Pentapeptídeo-3 (Vialox®) é um peptídeo sintético que atua como ingrediente anti-rugas.
Seu design foi inspirado em uma víbora do templo (Tropidolaemus wagleri) veneno peptídeo.
Este mecanismo é a base para seu uso popular em cosméticos para diminuir rugas e flacidez da pele..
Sequência
Gly-Pro-Arg-Pro-Ala-NH2
Número CAS
135679-88-8
Fórmula Molecular
C21H37N9O5
Peso molecular
495.58
Pesquisa relacionada ao pentapeptídeo-3
1.Perfil Farmacológico e Desenvolvimento
Apresenta redução significativa toxicidade (aproximadamente 1.000 vezes) em comparação com o peptídeo do veneno que ele imita na ligação a receptores de acetilcolina.
É um antagonista competitivo do receptor de acetilcolina e funciona inibindo a transmissão neuromuscular., levando à redução da contração muscular.
Diz-se que o pentapeptídeo-3 tem um modo de ação semelhante ao do tubocurarina, uma toxina paralítica extremamente venenosa obtida de muitas plantas.
Em contraste com a extração direta do veneno de cobra, pentapeptídeo-3 vendido comercialmente é sintetizado por meio de um processo químico.
Isto é para garantir sua pureza e segurança, prevenção de riscos associados a outros agentes nocivos encontrados no veneno natural.
2.Mecanismo Detalhado de Ação
O principal modo de ação do pentapeptídeo-3 é bloquear JNM sinalização.
Em condições funcionais normais, impulsos nervosos que chegam às terminações nervosas motoras liberam um neurotransmissor conhecida como acetilcolina.
Acetilcolina é liberada, atravessa a sinapse e se liga a receptores nicotínicos de acetilcolina (nAChR) na membrana da célula muscular (membrana pós-sináptica).
Esta ligação leva à ativação de canais iônicos receptores, que permite a entrada de íons Na+.
Isto por sua vez resulta em despolarização da membrana da célula muscular e leva a alterações bioquímicas que causam contração das fibras musculares.
O pentapeptídeo-3 é um antagonista competitivo do receptor nicotínico de acetilcolina muscular (nAChR), impedindo a ligação da acetilcolina a esses receptores.
Esta ação impede a abertura de canais de sódio dependentes de voltagem, por sua vez, restringindo a despolarização da membrana pós-sináptica e resultando em diminuições na frequência e intensidade da contração muscular.
3.In Vitro e Eficácia Clínica
Testes in vitro mostraram uma redução da contração muscular por 71% após apenas um minuto e uma taxa de inibição de 58 por cento depois de duas horas.
Dado que as rugas faciais são desenvolvidas pela contração repetida dos músculos subcutâneos, este método pode relaxar os músculos subcutâneos para reduzir a profundidade das rugas dinâmicas, como pés de galinha.
Pentapeptídeo-3 é usado principalmente em cuidados com a pele antienvelhecimento.
Sua eficácia foi validada em numerosos ensaios clínicos.
COA
HPLC
EM
