SNAP-8 (Acetyloctapeptid-1/Acetyloctapeptid-3) ist ein synthetisches Peptid, das eine 8-Aminosäuren-Sequenz enthält, die das Protein SNAP-25 nachahmt.
Es ist eine erweiterte Form von Acetylhexapeptid-8 (Argireline®)nur um zwei zusätzliche Aminosäuren verlängert – Alanin und Asparaginsäure zur Verbesserung der Stabilität und Anti-Falten-Wirkung1.
Sein Design ist der N-terminalen Struktur der Synaptosomen-assoziierten Struktur nachempfunden Protein-25 (SNAP-25), Es funktioniert, indem es diese Struktur nachahmt und um seine Position innerhalb der Struktur konkurriert SNARE-Komplex.
Wie Botulinumtoxin Typ A (Botox), SNAP-8 reduziert unwillkürliche Muskelkontraktionen in abgeschwächter Form, und es wird zur Vorbeugung der Entstehung feiner Linien und Fältchen eingesetzt.
Sequenz
Ac-Glu-Glu-Met-Gln-Arg-Arg-Ala-Asp-NH2
CAS-Nummer
868844-74-0
Molekulare Formel
C₄₁H₇₀N₁₆O₁₆S
Molekulargewicht
1075.16
SNAP-8-bezogene Forschung
1.Physiologischer Hintergrund: Molekulare Grundlagen der neuromuskulären Kontraktion
Unter normalen physiologischen Bedingungen, Die Neurotransmitter verantwortlich für die Kontraktion der Mimikmuskulatur ist Acetylcholin(ACh).
Dies hängt von einem Proteinkomplex namens SNARE ab (Löslicher N-Ethylmaleimid-sensitiver Faktor-Attachment-Protein-RERezeptor).
Der Komplex besteht aus einer Triade von Proteinen, darunter SNAP-25 und Syntaxin präsynaptische Membran, und VAMP auf der Vesikel Membran.
Wenn diese drei Formen richtig zusammengefügt werden, Sie schaffen einen Stall “Molekularer Reißverschluss” Dadurch werden die Acetylcholin enthaltenden Vesikel zur präsynaptischen Membran gezogen, wo sie verschmelzen und Neurotransmitter freisetzen Synapsenspalte um eine Muskelkontraktion hervorzurufen.
2.Anti-Falten-Mechanismus von SNAP-8
Anti-Falten-Mechanismus von SNAP-8 Die Anti-Falten-Aktivität von SNAP-8 basiert auch auf seiner Konkurrenz zum SNARE-Komplex2.
Genauer gesagt, Der Prozess ist wie folgt:
(1).Wettbewerbshemmung
Die Aminosäuresequenz von SNAP-8 ist dem Muster nachempfunden N-terminal Region des SNAP-25-Proteins.
Wenn SNAP-8 in die Haut eindringt und mit terminalen Nervenenden in Kontakt kommt, kann dies geschehen “nachahmen” selbst als Abschnitt des SNAP-25-Proteins, und nehmen im Wettbewerb den Platz ein, den normalerweise SNAP-25 im SNARE-Komplex beanspruchen würde.
Dies verhindert den vollständigen Zusammenbau des SNARE-Komplexes mit seinen Partnerproteinen wie Syntaxin und VAMP3.
(2).Blockade der Neurotransmitterfreisetzung
Die durch die SNAP-8-Bindung ausgelöste Konformationsinstabilität des SNARE-Komplexes führt zu einer schlechten Effizienz der Vesikelfusion mit der präsynaptischen Membran, so dass Acetylcholin in radikal reduzierten Mengen freigesetzt wird.
Nervenübertragungen werden geschwächt, Dies bedeutet, dass weniger Kontraktionssignale an die Gesichtsmuskeln gesendet werden und es somit zu einer Muskelentspannung kommt.
Diese Muskelentspannung führt zu einer Tiefe und Länge der Mimikfalten (Krähenfüße, Stirn, glabellar), die vermieden werden können, um neuen Falten vorzubeugen.
Das haben In-vitro-Studien gezeigt 1.5 mM SNAP-8 kann hemmen 43% der Glutamatfreisetzung, und es kann die Tiefe der Falten, die durch faltenerzeugende Wirkstoffe verursacht werden, in klinischen Studien um schätzungsweise 30–62 % verringern4.
(3).Synergieverstärkung
In-vitro-Bewertungen zeigen, dass SNAP-8 und Leuphasyl unabhängig voneinander, aber gemeinsam an der Synergie arbeiten.
Sie teilten hemmende Aktivitäten von 38% Und 7%, jeweils, in relevanten Hemmtests.
Bei gleichzeitigem Test in äquimolaren Dosen (0.75 mm), die maximale Hemmung war 47%2.
3.Experimentelle und klinische Forschungsergebnisse
Forschung Lipotec S.A.U. der Hersteller von SNAP-8, haben Studien veröffentlicht, um ihre Leistung zu belegen.
Die In-vitro-Experimente zeigen, dass SNAP-8 die Bildung des SNARE-Komplexes teilweise hemmen und die Acetylcholinfreisetzung stabilisieren kann.
In klinischen In-vivo-Studien, Die Auswertung durch Techniken wie die Silikon-Replika-Analyse nach Anwendung von Formulierungen mit SNAP-8 über einen bestimmten Zeitraum führte zu einer signifikanten Verringerung der Faltentiefe (ein Maximum 63.13% wurde in einer Studie erfasst).
Diese Ergebnisse stellen den ersten direkten kommerziellen Beweis für die Anti-Falten-Aktivität von SNAP-85 dar.
4.Mechanistischer Vergleich mit Botulinumtoxin Typ A
Der Wirkungsmechanismus von SNAP-8 ist dem von Botulinumtoxin Typ A sehr ähnlich (BoNT/A).
Beiden ist gemeinsam, dass sie auf den SNARE-Komplex wirken.
Der grundlegende Unterschied besteht jedoch weiterhin in der Aktion und Sicherheit.
BoNT/A ist ein Protease Dies führt zu einer irreversiblen Spaltung des SNAP-25-Proteins und eliminiert somit die Aktivität des SNARE-Komplexes vollständig.
Während SNAP-8 seine Arbeit erledigt, indem es konkurriert, führt zur Hemmung von Exozytose Dies ist sowohl reversibel als auch weniger schwerwiegend.
BoNT/A ist ein injizierbares Medikament, das Risiken wie Nervenlähmung und Gesichtssteifheit birgt, wofür der richtige Arzt verantwortlich sein sollte.
SNAP-8, Jedoch, wird topisch angewendet und betrifft nur die Epidermis und Dermis, anstatt durch eine Injektion verabreicht zu werden,und daher mit keinerlei Risiken verbunden, außerdem bequemer.
Dies macht es zu einer äußerst bequemen und sichereren Alternative.
5.Fazit und Ausblick
Abschließend, als aufstrebender Wirkstoff in der Kosmetikindustrie, SNAP-8 zeigt eine gute Anti-Falten-Aktivität, indem es bei der Freisetzung wirkt (Chemo/Exozytose) des Neurotransmitters Acetylcholin, Dabei wurde nachgewiesen, dass es die Bildung des SNARE-Komplexes im Wettbewerb mit SNAP-25 reduziert, wodurch die Glutamatfreisetzung blockiert und die Muskelkontraktion verringert wird.
Dieses Konzept ähnelt dem Botulinumtoxin, bietet jedoch einen nicht-invasiven Ansatz.
Es wird angenommen, dass die Hautdurchdringung und Wirksamkeit solcher Peptide durch Technologien wie die Nanoverkapselung weiter verbessert werden6.
Echtheitszertifikat
HPLC
MS
