Ацетил хексапептид-49

Ацетил хексапептид-49 е синтетички пептид на гласник со краток синџир. Наведен како а “хексапептид”, неговиот молекуларен 'рбет содржи шест амино киселини поврзани заедно со пептидни врски; N-терминалната амино група е ацетилирана, првенствено за зголемена стабилност и зголемена пропустливост на кожата. Овој пептид доби широка примена во козметиката и целните формулации за нега на кожата, чувствителната кожа е една од главните состојби на кои е дизајнирана да одговори.

Секвенца

Ac-Phe-Phe-Trp-Phe-His-Val-NH2

CAS број

1969409-70-8

Молекуларна формула

C51H58N10O7

Молекуларна тежина

923.07 g/mol

1.Што е ацетил хексапептид-49

Антисензибилизирачките и смирувачките ефекти на ацетил хексапептид-49 произлегуваат од неговата специфична инхибиција на клучниот сигнален рецептор – Рецептор активиран со протеаза 2 (ПАР-2). Самиот PAR-2 е а Рецептор поврзан со G протеин, широко изразени на различни клетки на кожата и сензорни неврони; тој игра централна улога во посредувањето на воспалението на кожата, чешање, и неврогено воспаление.

Во нормални услови, активирањето се јавува преку специфични серински протеази (триптазата од мастоцитите е главен пример, еколошките алергени протеази исто така служат за оваа цел). Расцепувањето на N-терминалниот екстрацелуларен домен на PAR-2 ја изложува оваа нова секвенца како „врзан лиганд“; врзувањето назад за сега активираниот рецептор е она што ја иницира целосната каскада на низводно сигнализирање.

Ацетил хексапептид-49 делува како моќен антагонист на овој процес, ефикасно го нарушува примарниот сигнален пат кој води до чувствителност. Намалување и на IL-6 и Интерлеукин 8 (IL-8) воспалителни реакции, и во голема мера TRPV-1 (и се што следи со CGRP) активирање, сите се директни ефекти на оваа инхибиција.

2.Истражување на ацетил хексапептид-49

1)Ублажување на неврогеното воспаление

Активирањето на PAR-2 ги стимулира сензорните нервни завршетоци за ослободување на повеќе невропептиди, пептид поврзан со генот на калцитонин (CGRP) да биде примарна. CGRP служи како моќен вазодилататор; црвенило на кожата, едем, и карактеристичното чувство на печење се директни последици од неговото ослободување.

Ин витро студиите покажаа дека ацетилхексапептид-49 значително го инхибира ослободувањето на CGRP предизвикано од PAR-2, ефикасно контролирање на различни форми на неврогени инфламаторни реакции.

Човечкото in vivo тестирање од добавувачите покажува формулации кои содржат негово намалување (често целосно ублажувачки) чувство на печење и печење поврзани со специфични хемиски надразнувачи – млечна киселина и капсаицинот се главни примери. Директна валидација на регулаторниот ефект врз сетилните нерви е обезбедена со овие тестови.

2)Инхибиција на воспалително производство на цитокини

Во самите кератиноцити, PAR-2 activation leads to the expression of a range of pro-inflammatory cytokines and chemokines (IL-6 being a well documented example, IL-8 also being highly relevant). Recruiting immune cells is part of the ensuing inflammatory response; reducing these mediators is a clear anti-inflammatory objective.

Experiments support the direct effect of Acetyl Hexapeptide-49 on these factors.

3)Restores skin barrier function

Chronic inflammation is a major cause of impairment to the skin’s natural barrier. Inhibiting the previously mentioned inflammatory pathways (PAR-2 being the initial trigger) allows for less damage to be done to this barrier, self repair can occur, and to a point external irritants will be met with a more ‘normal’ level of resistance.

3.Заклучок

Acetyl Hexapeptide-49 is a neuro-soothing peptide. Сите три докази укажуваат на тоа како многу соодветен кандидат за лекување или барем делумно поправка на чувствителна кожа.