schnitte des Lebergewebes stützten diesen Effekt zusätzlich – Lebersteatose und die damit verbundene Entzündung wurden deutlich gelindert.
Mazdutide-HD (die höher dosierte Form) zeigte im Vergleich zu den stärksten hepatoprotektiven Wirkungen Dulaglutid.
2.Verbesserte motorische Aktivität und Erkundungsverhalten
Nachfolgend 30 Tage kontinuierlicher Verabreichung, Mit Mazdutid behandelte Mäuse zeigten im Vergleich zur Kontrollgruppe deutliche Verbesserungen der Lernfähigkeit, mit einer stärkeren Wirkung als Dulaglutid.
Tests zur kognitiven Beeinträchtigung belegen die potenzielle therapeutische Wirkung von Mazdutid auf die kognitive Funktion.
3.Verbesserte motorische Koordination, Gleichgewichts- und angstbezogene Verhaltensweisen
Ein Schwebebalkentest zeigte, dass es Mäusen, denen Mazdutid verabreicht wurde, deutlich besser ging (Überfahrtzeit und Erfolgsquote) als Kontrollmäuse.
Kognitive und angstbezogene Tests unterstützen diese Ergebnisse zusätzlich.
4.Verbesserung und Reparatur neuronaler Schäden und Todesfälle
Der Hippocampus ist eng an Lernen und Gedächtnis beteiligt; Die kognitive Funktion ist eng mit diesen Prozessen verbunden.
Histologische Beobachtungen beschädigter neuronaler Abschnitte des Hippocampus zeigen, dass Mazdutid diese Form des neuronalen Verlusts zumindest teilweise lindert.
Auch im Hippocampusbereich wurden der Erhalt der dendritischen Verzweigung und verschiedene Messungen der Wirbelsäulendichte beobachtet; die spezifischeren neuroprotektiven Wirkungen, die in CA1 beobachtet werden(Ammons Horn 1) und CA3(Ammons Horn 3) Teilbereiche sind von besonderem Interesse.
5.Verhinderung einer Myelinreduktion
Die Myelinisierung selbst spielt eine entscheidende Rolle beim motorischen Lernen, adaptive Reaktionen auf alle Formen sensorischer Hinweise durch ständige Rückmeldungen aus der Umgebung.
Eine vollständige axonale Isolierung und eine weitgehende Ernährungsunterstützung für die Funktion des Nervensystems werden durch gewährleistet Myelin.
Myelin-Umbau (ein Prozess, der eng mit der echten Myelinisierung verbunden ist) ist und bleibt ein wichtiger Aspekt des Erwachsenenalters ZNS(Zentralnervensystem) Gesundheit.
LFB(Luxol Fast Blue) Die Färbung ergab eine Demyelinisierung des Rückenmarks; Die Mazdutid-Gruppe wies besser organisierte Myelinscheiden auf, Eine geringere Demyelinisierung ist das direkte Ergebnis der Behandlung.
Die Erhaltung der Myelinintegrität gilt mittlerweile als gangbares Ziel – verzögerter Beginn und langsames Fortschreiten von Alzheimer-Krankheit Dies ist eines der vielversprechenderen therapeutischen Ziele dieser Forschung.
Echtheitszertifikat
HPLC
MS
