Ацетил хексапептид-49 е синтетички пептид на гласник со краток синџир. Наведен како а “хексапептид”, неговиот молекуларен 'рбет содржи шест амино киселини поврзани заедно со пептидни врски; N-терминалната амино група е ацетилирана, првенствено за зголемена стабилност и зголемена пропустливост на кожата. Овој пептид доби широка примена во козметиката и целните формулации за нега на кожата, чувствителната кожа е една од главните состојби на кои е дизајнирана да одговори.
Секвенца
Ac-Phe-Phe-Trp-Phe-His-Val-NH2
CAS број
1969409-70-8
Молекуларна формула
C51H58N10O7
Молекуларна тежина
923.07 g/mol
1.Што е ацетил хексапептид-49
Антисензибилизирачките и смирувачките ефекти на ацетил хексапептид-49 произлегуваат од неговата специфична инхибиција на клучниот сигнален рецептор – Рецептор активиран со протеаза 2 (ПАР-2). Самиот PAR-2 е а Рецептор поврзан со G протеин, широко изразени на различни клетки на кожата и сензорни неврони; тој игра централна улога во посредувањето на воспалението на кожата, чешање, и неврогено воспаление.
Во нормални услови, активирањето се јавува преку специфични серински протеази (триптазата од мастоцитите е главен пример, еколошките алергени протеази исто така служат за оваа цел). Расцепувањето на N-терминалниот екстрацелуларен домен на PAR-2 ја изложува оваа нова секвенца како „врзан лиганд“; врзувањето назад за сега активираниот рецептор е она што ја иницира целосната каскада на низводно сигнализирање.
Ацетил хексапептид-49 делува како моќен антагонист на овој процес, ефикасно го нарушува примарниот сигнален пат кој води до чувствителност. Намалување и на IL-6 и Интерлеукин 8 (IL-8) воспалителни реакции, и во голема мера TRPV-1 (и се што следи со CGRP) активирање, сите се директни ефекти на оваа инхибиција.
2.Истражување на ацетил хексапептид-49
1)Ублажување на неврогеното воспаление
Активирањето на PAR-2 ги стимулира сензорните нервни завршетоци за ослободување на повеќе невропептиди, пептид поврзан со генот на калцитонин (CGRP) да биде примарна. CGRP служи како моќен вазодилататор; црвенило на кожата, едем, и карактеристичното чувство на печење се сите директни последици од неговото ослободување.
Ин витро студиите покажаа дека ацетилхексапептид-49 значително го инхибира ослободувањето на CGRP предизвикано од PAR-2, ефикасно контролирање на различни форми на неврогени инфламаторни реакции.
Човечкото in vivo тестирање од добавувачите покажува формулации кои содржат негово намалување (често целосно ублажувачки) чувство на печење и печење поврзани со специфични хемиски надразнувачи – млечна киселина и капсаицинот се главни примери. Директна валидација на регулаторниот ефект врз сетилните нерви е обезбедена со овие тестови.
2)Инхибиција на воспалително производство на цитокини
Во самите кератиноцити, Активирањето на PAR-2 доведува до изразување на низа проинфламаторни цитокини и хемокини (IL-6 е добро документиран пример, IL-8 е исто така многу релевантен). Регрутирањето на имунолошките клетки е дел од последователниот воспалителен одговор; намалувањето на овие медијатори е јасна антиинфламаторна цел.
Експериментите го поддржуваат директниот ефект на ацетил хексапептид-49 врз овие фактори.
3)Ја враќа функцијата на бариерата на кожата
Хроничното воспаление е главната причина за оштетување на природната бариера на кожата. Инхибиција на претходно споменатите воспалителни патишта (PAR-2 е почетен активирач) овозможува да се направи помала штета на оваа бариера, може да се појави самопоправка, и до одреден степен надворешните надразнувачи ќе се сретнат со „понормално“.’ ниво на отпор.
3.Заклучок
Ацетил хексапептид-49 е невро-успокоителен пептид. Сите три докази укажуваат на тоа како многу соодветен кандидат за лекување или барем делумно поправка на чувствителна кожа.
COA
HPLC
МС
