Preparazione e valutazione biologica preliminare di n-Gluc-Lys([Al18 F]UTILIZZO)-TOCA​

L'octreotide e i suoi derivati ​​possono legarsi specificamente al recettore della somatostatina (SSTR) che di solito è sovraespresso su molte cellule tumorali. Pertanto l’octreotide marcato con 18F e i suoi derivati ​​possono essere utilizzati per la diagnosi e la valutazione dell’efficacia terapeutica dei tumori SSTR positivi. Al fine di esplorare una nuova sonda PET per la diagnosi di tumori SSTR positivi, l'n-Gluc-Lys([Al18F]UTILIZZO)-Il TOCA è stato radiosintetizzato in modo rapido ed efficiente utilizzando la reazione di chelazione di n-Gluc-Lys(UTILIZZO)-TOCA con porzione Al18F, n-Gluc-Lys([Al18F]UTILIZZO)-Il TOCA era un derivato dell'octreotide glicosilato combinato con 1, 4, 7-triazaciclononano-1, 4, 7-acido triacetico(UTILIZZO). L'efficienza di etichettatura di n-Gluc-Lys([Al18F]UTILIZZO)-TOCA è 69% e il tempo totale di sintesi è 25-30 min. La purezza radiochimica è finita 95% dopo la purificazione della colonna HLB. La stabilità in vitro è eccellente, e l'idrofilicità è elevata (lg P = -4.20 ± 0.09(n = 3)). Studi sulla biodistribuzione nei topi normali a 2 h dopo l'iniezione mostrano che l'assorbimento di n-Gluc-Lys([Al18F]UTILIZZO)-Il TOCA nei reni è elevato ((13.83 ± 3.52)% ID/g(n = 5)) e l'assorbimento nel fegato e nelle ossa è basso. L’assorbimento da parte del recettore pancreatico espresso della samatostatina è elevato, e lo sfondo del sangue e dei muscoli è basso. Questi risultati preliminari forniscono alcune basi sperimentali per ulteriori studi sull'octreotide marcato con il complesso Al18F e sui loro analoghi come sonde tumorali per la diagnosi dei tumori SSTR-positiri. (autori)