Como um análogo estrutural de α-MSH (hormônio estimulador de melanócitos), Melanotan-II (MT-II) exibe propriedades semelhantes a α-MSH. Atua como um não seletivo receptor de melanocortina agonista, demonstrando atividade nos receptores de melanocortina MC1R, MC3R, MC4R e MC5R.
Estruturalmente, Melanotan-II é um cíclico heptapeptídeo (Ac-Nle-ciclo[Asp-His-DPhe-Arg-Trp-Lys]-NH₂). Esta arquitetura ciclizada proporciona uma cadeia peptídica mais curta do que a MT-I linear.
Embora estudos in vitro indiquem que o Melanotan-II apresenta uma eficácia mais fraca do que o Melanotan-I na ativação melanócito MC1R para induzir pigmentação, Descobriu-se que o Melanotan-II possui vantagens potenciais em outros aspectos, particularmente na regulação do sistema nervoso central.
Sequência
Ac-{Pode}-Asp-His-{d-Phe}-Arg-Trp-Lys-NH2, (2→7)-lactâmico
Número CAS
121062-08-6
Fórmula Molecular
C50H69N15O9
Peso molecular
1024.18
Pesquisa de Melanotan-II
1.o que é melanotan-II
1)Descoberta e Desenvolvimento
Melanotan-II é um agonista sintético do receptor de melanocortina inicialmente desenvolvido para proteção contra câncer de pele. No entanto, a sua descoberta inesperada dos efeitos reguladores do sistema nervoso central e da função sexual expandiu as suas aplicações potenciais em vários campos.
2) Efeitos de pigmentação da pele
Como um análogo de α-MSH, Melanotan-II pode ativar melanócitos e induzir bronzeamento da pele. Em um estudo cego, três participantes receberam solução salina ou Melanotan-II por injeção subcutânea uma vez ao dia durante a semana durante duas semanas.
As medições foram repetidas no mesmo local no dia 21. A avaliação visual revelou pigmentação facial perceptível nos participantes após a administração. Evidências indicam que Melanotan-II promove o bronzeamento por meio de sua ação como agonista do MC1R nos melanócitos¹.
3)Tratamento para disfunção erétil
Melanotan-II pode tratar a disfunção erétil masculina (DE). Em uma pequena coorte de 10 pacientes com DE psicogênica, injeção subcutânea do peptídeo (0.025 mg/kg de peso corporal) foi avaliado por meio de monitoramento em tempo real dentro 6 horas: 8 homens alcançaram ereções clinicamente significativas².
Essas descobertas foram posteriormente confirmadas em um estudo duplo-cego controlado³.
4)Efeitos metabólicos
Estudos em animais demonstraram que Melanotan-II suprime o apetite e promove a queima de gordura. Os pesquisadores eliminaram especificamente o PTP1B(Proteína Tirosina Fosfatase 1B) gene (um regulador negativo da sinalização da leptina) em POMC(Proopiomelanocortina) neurônios de ratos.
Esses camundongos mutantes exibiram respostas mais fortes a injeções intracerebroventriculares de leptina e Melanotan-II (um agonista do receptor de melanocortina), manifestando-se como maior supressão do apetite, perda de peso, e termogênico respostas.
Além disso, esta deleção genética resultou no aumento da expressão do receptor MC4R nos camundongos⁴.
2.Conclusão
Melanotan-II, como um agonista não seletivo do receptor de melanocortina, não só se mostra promissor na indução da pigmentação da pele, mas também atraiu interesse científico significativo pelos seus potentes efeitos mediados centralmente na regulação da função sexual, particularmente na melhoria da DE.
Seus resultados clínicos preliminares no tratamento da DE são encorajadores, e seu pleiotrópico mecanismo de ação estabelece uma base promissora para o desenvolvimento de novas terapêuticas para DE.
COA
HPLC
EM
